Oxydolor 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg chlorowodorku oksykodonu. Lek zawiera lecytynę sojową.

Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Działa na te receptory jako agonista opioidu bez działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głównie na znieczuleniu i uspokojeniu. W porównaniu z oksykodonem w formie o szybkim uwalnianiu, podawanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają usunięcie bólu na wyraźnie dłuższy okres bez zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych. Relatywna biodostępność preparatu jest porównywalna do biodostępności oksykodonu w formie o szybkim uwalnianiu z C_max w osoczu osiąganym po ok. 3 h dla tabl. o przedł. uwalnianiu i 1-1,5 h dla formy o szybkim uwalnianiu. Największe stężenie w osoczu i wahania w stężeniach oksykodonu z formy o przedłużonym uwalnianiu i szybkim uwalnianiu są porównywalne, jeśli podawane są w takich samych dawkach dobowych w odstępach czasu odpowiednio co 12 i co 6 h. Całkowita biodostępność doustnej postaci oksykodonu odpowiada w ok. 2/3 pozajelitowemu podaniu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 38-45%; T_0,5 wynosi 4-6 h. T_0,5 oksykodonu w formie o przedłużonym uwalnianiu wynosi 4-5 h ze stanem równowagi dynamicznej osiąganym po średnio 1 dobie. Oksykodon jest metabolizowany w jelitach i wątrobie poprzez cytochrom P450 do noroksykodonu i oksymorfonu oraz do kilku pochodnych glukuronidu. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem.

Leczenie bólu o dużym nasileniu, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych u dorosłych i młodzieży (w wieku od 12 lat i powyżej).

Nadwrażliwość na oksykodon, soję, orzeszki ziemne lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią. Zwiększone stężenie dwutlenku węgla we krwi. Ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Zespół serca płucnego. Ciężka astma oskrzelowa. Porażenna niedrożność jelit. Zespół ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka.

W miarę możliwości należy unikać stosowania leku u pacjentek ciężarnych lub karmiących piersią. Niemowlęta matek, które otrzymywały opioidowe leki przeciwbólowe w ostatnich 3-4 tyg. przed porodem należy obserwować pod względem występowania objawów depresji oddechowej. U noworodków, których matki były leczone w czasie ciąży oksykodonem, mogą wystąpić objawy odstawienne. Oksykodon może przenikać do mleka ludzkiego i może powodować uspokojenie polekowe i depresję oddechową u dzieci karmionych piersią. Z tego powodu nie należy stosować oksykodonu u matek karmiących piersią.

Doustnie. Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Dorośli i młodzież od 12 lat. Zazwyczaj dawka początkowa dla pacjentów nie zażywających wcześniej opioidów wynosi 10 mg oksykodonu podawanego w odstępach co 12 h. Niektórzy pacjenci mogą reagować na dawkę początkową 5 mg, co zmniejsza częstość występowania działań niepożądanych. Pacjenci przyjmujący już opioidy mogą rozpocząć leczenie większymi dawkami, biorąc pod uwagę ich uprzednie doświadczenie z leczeniem opioidami. Zamiana morfiny na oksykodon. Ze względu na zmienność między pacjentami konieczne jest staranne dostosowanie dawki dla każdego pacjenta. Na początku wprowadzania zamiany, może być zalecana dawka mniejsza niż równoważnik dawki. Pacjenci, którzy otrzymywali morfinę w postaci doustnej przed rozpoczęciem terapii oksykodonem, powinni otrzymywać dawkę dobową w oparciu o następujący stosunek: 10 mg oksykodonu w postaci doustnej jest równoważne 20 mg morfiny w postaci doustnej. Ze względu na indywidualne różnice we wrażliwości na różne opioidy, zaleca się, aby pacjenci po zamianie z innych opioidów rozpoczynali leczenie lekiem Oxydolor ostrożnie, stosując 50-75% obliczonej dawki oksykodonu. Po zwiększeniu dawki z 10 mg do 20 mg, podawanej co 12 h, dawkę należy dostosowywać stopniowo o ok. 1/3 dawki dobowej. Celem jest dobranie dawki dostosowanej do pacjenta, która przy podawaniu 2 razy na dobę zapewnia odpowiednią analgezję z tolerowanymi działaniami niepożądanymi i możliwie jak najmniejszą liczbą leków ratunkowych, o ile leczenie bólu jest konieczne. Dla większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki rano i wieczorem (co 12 h), zgodnie ze stałym harmonogramem. Dla niektórych pacjentów korzystne może być nierówne rozłożenie dawek w ciągu doby. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę. W leczeniu bólu nie-nowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dawka 40 mg na dobę, ale większa dawka może być konieczna. Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać dawek od 80 mg do 120 mg, które w pojedynczych przypadkach mogą zostać zwiększone aż do 400 mg. Jeśli konieczne jest stosowanie większych dawek, należy rozważyć to indywidualnie, biorąc pod uwagę stosunek skuteczności, tolerancji pacjenta i ryzyka działań niepożądanych. Niektórzy pacjenci przyjmujący Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zgodnie z ustalonym schematem, wymagają środków przeciwbólowych w postaci o szybkim uwalnianiu w celu szybkiego zniesienia bólu. Lek nie jest zalecany do leczenia ostrego bólu i (lub) bólu przebijającego. Pojedyncza dawka leku szybko przynoszącego ulgę powinna wynosić 1/6 dawki dobowej leku Oxydoloru. Stosowanie leku szybko przynoszącego ulgę więcej niż 2 razy na dobę oznacza, że należy zwiększyć dawkę oksykodonu chlorowodorku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Dawka nie powinna być dostosowywana częściej niż raz na 1-2 dni do momentu osiągnięcia stabilnej dawki podawanej 2 razy na dobę. Cele leczenia i jego zakończenie. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy razem z pacjentem uzgodnić strategię leczenia, obejmującą czas trwania i cele leczenia, oraz plan jego zakończenia, zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia zakończenia leczenia i modyfikacji dawkowania w razie konieczności. Gdy pacjent nie potrzebuje już leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. W razie braku odpowiedniej kontroli bólu należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby zasadniczej. Czas trwania leczenia. Lek nie powinien być stosowany dłużej niż to konieczne. Dzieci i młodzież. Opioidy mogą być stosowane wyłącznie w odpowiednich wskazaniach i przepisywane przez lekarza specjalistę mającego doświadczenie w leczeniu silnego bólu u dzieci, przy starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Bezpieczeństwo i skuteczność oksykodonu u dzieci w wieku poniżej 12 lat nie zostały jeszcze ustalone. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku bez klinicznych objawów zaburzeń czynności wątroby i/lub nerek zazwyczaj nie wymagają dostosowania dawki. Rozpoczynając leczenie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby należy zachować szczególną ostrożność. Zalecana dawka początkowa dla pacjentów dorosłych powinna być zmniejszona o 50% (np. całkowita dawka dobowa podawana doustnie wynosząca 10 mg u pacjentów nieprzyjmujących dotychczas opioidów). Dostosowanie dawki w celu osiągnięcia odpowiedniej kontroli bólu należy przeprowadzić w zgodzie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta. Dlatego możliwe jest, że najmniejsza pojedyncza dawka zalecana w tej ChPL, tj. 10 mg, nie jest odpowiednia jako dawka początkowa. W takich przypadkach można zastosować Oxydolor 5 mg tabl. o przedłu. uwalnianiu. Pacjentom z niską masą ciała lub spowolniony metabolizmem leków, którzy nie przyjmowali dotąd opioidów, zalecaną dawkę początkową należy zmniejszyć o połowę zwykle zalecanej dawki początkowej dla dorosłych. Dlatego możliwe jest, że najmniejsza pojedyncza dawka zalecana w tej ChPL, tj. 10 mg, nie jest odpowiednia jako dawka początkowa. W takich przypadkach można zastosować Oxydolor 5 mg tabl. o przedł. uwalnianiu. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości z wystarczającą ilością płynu. Nie należy ich rozgryzać, żuć, dzielić, ani rozkruszać. Mogą być przyjmowane z posiłkami lub niezależnie od posiłków.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku w następujących przypadkach: pacjenci w podeszłym wieku lub osoby osłabione; pacjenci z poważnym zaburzeniem czynności płuc, wątroby lub nerek; bezdech senny; obrzęk śluzowaty, niedoczynność tarczycy; jednoczesne stosowanie substancji hamujących czynność centralnego układu nerwowego; choroba Addison`a (niewydolność nadnerczy); psychozy związane z intoksykacją (np. alkoholową); przerost prostaty; alkoholizm; rozpoznane uzależnienie od opioidów; uzależnienie od leków, innych substancji lub alkoholu; majaczenie alkoholowe (delirium tremens); uraz głowy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe; zaburzenia świadomości o nieznanej przyczynie; niedociśnienie; hipowolemia; padaczka lub skłonność do drgawek; zapalenie trzustki; choroby dróg żółciowych, kolka wątrobowa lub moczowodowa; obturacyjne lub zapalne choroby jelit; zaburzenia krążenia; pacjenci przyjmujący inhibitory MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia wystąpienia porażennej niedrożności jelit, należy natychmiast odstawić oksykodon. Najpoważniejszym zagrożeniem powodowanym przez dużą dawkę opioidów jest depresja oddechowa; należy więc monitorować czynność oddechową. Pacjenci, w których przypadku należy zachować szczególną ostrożność, mogą być bardziej podatni na zapaść oddechową. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym ośrodkowy bezdech senny (CSA) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko CSA w stopniu zależnym od dawki. U pacjentów z CSA należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Jednoczesne stosowanie leku oraz leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub pokrewne leki może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon; jednoczesne przepisywanie tych leków uspokajających powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli podjęto decyzję o jednoczesnym stosowaniu Oxydolor i leku uspokajającego , należy zastosować najniższą dawkę przez możliwie najkrótszy okres. Należy ściśle obserwować pacjentów w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i uspokojenia; zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą sporadycznie powodować odwracalną niewydolność nadnerczy wymagającą monitorowania i leczenia zastępczego glikokortykoidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować np. silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, skrajne zmęczenie, zmniejszenie apetytu i utratę masy ciała. Należy zachować szczególną ostrożność podając oksykodon pacjentom przyjmującym inhibitory MAO lub którzy przyjmowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tyg. Lek ma pierwotny potencjał uzależniający. Przewlekłe stosowanie leku, może powodować uzależnienie fizyczne. Mogą wystąpić objawy odstawienne po nagłym przerwaniu leczenia. Jeśli terapia z zastosowaniem oksykodonu nie jest dłużej konieczna, należy zmniejszać dawkę dobową stopniowo w celu uniknięcia objawów odstawiennych (tj. ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenie, nadmierne pocenie, niepokój, pobudzenie, drgawki, bezsenność i ból mięśni). Bardzo rzadko, zwłaszcza w przypadku dużych dawek, może wystąpić przeczulica bólowa (hiperalgezja), która nie odpowiada na kolejne zwiększenie dawki oksykodonu; może być konieczne zmniejszenie dawki lub zmiana na inny opioid. Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak oksykodon, może rozwinąć się tolerancja na oksykodon i uzależnienie fizyczne i (lub) psychiczne. Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia zaburzenia związanego ze stosowaniem opioidów (OUD). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększyć ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe użycie leku może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko wystąpienia OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych (w tym nadużywanie alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem leczenia preparatem i podczas leczenia należy uzgodnić z pacjentem jego cele i plan jego zakończenia. Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem oksykodonu (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (tj. pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Niewłaściwe pozajelitowe podanie doustnej postaci leku może spowodować ciężkie działania niepożądane, mogące prowadzić do zgonu. Tabletki o przedł. uwalnianiu należy połykać w całości, Nie należy ich łamać, kruszy ani rozgryzać. Przyjmowanie podzielonych lub rozkruszonych tabletek lub żucie tabletek, prowadzi do szybkiego uwalniania i wchłaniania dawki oksykodonu mogącej spowodować zgon. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu Oxydolor u pacjentów po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy brzusznej, ponieważ wiadomo, że opioidy zaburzają motorykę jelit i nie należy ich stosować, dopóki lekarz nie upewni się, że czynność jelit jest prawidłowa. Lek nie jest zalecany przed i podczas pierwszych 12-24 h po zabiegu chirurgicznym. W zależności od rodzaju i rozległości zabiegu chirurgicznego, zastosowanej metody znieczulenia, innych równocześnie podawanych leków oraz stanu pacjenta, czas stosowania oksykodonu po zabiegu chirurgicznym należy ustalić w każdym przypadku indywidualnie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. Jeśli następnie zalecane jest leczenie z zastosowaniem oksykodonu, należy dostosować dawkę do nowych wymagań pooperacyjnych. Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli oksykodon stosowany jest u pacjentów przechodzących zabiegi chirurgiczne jelita. Opioidy powinny być podawane po zabiegach dopiero po przywróceniu czynności jelit. Bezpieczeństwo stosowania leku przed zabiegiem chirurgicznym nie zostało ustalone i dlatego nie może być zalecane. Opioidy mogą wpływać na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub oś gonadalną. Niektóre obserwowane zmiany obejmują zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Zmiany hormonalne mogą powodować objawy kliniczne. Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby powinni być ściśle monitorowani. Oksykodon może powodować dysfunkcję oraz skurcz zwieracza Oddiego, zwiększając w ten sposób ryzyko objawów dotyczących dróg żółciowych oraz zapalenia trzustki; należy zachować ostrożność u pacjentów z zapaleniem trzustki oraz z chorobami dróg żółciowych. Należy unikać równoczesnego spożywania alkoholu i stosowania leku (ryzyko nasilenia działań niepożądanych oksykodonu). Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów nadużywających alkoholu i leków w wywiadzie. Stosowanie leku może powodować pozytywne wyniki w czasie kontroli antydopingowej. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1 tabl. o przedł. uwalnianiu, co oznacza, że jest „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia jednego z poniższych
objawów:
• Nagłe trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka i swędzenie
  skóry, zwłaszcza na całym ciele – są to objawy ciężkich reakcji alergicznych.
• Spowolniony lub słaby oddech (depresja oddechowa). Jest to najpoważniejsze ryzyko
  spowodowane lekami takimi jak Oxydolor (opioidy) i przy stosowaniu dużych dawek może
  powodować zgon.
• Spadek ciśnienia krwi – może to spowodować zawroty głowy i omdlenia.
• Zwężenie źrenic, skurcz mięśni oskrzeli (prowadzący do duszności), stłumienie odruchu
  kaszlu.

INNE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Bardzo często (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
• zaparcia – temu działaniu niepożądanemu można przeciwdziałać stosując środki zapobiegawcze
  (takie jak picie dużej ilości płynów i dieta wysokobłonnikowa)
• nudności, wymioty. Lekarz przepisze odpowiednie leki w celu leczenia tych objawów
• senność, zawroty głowy, ból głowy
• świąd

Często (występują u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów)
• zmiany nastroju (niepokój, dezorientacja, depresja, nerwowość, zaburzenia snu, nieprawidłowe
  myśli)
• niekontrolowane drżenie lub drżenie jednej lub kilku części ciała, uczucie osłabienia
• obniżenie ciśnienia krwi, z rzadko towarzyszącymi objawami jak kołatanie serca lub omdlenia
• trudności w oddychaniu lub świszczący oddech
• suchość w ustach, rzadko z towarzyszącym uczuciem pragnienia i trudnościami w przełykaniu,
  ogólne objawy niestrawności jak ból żołądka, biegunka, zgaga,
• zmniejszenie apetytu
• wysypka, obfite pocenie się
• ból podczas oddawania moczu, zwiększona potrzeba oddawania moczu
• zmęczenie lub osłabienie

Niezbyt często (występują u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)
• konieczność przyjmowania coraz większych dawek leku Oxydolor, aby uzyskać ten sam
  poziom uśmierzenia bólu (tolerancja)
• urazy spowodowane wypadkami wynikającymi z obniżonej czujności
• reakcje alergiczne
• zwiększenie wydzielania hormonu antydiuretycznego (ADH) z takimi objawami jak ból głowy,
  podrażnienie, letarg, nudności, wymioty, stan splątania i zaburzenia świadomości
• zbyt mała ilość płynów w organizmie (odwodnienie)
• pobudzenie, zmiany nastroju, euforyczny nastrój
• zaburzenia percepcji (np. halucynacje)
• zmniejszone libido
• napady padaczkowe (zwłaszcza u osób z padaczką lub skłonnością do występowania drgawek)
• utrata pamięci, zaburzenia koncentracji, migreny
• zwiększenie lub zmniejszenie napięcia mięśniowego, tiki, mrowienie lub drętwienie (np. w
  dłoniach lub stopach)
• zaburzenia mowy, zmniejszenie wrażliwości na ból lub dotyk, zaburzenia smaku
• zaburzenia widzenia, zwężenie źrenic
• zawroty głowy (wrażenie wirowania otoczenia)
• nieprzyjemne uczucie nieregularnego i (lub) silnego bicia serca, przyspieszony puls
• rozszerzenie naczyń krwionośnych prowadzące do obniżenia ciśnienia krwi
• zmiany głosu, wzmożony kaszel
• trudności w przełykaniu owrzodzenie ust, ból dziąseł
• wzdęcia (nadmierna ilość gazów w żołądku lub jelitach), odbijanie się, niedrożność jelit
• zwiększenie stężenia we krwi niektórych enzymów wątrobowych
• suchość skóry
• trudności w oddawaniu moczu (zatrzymanie moczu)
• obniżenie popędu płciowego i niezdolność do osiągnięcia lub podtrzymania erekcji podczas
  stosunku płciowego
• zmniejszenie stężenia hormonów płciowych, które mogą wpływać na produkcję spermy u
  mężczyzn lub na cykl miesiączkowy u kobiet
• dreszcze
• ból (np. ból w klatce piersiowej), nudności
• zatrzymanie płynu (obrzęk – np. rąk, kostek lub nóg, szczególnie w kostkach), pragnienie

Rzadko (występują u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów)
• choroba węzłów chłonnych
• kurcze mięśni, napady padaczkowe, szczególnie u pacjentów cierpiących na padaczkę lub ze
  skłonnością do drgawek
• niskie ciśnienie krwi
• zwiększenie apetytu
• zwiększona wrażliwość na światło
• krwiomocz
• zapalenie skóry
• uczucie osłabienia, szczególnie przy wstawaniu
• krwawienie z dziąseł, smoliste stolce, próchnica zębów
• swędząca wysypka, pęcherze na skórze i błonie śluzowej (opryszczka pospolita),
• zmiany masy ciała (zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała)

Bardzo rzadko (występują u mniej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
• zaburzenia mowy
• łuskowata wysypka
• zanik miesiączki

Częstość nieznana (częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych)
• agresja
• zwiększona wrażliwość na ból
• bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu)
• ciężkie reakcje alergiczne
• ubytki lub próchnica zębów
• zastój żółci, kolka żółciowa (powodujące ból brzucha)
• długotrwałe stosowanie leku Oxydolor w czasie ciąży może powodować zagrażający życiu
  zespół odstawienny u noworodka; objawami, na które należy zwrócić uwagę u dziecka są:
  drażliwość, nadpobudliwość i nienormalny wzorzec snu, wysoki krzyk, drżenie, wymioty,
  biegunka i brak przybierania na wadze
• zaburzenie wpływające na zastawkę w jelitach, mogące powodować silny ból w górnej części
  brzucha (dysfunkcja zwieracza Oddiego)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne leku; należy unikać równoczesnego przyjmowania. Podczas jednoczesnego stosowania leków działających hamująco na OUN może wystąpić nasilone działanie depresyjne na OUN. Dotyczy to takich leków jak leki uspokajające, nasenne, przeciwpsychotyczne, znieczulające, fenotiazyny, leki neuroleptyczne, przeciwdepresyjne, zwiotczające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne oraz inne opioidy, które mogą nasilać działania niepożądane, zwłaszcza depresję oddechową. Równoczesne stosowanie oksykodonu z lekami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowomięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z uwagi na dodatkowe działanie hamujące na OUN. Należy ograniczyć dawkę i czas jednoczesnego stosowania tych leków. Leki przeciwcholinergiczne (np. przeciwpsychotyczne, antyhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać niepożądane działanie przeciwcholinergiczne oksykodonu (takie jak np. zaparcia, suchość w ustach lub zaburzenia mikcji). Cymetydyna może zahamować metabolizm oksykodonu. Inhibitory MAO znane są z interakcji z opioidowymi lekami przeciwbólowymi powodując pobudzenie lub hamowanie OUN z przełomami nadciśnienia lub niedociśnienia. Oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub którzy przyjmowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tyg. U pacjentów otrzymujących oksykodon razem z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny obserwowano klinicznie istotne zmiany (zarówno zwiększenie jak i zmniejszenie) wartości INR. Oksykodon metabolizowany jest głownie przez CYP3A4 z pewnym udziałem CYP2D6. Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne jednocześnie podawane produkty lecznicze lub składniki diety. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna oraz sok grejpfrutowy mogą spowodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, a w konsekwencji zwiększenie jego stężenia w osoczu. Dlatego może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Poniżej przedstawiono niektóre szczególne przypadki: itrakonazol (silny inhibitor CYP3A4) podawany doustnie w dawce 200 mg przez 5 dni zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 2,4 raza większe); worykonazol (inhibitor CYP3A4) podawany 2 razy na dobę w dawce 200 mg przez 4 dni (400 mg jako dwie pierwsze dawki) zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 3,6 raza większe); telitromycyna (inhibitor CYP3A4) podawana doustnie w dawce 800 mg przez 4 dni zwiększała wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 1,8 raza większe); sok grejpfrutowy (inhibitor CYP3A4) spożywany w ilości 200 ml 3 razy na dobę przez 5 dni zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 1,7 raza większe). Leki pobudzające aktywność CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą indukować metabolizm oksykodonu i zwiększać jego klirens, co prowadzi do zmniejszenia stężenia oksykodonu w osoczu. Może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Poniżej przedstawiono niektóre szczególne przypadki: ziele dziurawca (induktor CYP3A4) podawane 3 razy na dobę w dawce 300 mg przez 15 dni zmniejsza wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC o ok. 50% mniejsze); ryfampicyna (induktor CYP3A4) podawana raz na dobę w dawce 600 mg przez 7 dni zmniejszała wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC mniejsze o ok. 86%). Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą zmniejszać klirens oksykodonu, prowadząc w konsekwencji do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.

G.L. Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Sienna 75
00-833 Warszawa
22-636-53-02
[email protected]
www.gl-pharma.com/pl