Paracetamol Synoptis 500 mg tabletki

1 tabl. zawiera 500 mg paracetamolu.

Paracetamol wykazuje właściwości farmakologiczne przeciwbólowe i przeciwgorączkowe o udowodnionej skuteczności oraz słaby efekt przeciwzapalny. Mechanizm jego działania nie został jeszcze w pełni wyjaśniony. Wykazano, że paracetamol wyraźnie hamuje syntezę prostaglandyn w mózgu, podczas gdy synteza prostaglandyn w tkankach obwodowych jest tylko nieznacznie hamowana. Hamuje także działanie endogennych pirogenów i wywiera wpływ na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Po podaniu doustnym jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Dostępność ogólnoustrojowa w zależności od dawki wynosi od 70% do 90%. Maksymalne stężenie w osoczu w zależności od dawki występuje po upływie 0,5-1,5 h. Wiązanie z białkami osocza jest niewielkie (do 10%), ale może zwiększyć się w przypadku przedawkowania. jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym (ok. 55%), kwasem siarkowym (35%), cysteiną i kwasem merkapturowym. Farmakologicznie nieaktywne metabolity są wydalane przez nerki (tylko 4% jest wydalane w postaci niezmienionej). Powstają niewielkie ilości toksycznych metabolitów takich jak p-aminofenol i N-acetylo-p-benzochinonoimina w wyniku N-hydroksylacji. Metabolity te pozostają niezmienione przez glutation i cysteinę. Średni okres półtrwania wynosi 1,5-2,5h. Całkowite wydalenie następuje zazwyczaj w ciagu 24 h. Okres półtrwania jest wydłużony w przypadku przedawkowania paracetamolu, u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz u noworodków. Maksymalny efekt i średni okres działania są częściowo związane ze stężeniem w osoczu.

Leczenie objawowe dolegliwości wymagających stosowania leków przeciwbólowych i (lub) przeciwgorączkowych, takich jak: objawy grypopodobne, gorączka (trwająca krócej niż 3 dni), reakcje hiperergiczne po podaniu szczepionki, łagodne i umiarkowane bóle głowy, łagodne do umiarkowanych migreny u pacjentów ze zdiagnozowaną migreną, łagodne do umiarkowanych bóle zębów, łagodne do umiarkowanych bóle uszu, łagodne do umiakowanych bóle miesiączkowe oraz łagodne do umiarkowanych bóle pourazowe, mięśniowe i stawowe.

Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka choroba wątroby.

Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Paracetamol przenika do mleka matki, ale w ilościach nieistotnych klinicznie. Po podaniu pojedynczej dawki paracetamolu 650 mg jego średnie stężenie w mleku matki wynosiło 11 μg/ml. Ze względu na fakt, że nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące paracetamol, przerwanie karmienia piersią nie jest wymagane.

Doustnie. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku) i dzieci w wieku 12 lat i powyżej. Dorośli oraz młodzież w wieku od 16 do 18 lat (mc. >50 kg): pojedyncza dawka 1-2 tabl.; maksymalna dawka dobowa do 6 tabl. (co odpowiada 3000 mg paraceatmolu). Młodzież w wieku od 12 do 15 lat (mc. <50 kg): pojedyncza dawka 1 tabl.; maksymalna dawka dobowa do 4 tabl. (co odpowiada 2000 mg paraceatmolu). Maksymalna dawka dobowa paracetamolu nie powinna przekraczać 3 g na dobę. Paracetamol (acetaminofen) jest powszechnym składnikiem wielu preparatów złożonych - należy to wziąć pod uwagę w celu uniknięcia przekroczenia maksymalnej dawki dobowej paracetamolu. O ile nie wskazano inaczej, leków zawierających paracetamol nie należy przyjmować w wysokich dawkach. Jeśli objawy nasilają się lub utrzymują dłużej niż 3 dni, należy skonsultować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Nie należy stosować leku u dzieci w wieku <12 lat i masie ciała poniżej 40 kg (dostępne są inne moce i postacie paracetamolu bardziej odpowiednie dla tej grupy pacjentów). U pacjentów z niewydolnością wątroby lub zespołem Gilberta, dawkę paracetamolu należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. W przypadku niewydolności nerek należy zmniejszyć dawkę - GFR 10-50 ml/min: 500 mg co 6 h; GFR <10 ml/min: 500 mg co 8 h. Sposób podania. Tabletki można przyjmować w całości lub rozkruszyć i zmieszać z wodą. Przyjmowanie po posiłku może opóźnić działanie.

Paracetamol stosowany w dawkach terapeutycznych jest stosunkowo nietoksyczny, jednak mogą wystapić skórne reakcje alergiczne, a nawet wstrząs anafilaktyczny. Przyjęcie na raz wielokrotności dawki dobowej może spowodować ciężkie uszkodzenie wątroby. U pacjentów przyjmujących duże dawki paracetamolu odnotowano przypadki martwicy wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (w tym zespołem Gilberta), ciężką niewydolnością wątroby (>9 wg skali Child-Pugh), ostrym zapaleniem wątroby, jednoczesnego podawania leków wpływających na czynność wątroby, u pacjentów z niedoborem G-6-PD, niedokrwistością hemolityczną, chorobą alkoholową, odwodnieniem i przewlekłym niedożywieniem. Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak cięzkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub ub pacjentów z niedożywieniem lub innymi źródłami niedoboru glutationu (np. alkoholizm w fazie przewlekłej), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszacej 6 tabl. u dorosłych oraz 4 tabl. u dzieci, z wyjątkiem przypadków wyraźnego wskazania lekarskiego. Długotrwałe i zbyt częste podawanie leku nie jest zalecane; może powodować zmiany w nerkach. Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych lub nieuzasadnione stosowanie wysokich dawek paracetamolu może powodować bóle głowy, których nie należy leczyć zwiększonymi dawkami preparatu. Leku nie należy stosować dłużej niż 3 dni, z wyjątkiem stosowania pod nadzorem lekarza. U osób z alkoholową chorobą wątroby bez marskości ryzyko przedawkowania jest większe. Należy zachować ostrożność w przypadku przewlekłego alkoholizmu. W takim przypadku dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 gramów. W trakcie leczenia paracetamolem nie należy spożywać alkoholu. W przypadku wysokiej gorączki (powyżej 39ºC), gorączki trwającej dłużej niż 3 dni lub nawracającej gorączki nie należy stosować paracetamolu, z wyjątkiem stosowania pod nadzorem lekarza. Wymienione sytuacje mogą wskazywać na możliwość wystąpienia poważnej choroby wymagającej konsultacji lekarza i leczenia. Podczas leczenia nie należy przyjmować innych leków zawierających paracetamol. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabl., co oznacza, że jest zasadniczo wolny od sodu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast zaprzestać stosowania leku i zwrócić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią:
obrzęk twarzy, szczególnie wokół ust (języka i (lub) gardła), trudności w oddychaniu, pocenie się,
nudności i nagły spadek ciśnienia krwi. Objawy te mogą wskazywać na ciężką rekcję alergiczną, która
może zagrażać życiu, ale występuje bardzo rzadko (występuje u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów).

Mogą wystapić następujące działania niepożądane:

Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
- lekka senność,
- nudności,
- wymioty.

Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- zawroty głowy,
- senność,
- nerwowość,
- uczucie pieczenia w gardle,
- biegunka,
- ból brzucha (w tym skurcze i pieczenie),
- zaparcia,
- bóle głowy,
- zwiększona potliwość,
- nadmierne obniżenie temperatury ciała.

Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów):
- zwiększona aktywność niektórych enzymów wątrobowych (transaminaz),
- zaczerwienienie skóry.

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- zaburzenie tworzenia krwi (zmniejszenie liczby płytek krwi, zmniejszenie liczby białych krwinek,
  zmniejszenie liczby wszystkich elementów morfotycznych krwi),
- trudności w oddychaniu (astma) u wrażliwych pacjentów,
- reakcje nadwrażliwości (wysypka skórna i pokrzywka).
Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, lub farmaceucie lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks:
+48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne podawanie paraceatmolu z inymi lekami, które indukują aktywność enzymów wątrobowych, np. niektóre leki uspokajające i przeciwdrgawkowe (w tym fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna, mogą powodować lub pogłębiać uszkodzenie wątroby. Tak samo dzieje się podczas podawania paracetamolu w przypadku przewlekłego alkoholizmu. Jednoczesne podawanie paracetamolu i chloramfenikolu może znacznie opóźnić wydalanie chloramfenikolu powodując wzrost jego stężenia w osoczu i zwiększać ryzyko wystąpienia toksyczności. Znaczenie kliniczne interakcji między paracetamolem a pochodnymi kumaryny nie zostało jeszcze ustalone. Długotrwałe stosowanie preparatu u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi powinno odbywać się wyłącznie pod kontrolą lekarza. Wzmocnienie działania warfaryny obserwowano podczas ciągłego przyjmowania wysokich dawek paracetamolu. Jednoczesne podawanie paracetamolu i zydowudyny (AZT) może zwiększać częstotliwość lub nasilać neutropenię. Paracetamol można stosować jednocześnie z AZT wyłącznie z zalecenia lekarza. W przypadku jednoczesnego podawania paracetamolu z innymi lekami, które powodują opóźnienie w opróżnianiu żołądka, np. propanteliną, wchłanianie i początek działania paracetamolu mogą być opóźnione. Jednoczesne przyjmowanie leków przyśpieszających opróżnianie żołądka, np. metoklopramidu i domperidonu, przyśpiesza wchłanianie oraz przypuszczalnie początek działania paracetamolu. Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu. W celu uniknięcia tego należy paracetamol podawać na godzinę przed podaniem cholestyraminy i 4 h po jej podaniu. Zastosowanie paracetamolu i innych leków przeciwpadaczkowych (w tym fenytoiny, barbituranów, karbamazepiny), indukujących aktywność enzymów wątrobowych, może nasilić hepatotoksyczne działanie paracetamolu ze względu na zwiększenie jego przekształcania do hepatotoksycznych metabolitów. Zwykle nie jest wymagane zmniejszenie dawek u pacjentów przyjmujących jednocześnie terapeutyczne dawki paracetamolu i leków przeciwpadaczkowych. Podczas przyjmowania leków przeciwpadaczkowych należy ograniczyć przyjmowanie paracetamolu. Probenecyd hamuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym, przez co prowadzi do prawie dwukrotnego zmniejszenia klirensu paracetamolu. U pacjentów przyjmujących równocześnie probenecyd należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Synoptis Pharma Sp z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa
22-321-62-40
[email protected]
www.synoptispharma.pl