Polfenon 300 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 150 mg lub 300 mg chlorowodorku propafenonu. Tabl. zawierają laktozę.

Lek przeciwarytmiczny klasy Ic. Działa stabilizująco na błony komórkowe. Propafenon hamuje szybki prąd sodowy, powodując zwolnienie prędkości narastania fazy 0 potencjału czynnościowego, powodując tym samym zmniejszenie szybkości przewodzenia bodźców (działanie dromotropowo ujemne). Wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego komórek mięśnia serca; skraca czas trwania potencjału czynnościowego we włóknach Purkinjego. Czas refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach ulega wydłużeniu. U pacjentów z zespołem WPW propafenon wydłuża czas refrakcji w dodatkowych drogach przewodzenia. Propafenon wykazuje też słabe właściwości β-adrenolityczne. Podany doustnie prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi ok. 50%. C_max osiągane jest w ciągu 3,5 h. Działanie terapeutyczne utrzymuje się około 8 h. W 95% wiąże się z białkami. Metabolizowany jest w wątrobie. Prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 5-7 h.

Objawowe tachyarytmie nadkomorowe: częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolfa-Parkinsona-White`a (WPW), napadowe migotanie przedsionków. Zagrażająca życiu, ciężka, objawowa tachyarytmia komorowa.

Nadwrażliwość na substancję czynną, soję, orzeszki ziemne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Rozpoznany zespół Brugadów. Istotna klinicznie strukturalna choroba serca, taka jak: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 mies.; niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%; wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu wywołanego niemiarowością; objawowa ciężka bradykardia; zaburzenia czynności węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub wyższego stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca; ciężkie niedociśnienie tętnicze. Objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu). Ciężka obturacyjna choroba płuc. Miastenia. Jednoczesne stosowanie rytonawiru.

Propafenon przenika przez barierę łożyska - nie stosować w ciąży z wyjątkiem bezwzględnej konieczności. Propafenon może przenikać do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Leczenie tachyarytmii komorowych powinno przebiegać w warunkach szpitalnych. Dawkowanie powinno być indywidualnie dobrane. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Dorośli. Początkowo oraz w leczeniu podtrzymującym, u pacjentów o masie ciała ok. 70 kg, zalecana dawka dobowa wynosi 450 do 600 mg, podawana w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Niekiedy może być konieczne zwiększanie dawki dobowej propafenonu chlorowodorku, nie częściej niż co 3 - 4 dni, do 900 mg, pod warunkiem ścisłej kontroli kardiologicznej. U pacjentów z mniejszą masą ciała stosować mniejsze dawki dobowe. W razie wystąpienia znacznego poszerzenia zespołu QRS lub bloku przedsionkowo-komorowego IIst. lub IIIst. należy rozważyć zmniejszenie dawki. Indywidualną dawkę podtrzymującą należy ustalać pod kontrolą kardiologiczną, obejmującą monitorowanie zapisu EKG i wielokrotny pomiar ciśnienia tętniczego krwi (faza ustalania dawki). Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa <35%) lub uszkodzeniem mięśnia sercowego leczenie należy rozpocząć od małych dawek leku. Należy zachować skrajną ostrożność w przypadku, gdy wymagane jest zwiększenie dawki, którego można dokonać po 5 do 8 dniach leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby po podaniu standardowych dawek leczniczych dojść może do kumulacji leku. Indywidualne ustalanie dawki leku wymaga kontroli zapisu EKG i stężenia propafenonu w osoczu. Sposób podania. Lek należy podawać po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.

Przed rozpoczęciem leczenia chlorowodorkiem propafenonu i w jego trakcie, u każdego pacjenta należy wykonać badanie EKG, ciśnienia krwi i ocenę stanu klinicznego, aby ustalić czy reakcja na propafenon potwierdza konieczność jego stosowania. Ekspozycja na propafenon może doprowadzić do ujawnienia zespołu Brugadów lub wywołać przypominające zespół Brugadów zmiany w zapisie EKG u nosicieli zespołu, u których objawy wcześniej nie występowały. Stosowanie leku może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora serca; podczas terapii należy sprawdzać działanie stymulatora i w razie potrzeby ponownie go zaprogramować. U pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca wystąpić mogą ciężkie działania niepożądane; lek jest przeciwwskazany u tych pacjentów. Istnieje możliwość przejścia napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia w stosunku 2:1 lub 1:1. Należy zachować ostrożność u pacjentów: z astmą (ze względu na działanie blokujące receptory β-adrenergiczne); z niewydolnością wątroby i nerek. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem propafenonu
chlorowodorkiem są zawroty głowy, zaburzenia przewodzenia i kołatanie serca.

Bardzo często (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
- Zawroty głowy (z wyjątkiem zawrotów głowy pochodzenia obwodowego).
- Zaburzenia przewodzenia impulsów w sercu.
- Kołatanie serca.

Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- Niepokój, zaburzenia snu.
- Ból głowy, zaburzenie smaku.
- Nieostre widzenie.
- Bradykardia (wolne bicie serca) zatokowa, bradykardia, tachykardia (szybkie bicie serca),
  trzepotanie przedsionków.
- Duszność.
- Ból brzucha, wymioty, nudności, biegunka, zaparcia, suchość w jamie ustnej.
- Nieprawidłowa czynność wątroby (nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, takich jak
  zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności
  aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy oraz
  zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi).
- Ból w klatce piersiowej, osłabienie, zmęczenie, gorączka.

Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- Trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi).
- Zmniejszone łaknienie, koszmary senne.
- Omdlenie, zaburzenia koordynacji ruchów, drętwienie, mrowienie.
- Zawroty głowy wynikające z zaburzeń ucha.
- Tachykardia (zbyt szybkie bicie serca) komorowa.
- Zaburzenia rytmu serca.
- Niedociśnienie tętnicze.
- Zwiększenie obwodu brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów.
- Pokrzywka, świąd, wysypka, rumień.
- Zaburzenia erekcji.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Agranulocytoza (całkowity lub prawie całkowity brak granulocytów we krwi), leukopenia
  (zmniejszenie liczby leukocytów), granulocytopenia (zmniejszenie liczby granulocytów).
- Nadwrażliwość (może się objawiać zastojem żółci, nieprawidłowym składem krwi i wysypką).
- Stan splątania.
- Drgawki, objawy pozapiramidowe (zaburzenia chodu, spowolnienie ruchowe, drżenia
  i sztywność mięśniowa), niepokój ruchowy.
- Migotanie komór, niewydolność serca (dojść może do nasilenia występującej wcześniej
  niewydolności serca), zmniejszenie częstości akcji serca.
- Niedociśnienie ortostatyczne (gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego, związany ze zmianą
  pozycji z leżącej na stojącą).
- Odruchy wymiotne, zaburzenie żołądkowo-jelitowe.
- Uszkodzenie komórek wątroby, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka.
- Zespół toczniopodobny (gorączka, podniesione ciśnienie tętnicze, zmiany skórne oraz zapalenie
  stawów).
- Zmniejszenie liczby plemników (odwracalne po zaprzestaniu stosowania propafenonu).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Leki hamujące aktywność izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4, np. cymetydyny, ketokonazolu, chinidyny, erytromycyny i soku grejpfrutowego mogą powodować zwiększenie stężenia propafenonu (w trakcie jednoczesnego stosowania należy kontrolować czynność układu krążenia i w razie konieczności dostosować dawkę). Jednoczesne przyjmowanie z: lidokainą (zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony OUN); amiodaronem (może wpływać na przewodzenie i repolaryzację oraz powodować zaburzenia, które mogą prowadzić do wystąpienia niemiarowości; może być wymagane dostosowanie dawek obu leków, uwzględniając odpowiedź na leczenie); lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny np. fluoksetyna i paroksetyna (może zwiększać stężenie propafenonu w osoczu); lekami znieczulającymi miejscowo np. podczas wszczepiania stymulatora serca, zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego i z innymi lekami hamującymi częstość rytmu serca oraz (lub) kurczliwość mięśnia sercowego np. leki β-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych); lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2D6 (np. wenlafaksyna) - może powodować zwiększenie stężenia tych leków; fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną (leki indukujące izoenzym CYP3A4) - może zmniejszyć działanie przeciwarytmiczne propafenonu. Leczenie propafenonem zwiększa stężenia w osoczu lub we krwi: propranololu, metoprololu, dezypraminy, cyklosporyny, teofiliny i digoksyny (jesli wystapią objawy przedawkowania, dawki należy zmniejszyć). U pacjentów otrzymujących jednocześnie doustne leki przeciwzakrzepowe (np. fenprokumon, warfaryna) zaleca się dokładną kontrolę wskaźników krzepnięcia krwi, ponieważ preparat może nasilać działanie tych leków, powodując wydłużenie czasu protrombinowego (w razie konieczności, dawki tych  leków należy odpowiednio dostosować).

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl