Polopiryna Gardło 8,75 mg pastylki twarde

1 pastylka twarda zawiera 8,75 mg flurbiprofenu. Preparat zawiera izomalt, maltitol, czerwień koszenilową (E 124), żółcień pomarańczową (E 110).

Pochodna kwasu propionowego (NLPZ), która działa hamująco na syntezę prostaglandyn. U ludzi flurbiprofen wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne oraz wykazano, że dawka 8,75 mg rozpuszczona w sztucznej ślinie powodowała zmniejszenie syntezy prostaglandyn w hodowlach ludzkich komórek dróg oddechowych. Badania z użyciem pełnej krwi pokazują, że flurbiprofen jest mieszanym inhibitorem COX-1/COX-2, wykazującym pewną selektywność względem COX-1. Badania przedkliniczne wskazują, że enancjomer R (-) flurbiprofenu i pokrewnych NLPZ może działać na ośrodkowy układ nerwowy, a sugerowanym mechanizmem działania jest hamowanie indukowanej COX-2 na poziomie rdzenia kręgowego. Pojedyncza dawka flurbiprofenu 8,75 mg podana miejscowo do gardła w postaci pastylki łagodziła ból gardła, w tym obrzęk i stan zapalny, znacznie zmniejszając (średnia różnica obliczona metodą najmniejszych kwadratów) nasilenie bólu gardła od 22 min (-5,5 mm), z maksymalnym działaniem po 70 min (-13,7 mm), zachowując istotne działanie w okresie do 240 min (-3,5 mm), w tym u pacjentów zakażonych paciorkowcami oraz innymi bakteriami, powodowała zmniejszenie trudności w przełykaniu od 20 min (-6,7 mm), z maksymalnym działaniem po 110 min (-13,9 mm), utrzymującym się do 240 min (-3,5 mm) oraz powodowała zmniejszenie uczucia obrzęku gardła po 60 min (-9,9 mm), z maksymalnym działaniem po 120 minutach (-11,4 mm) utrzymującym się do 210 min (-5,1 mm). Pastylki twarde rozpuszczają się w ciągu 5-12 min; flurbiprofen szybko się wchłania i jest wykrywany we krwi po upływie 5 min, a maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 40-45 min od podania; stężenie utrzymuje się na niskim średnim poziomie 1,4 µg/ml, które jest około 4,4 razy niższe niż dla tabletki 50 mg. Wchłanianie flurbiprofenu może następować w przedsionku jamy ustnej na drodze dyfuzji biernej. Flurbiprofen ulega szybkiej dystrybucji w organizmie i w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Flurbiprofen jest głównie metabolizowany na drodze hydroksylacji i wydalany przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3 do 6 h. Flurbiprofen jest wydzielany w bardzo małych ilościach w mleku u ludzi (mniej niż 0,05 µg/ml). Około 20%-25% doustnej dawki flurbiprofenu ulega wydaleniu w postaci niezmienionej.

Krótkotrwałe leczenie objawowe bólu gardła u dorosłych i młodzieży >12 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. astma, skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwawienie (dwa lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia) i owrzodzenie jelit. Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, ciężkie zapalenie jelita grubego, zaburzenia krwotoczne lub dotyczące wytwarzania krwi, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby. Ostatni trymestr ciąży.

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad wrodzonych serca i wytrzewienia wskutek zastosowania inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wad układu krążenia wzrastało z wartości poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększonej utraty płodów przed zagnieżdżeniem i po zagnieżdżeniu jaja płodowego oraz do śmiertelności zarodków i płodów. Dodatkowo u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, obserwowano zwiększoną częstość występowania kilku wad wrodzonych, w tym zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego. Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania preparatu w okresie ciąży. Nawet jeżeli narażenie ogólnoustrojowe na lek po zastosowaniu miejscowym jest mniejsze niż po podaniu doustnym, nie wiadomo czy może być ono szkodliwe dla zarodka (płodu). W I i II trymestrze ciąży nie należy stosować flurbiprofenu, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli flurbiprofen stosowany jest u kobiety starającej się zajść w ciążę lub w I bądź II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę, przez jak najkrótszy możliwy okres. W III trymestrze ciąży podanie któregokolwiek z inhibitorów syntezy prostaglandyn może narażać - płód na: objawy toksyczne ze strony układu sercowo-naczyniowego i płuc (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem; matkę i noworodka, pod koniec ciąży, na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek, hamowanie skurczów macicy, co może doprowadzić do opóźnienia lub przedłużenia porodu. W związku z tym flurbiprofen jest przeciwwskazany u kobiet w III trymestrze ciąży. Ograniczone badania pokazują, że flurbiprofen przenika do mleka matki w bardzo małych dawkach i jest mało prawdopodobne, aby wpływał niekorzystnie na karmione piersią dziecko. Jednakże z powodu możliwych działań niepożądanych NLPZ u niemowląt karmionych piersią, nie zaleca się stosowania flurbiprofenu u matek karmiących. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet poprzez wpływ na owulację; działanie to jest odwracalne po przerwaniu leczenia.

Podanie na śluzówkę jamy ustnej. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: powoli ssać i rozpuszczać 1 pastylkę w jamie ustnej co 3 do 6 h, zależnie od potrzeb. Przyjmować maksymalnie 5 pastylek w ciągu doby. Zaleca się stosowanie leku nie dłużej niż przez 3 dni. Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest wskazany dla dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ze względu na ograniczone badania kliniczne, nie można zalecić dawki ogólnej; pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na wystąpienie ciężkich działań niepożądanych. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zmniejszenie dawki nie jest wymagane. Flurbiprofen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby. Sposób podania. Jak w przypadku wszystkich pastylek, należy zmieniać położenie pastylki w celu uniknięcia miejscowego podrażnienia. W przypadku wystąpienia podrażnienia jamy ustnej, należy zaprzestać stosowania flurbiprofenu.

Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. U osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane po podaniu NLPZ, w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego perforacja, co może prowadzić do zgonu. U osób chorujących na astmę oskrzelową lub choroby alergiczne albo z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi w wywiadzie może dojść do skurczu oskrzeli - należy zachować ostrożność podczas stosowania flurbiprofenu u tych pacjentów. Należy unikać jednoczesnego stosowania flurbiprofenu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej może występować zwiększone ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowych; jednak działanie to zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia leków takich jak flurbiprofen w postaci pastylek. Istnieją doniesienia, że NLPZ mają toksyczny wpływ na nerki, powodując śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy i niewydolność nerek. Stosowanie NLPZ może powodować zależne od dawki zmniejszenie wytwarzania prostaglandyn i przyspieszyć rozwój niewydolności nerek. Pacjenci o najwyższym ryzyku wystąpienia takich powikłań to osoby z zaburzeniami czynności nerek, serca, wątroby, pacjenci stosujący leki moczopędne oraz osoby w podeszłym wieku, jednak działanie to zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia produktów takich jak flurbiprofen w postaci pastylek. Należy monitorować czynność nerek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ NLPZ mogą powodować pogorszenie czynności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadciśnienie tętnicze i (lub) niewydolność serca, zaleca się zachowanie ostrożności (konsultacje z lekarzem lub farmaceutą) przed rozpoczęciem leczenia, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszane było zatrzymanie płynów, nadciśnienie tętnicze oraz obrzęki. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawału serca lub udaru mózgu). Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko dla flurbiprofenu podczas stosowania w dobowej dawce nieprzekraczającej 5 pastylek. W przypadku długotrwałego lub niezgodnego z zaleceniami stosowania leków przeciwbólowych mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć zwiększonymi dawkami leku - w takich przypadkach leczenie NLPZ należy przerwać, a pacjent powinien zwrócić się o pomoc medyczną. NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu. Krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, opisywano po zastosowaniu wszystkich NLPZ w każdym momencie leczenia, z towarzyszącymi objawami ostrzegawczymi lub bez oraz z ciężkimi zdarzeniami niepożądanymi dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie lub bez takich zdarzeń. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz z większymi dawkami NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie, jeśli było ono powikłane krwotokiem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku, jednakże ryzyko to zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego stosowania leków takich jak flurbiprofen w postaci pastylek. Pacjenci, u których występowały działania toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać lekarzowi wszelkie niepokojące objawy brzuszne (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego). Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego, np. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, np. warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny czy leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy. W razie wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia, należy odstawić flurbiprofen. Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ opisywano ciężkie, niekiedy zakończone zgonem, reakcje skórne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczną nekrolizę naskórka. Należy zaprzestać stosowania flurbiprofenu po wystąpieniu pierwszych objawów, takich jak wysypka skórna, uszkodzenia błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości. Pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, jeśli pojawią się lub nasilą objawy zakażenia bakteryjnego podczas stosowania flurbiprofenu, ponieważ w związku z ogólnoustrojowym stosowaniem preparatów z grupy NLPZ opisywano pojedyncze przypadki zaostrzenia chorób zapalnych wywoływanych przez zakażenie (np. martwicze zapalenie powięzi). Należy rozważyć, czy wskazane jest rozpoczęcie podawania antybiotyku. Jeśli objawy nasilą się lub jeśli pojawiają się nowe objawy, należy dokonać ponownej oceny leczenia. Badania epidemiologiczne świadczą o tym, że działające ogólnoustrojowo niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia odpowiedniego leczenia, a tym samym do nasilenia się zakażenia. Sytuację taką zaobserwowano w przypadku bakteryjnego, pozaszpitalnego zapalenia płuc i bakteryjnych powikłań ospy wietrznej. Podczas podawania leku w czasie występowania gorączki lub bólu związanego z zakażeniem zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. Preparat zawiera izomalt (2034 mg/pastylkę) i maltitol (427,5 mg/pastylkę). Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Może mieć lekkie działanie przeczyszczające. Wartość kaloryczna 2,3 kcal/g maltitolu i izomaltu. Preparat zawiera barwniki azowe: czerwień koszenilową (E 124; 0,013 mg/pastylkę) i żółcień pomarańczową (E 110; 0,080 mg/pastylkę) i może powodować reakcje alergiczne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

NALEŻY PRZERWAĆ STOSOWANIE tego leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli
wystąpią poniższe objawy:
- objawy reakcji alergicznych, takie jak astma, niewyjaśniony świszczący oddech lub
  duszność, świąd, zapalenie błony śluzowej nosa, wysypki skórne, itp.;
- obrzęk twarzy, języka lub gardła powodujący trudności w oddychaniu, przyśpieszone bicie
  serca i spadek ciśnienia krwi prowadzący do wstrząsu (mogą wystąpić nawet przy pierwszym
  zastosowaniu leku);
- ciężkie reakcje skórne takie jak łuszczenie się, powstawanie pęcherzy lub odwarstwianie skóry.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek z poniższych objawów lub objawy niewymienione w ulotce, należy
powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić:

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- zawroty głowy, ból głowy
- podrażnienie gardła
- owrzodzenia jamy ustnej lub ból w jamie ustnej
- ból gardła
- dyskomfort lub nietypowe odczucia w jamie ustnej (uczucie ciepła, pieczenia, mrowienia,
  kłucia itp.)
- nudności i biegunka
- uczucie mrowienia i swędzenia skóry.

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- senność lub trudności w zasypianiu
- zaostrzenie astmy, świszczący oddech, trudności w oddychaniu
- tworzenie pęcherzy w jamie ustnej i gardle, drętwienie gardła
- suchość w jamie ustnej
- uczucie pieczenia w ustach, zaburzenia smaku, wzdęcia
- ból brzucha, wiatry, zaparcia, niestrawność, wymioty
- zmniejszenie czucia w gardle
- gorączka, ból
- wysypki skórne, świąd skóry.

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
- reakcja anafilaktyczna.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- niedokrwistość, trombocytopenia (mała liczba płytek krwi, co może powodować powstawanie
  siniaków i krwawienia)
- obrzęk, wysokie ciśnienie krwi, niewydolność serca lub atak serca
- ciężkie postaci reakcji skórnych, takie jak zmiany pęcherzowe, w tym zespół
  Stevensa-Johnsona, zespół Lyella i toksyczna nekroliza naskórka
- zapalenie wątroby.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy unikać stosowania flurbiprofenu w połączeniu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie w obrębie przewodu pokarmowego, np. wrzodów i krwawienia). Nie zaleca się równoczesnego przyjmowania kwasu acetylosalicylowego, z wyjątkiem małych dawek (do 75 mg na dobę) zaleconych przez lekarza, z powodu możliwego zwiększenia ryzyka działań niepożądanych. Flurbiprofen powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności w połączeniu z: lekami przeciwzakrzepowymi (NLPZ mogą nasilać efekt działania leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna); lekami przeciwpłytkowymi (zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego); lekami przeciwnadciśnieniowymi - leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści angiotensyny II (NLPZ mogą osłabiać efekt działania leków moczopędnych oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych; leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać toksyczny wpływ na nerki spowodowany hamowaniem cyklooksygenazy, szczególnie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek - pacjentów należy odpowiednio nawodnić); alkoholem (zwiększone ryzyko działań niepożądanych, szczególnie krwawień w obrębie przewodu pokarmowego); glikozydami nasercowymi (NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać wskaźnik filtracji kłębuszkowej (GFR) i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu - zaleca się odpowiednie monitorowanie i w razie konieczności, modyfikację dawki); cyklosporyną (zwiększone ryzyko nefrotoksyczności); kortykosteroidami (zwiększone ryzyko działań niepożądanych, głównie w obrębie przewodu pokarmowego); litem (możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy - zaleca się odpowiednie monitorowanie i w razie konieczności, modyfikację dawki); metotreksatem (podanie NLPZ w ciągu 24 h przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego działania toksycznego); mifeprystonem (nie należy stosować NLPZ w okresie 8 - 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one osłabiać jego działanie); doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (zgłaszano zmiany stężenia glukozy we krwi - zalecane częstsze badania); fenytoiną (możliwość zwiększenia stężenia fenytoiny w surowicy - zaleca się odpowiednie monitorowanie i w razie konieczności, modyfikację dawki); diuretykami oszczędzającymi potas (równoczesne stosowanie może prowadzić do hiperkaliemii - zalecana kontrola stężenia potasu w surowicy); probenecydem i sulfinpirazonem (preparaty zawierające probenecyd lub sulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie flurbiprofenu); antybiotykami z grupy chinolonów (dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów; pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony są narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek); selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny - SSRI (zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego); takrolimusem (zwiększone ryzyko działania nefrotoksycznego); zydowudyną (zwiększone ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy). Do chwili obecnej żadne badania nie wykazały interakcji między flurbiprofenem i tolbutamidem oraz środkami zobojętniającymi sok żołądkowy.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl