od: 95,77 zł do: 123,37 zł
1
Item 1 of 1
27,60 zł
Cena leku zależna od poziomu refundacji na recepcie.Opis
Skład i postać: Polur 18,5 mg, 37 mg, 74 mg tabletki powlekane, każda tabletka powlekana zawiera lurazydonu chlorowodorek odpowiadający odpowiednio: 18,6 mg; 37,2 mg;74,5 mg lurazydonu. Tabletka powlekana. Polur 18,5 mg tabletki powlekane. Białe lub prawie białe, okrągłe (średnicy 6 mm), obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym „L” na jednej stronie i gładkie po drugiej. Polur 37 mg tabletki powlekane. Białe lub prawie białe, okrągłe (średnicy 8 mm), obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym „I” na jednej stronie i gładkie po drugiej. Polur 74 mg tabletki powlekane. Jasnozielone do zielonego, owalne (12 x 7 mm), obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym „I” na jednej stronie i gładkie po drugiej.
Wskazania: Produkt Polur jest wskazany do stosowania w leczeniu schizofrenii u dorosłych pacjentów oraz młodzieży w wieku od 13 lat.
Dawkowanie i sposób podawania: Dawkowanie. Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 37 mg lurazydonu raz na dobę. Nie ma konieczności wstępnego dostosowania dawki. Produkt ten jest skuteczny w zakresie dawek od 37 do 148 mg raz na dobę. Dawka powinna być zwiększana w oparciu o ocenę lekarza i obserwowaną odpowiedź kliniczną. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 148 mg. Pacjenci stosujący dawki większe niż 111 mg raz na dobę, którzy przerwali leczenie na dłużej niż 3 dni, powinni wznawiać leczenie od dawki 111 mg raz na dobę, stopniowo zwiększając ją do uzyskania dawki optymalnej. W przypadku pozostałych dawek, pacjenci mogą wznowić leczenie w dotychczas stosowanej dawce bez konieczności stopniowego dostosowania. Dzieci i młodzież. Zalecana dawka początkowa wynosi 37 mg lurazydonu raz na dobę. Nie ma konieczności wstępnego dostosowania dawki. Produkt ten jest skuteczny w zakresie dawek od 37 do 74 mg raz na dobę. Dawka powinna być zwiększana w oparciu o ocenę lekarza i obserwowaną odpowiedź kliniczną. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 74 mg. Lurazydon u dzieci powinien być przepisywany przez eksperta psychiatrii dziecięcej. Dostosowanie dawki z powodu interakcji. W razie stosowania w skojarzeniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 zalecana dawka początkowa lurazydonu wynosi 18,5 mg, a dawka maksymalna nie powinna być większa niż 74 mg raz na dobę. W razie stosowania w skojarzeniu z łagodnymi i umiarkowanymi induktorami CYP3A4 może być potrzebna modyfikacja dawki lurazydonu. W przypadku silnych inhibitorów i induktorów CYP3A4 patrz punkt „Przeciwwskazania”. Zamiana leku przeciwpsychotycznego na inny. Z uwagi na różnice w profilach farmakodynamicznych i farmakokinetycznych różnych leków przeciwpsychotycznych, uzasadniona medycznie zamiana jednego leku przeciwpsychotycznego na inny powinna odbywać się pod nadzorem lekarza. Osoby w podeszłym wieku. Zalecane dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny (CrCl) ≥80 ml/min) jest takie samo, jak dla innych osób dorosłych z prawidłową czynnością nerek. Jednak ze względu na możliwość gorszej czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, konieczne może być dostosowanie dawki odpowiednio do stanu nerek danego pacjenta (patrz punkt „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek” poniżej). Dane dotyczące stosowania większych dawek lurazydonu u pacjentów w podeszłym wieku są ograniczone. Brak też danych dotyczących stosowania lurazydonu w dawce 148 mg u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów w wieku ≥65 lat większymi dawkami lurazydonu. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki lurazydonu. U pacjentów z umiarkowanymi (CrCl ≥30 i <50 ml/min) lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CrCl >15 i <30 ml/min) oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ang. End Stage Renal Disease, ESRD; CrCl <15 ml/min) zalecana dawka początkowa wynosi 18,5 mg, a dawka maksymalna nie powinna być większa niż 74 mg raz na dobę. Nie należy stosować lurazydonu u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, chyba że potencjalnie korzyści przewyższają ryzyko. W razie stosowania lurazydonu u takich pacjentów zaleca się monitorowanie stanu klinicznego. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki lurazydonu nie jest konieczne. Dostosowywanie dawki jest zalecane u pacjentów z umiarkowanymi (klasa B w klasyfikacji Childa-Pugha) i ciężkimi (klasa C wg Childa-Pugha) zaburzeniami czynności wątroby. Zalecana dawka początkowa wynosi 18,5 mg. Maksymalna dawka dobowa u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie powinna być większa niż 74 mg, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby 37 mg raz na dobę. Sposób podawania. Tabletki powlekane Polur stosuje się doustnie, raz na dobę razem z posiłkiem. Ocenia się, że w razie przyjęcia leku bez posiłku ekspozycja na lurazydon będzie istotnie mniejsza niż po przyjęciu z posiłkiem. Tabletki Polur należy połykać w całości, aby uniknąć gorzkiego smaku. Tabletki Polur powinny być przyjmowane zawsze o tej samej porze dnia, co ułatwia przestrzeganie schematu leczenia.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne podawanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. boceprewir, klarytromycyna, kobicystat, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, pozakonazol, rytonawir, sakwinawir, telaprewir, telitromycyna, worykonazol) i silnymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca [Hypericum perforatum]).
Ostrzeżenia i zalecane środki ostrożności: Podczas leczenia przeciwpsychotycznego poprawa stanu pacjenta może wystąpić dopiero po kilku dniach lub nawet po kilku tygodniach. Pacjentów należy w tym okresie ściśle obserwować. Skłonności samobójcze. Występowanie zachowań samobójczych jest nierozłącznie związane z przebiegiem zaburzeń psychotycznych. Przypadki takie zgłaszano też wkrótce po rozpoczęciu lub po zmianie leczenia przeciwpsychotycznego. Pacjenci z grupy wysokiego ryzyka powinni być uważnie obserwowani podczas terapii przeciwpsychotycznej. Choroba Parkinsona. Leki przeciwpsychotyczne stosowane u pacjentów z chorobą Parkinsona mogą zaostrzyć istniejące objawy parkinsonowskie. W związku z tym, przepisując lurazydon pacjentom z chorobą Parkinsona, należy rozważyć zagrożenia w stosunku do spodziewanych korzyści. Objawy pozapiramidowe (ang. extrapyramidal symptoms, EPS). Stosowaniu produktów leczniczych o działaniu antagonistycznym wobec receptorów dopaminy towarzyszą pozapiramidowe działania niepożądane, takie jak sztywność, drżenie mięśni, maskowata twarz, dystonia, ślinienie się, pochylenie ciała i nieprawidłowy chód. W badaniach klinicznych z kontrolą placebo dotyczących dorosłych pacjentów ze schizofrenią zaobserwowano częstsze występowanie objawów pozapiramidowych po leczeniu lurazydonem w porównaniu z placebo. Późne dyskinezy. Stosowanie produktów leczniczych o działaniu antagonistycznym wobec receptorów dopaminy może wywołać późne dyskinezy, charakteryzujące się rytmicznymi mimowolnymi ruchami, głównie języka i (lub) mięśni twarzy. W razie wystąpienia przedmiotowych i podmiotowych objawów późnych dyskinez należy rozważyć odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym lurazydonu. Zaburzenia układu krążenia/wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność przepisując lurazydon pacjentom z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, hipokaliemią oraz stosującym jednocześnie inne produkty lecznicze mogące wydłużać odstęp QT. Napady padaczkowe. Lurazydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami padaczkowymi lub innymi stanami w wywiadzie, mogącymi obniżyć próg drgawkowy. Złośliwy zespół neuroleptyczny (ang. neuroleptic malignant syndrome, NMS). Podczas stosowania lurazydonu obserwowano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego, charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zmianami świadomości i zwiększonym stężeniem fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Dodatkowymi objawami mogą być: mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. W takiej sytuacji należy odstawić lurazydon. Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem.Nie badano stosowania lurazydonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Ogólna śmiertelność. W metaanalizie 17 badań klinicznych z grupą kontrolną u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną, wykazano zwiększone w porównaniu do pacjentów przyjmujących placebo ryzyko zgonu. Incydent mózgowo-naczyniowy. W badaniach klinicznych randomizowanych, kontrolowanych placebo w populacji pacjentów z otępieniem leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem i olanzapiną, zaobserwowano około 3-krotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych działań niepożądanych. Mechanizm tak zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka również podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych oraz w innych populacjach pacjentów. Lurazydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem i czynnikami ryzyka udaru mózgu. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, dlatego należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE przed leczeniem i podczas leczenia lurazydonem oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze. Hiperprolaktynemia. Lurazydon zwiększa stężenie prolaktyny z powodu antagonistycznego działania wobec receptorów dopaminy D2. Pacjentów należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych podwyższonego stężenia prolaktyny, takich jak ginekomastia, mlekotok, brak miesiączkowania i zaburzenia erekcji. Należy poinstruować pacjenta, żeby zasięgnął porady lekarza w razie wystąpienia jakichkolwiek objawów przedmiotowych i podmiotowych. Zwiększenie masy ciała. Zaobserwowano przypadki zwiększenia masy ciała po zastosowaniu atypowych leków przeciwpsychotycznych. Zaleca się kontrolę masy ciała. Hiperglikemia. W badaniach klinicznych z lurazydonem obserwowano rzadkie przypadki działań niepożądanych związanych z glukozą, np. zwiększenie stężenia glukozy we krwi. Zaleca się odpowiednie monitorowanie pacjentów z cukrzycą oraz czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy. Niedociśnienie ortostatyczne/omdlenie. Lurazydon może wywołać niedociśnienie ortostatyczne, przypuszczalnie z powodu antagonistycznego działania na receptory α1-adrenergiczne. U pacjentów ze skłonnością do niedociśnienia należy rozważyć monitorowanie ortostatycznych parametrów czynności życiowych. Interakcje z sokiem grejpfrutowym. Należy unikać picia soku grejpfrutowego w trakcie leczenia lurazydonem. Zespół serotoninowy. Jednoczesne podawanie produktu Polur i innych leków serotoninergicznych, takich jak buprenorfina/opioidy, inhibitory MAO, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu. Jeśli leczenie skojarzone z innymi lekami serotoninergicznymi jest uzasadnione klinicznie, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki. Objawami zespołu serotoninowego mogą być: zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczna, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku podejrzenia wystąpienia zespołu serotoninowego należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia w zależności od stopnia nasilenia objawów. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Wskazania: Produkt Polur jest wskazany do stosowania w leczeniu schizofrenii u dorosłych pacjentów oraz młodzieży w wieku od 13 lat.
Dawkowanie i sposób podawania: Dawkowanie. Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 37 mg lurazydonu raz na dobę. Nie ma konieczności wstępnego dostosowania dawki. Produkt ten jest skuteczny w zakresie dawek od 37 do 148 mg raz na dobę. Dawka powinna być zwiększana w oparciu o ocenę lekarza i obserwowaną odpowiedź kliniczną. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 148 mg. Pacjenci stosujący dawki większe niż 111 mg raz na dobę, którzy przerwali leczenie na dłużej niż 3 dni, powinni wznawiać leczenie od dawki 111 mg raz na dobę, stopniowo zwiększając ją do uzyskania dawki optymalnej. W przypadku pozostałych dawek, pacjenci mogą wznowić leczenie w dotychczas stosowanej dawce bez konieczności stopniowego dostosowania. Dzieci i młodzież. Zalecana dawka początkowa wynosi 37 mg lurazydonu raz na dobę. Nie ma konieczności wstępnego dostosowania dawki. Produkt ten jest skuteczny w zakresie dawek od 37 do 74 mg raz na dobę. Dawka powinna być zwiększana w oparciu o ocenę lekarza i obserwowaną odpowiedź kliniczną. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 74 mg. Lurazydon u dzieci powinien być przepisywany przez eksperta psychiatrii dziecięcej. Dostosowanie dawki z powodu interakcji. W razie stosowania w skojarzeniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 zalecana dawka początkowa lurazydonu wynosi 18,5 mg, a dawka maksymalna nie powinna być większa niż 74 mg raz na dobę. W razie stosowania w skojarzeniu z łagodnymi i umiarkowanymi induktorami CYP3A4 może być potrzebna modyfikacja dawki lurazydonu. W przypadku silnych inhibitorów i induktorów CYP3A4 patrz punkt „Przeciwwskazania”. Zamiana leku przeciwpsychotycznego na inny. Z uwagi na różnice w profilach farmakodynamicznych i farmakokinetycznych różnych leków przeciwpsychotycznych, uzasadniona medycznie zamiana jednego leku przeciwpsychotycznego na inny powinna odbywać się pod nadzorem lekarza. Osoby w podeszłym wieku. Zalecane dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny (CrCl) ≥80 ml/min) jest takie samo, jak dla innych osób dorosłych z prawidłową czynnością nerek. Jednak ze względu na możliwość gorszej czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, konieczne może być dostosowanie dawki odpowiednio do stanu nerek danego pacjenta (patrz punkt „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek” poniżej). Dane dotyczące stosowania większych dawek lurazydonu u pacjentów w podeszłym wieku są ograniczone. Brak też danych dotyczących stosowania lurazydonu w dawce 148 mg u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów w wieku ≥65 lat większymi dawkami lurazydonu. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki lurazydonu. U pacjentów z umiarkowanymi (CrCl ≥30 i <50 ml/min) lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CrCl >15 i <30 ml/min) oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ang. End Stage Renal Disease, ESRD; CrCl <15 ml/min) zalecana dawka początkowa wynosi 18,5 mg, a dawka maksymalna nie powinna być większa niż 74 mg raz na dobę. Nie należy stosować lurazydonu u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, chyba że potencjalnie korzyści przewyższają ryzyko. W razie stosowania lurazydonu u takich pacjentów zaleca się monitorowanie stanu klinicznego. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki lurazydonu nie jest konieczne. Dostosowywanie dawki jest zalecane u pacjentów z umiarkowanymi (klasa B w klasyfikacji Childa-Pugha) i ciężkimi (klasa C wg Childa-Pugha) zaburzeniami czynności wątroby. Zalecana dawka początkowa wynosi 18,5 mg. Maksymalna dawka dobowa u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie powinna być większa niż 74 mg, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby 37 mg raz na dobę. Sposób podawania. Tabletki powlekane Polur stosuje się doustnie, raz na dobę razem z posiłkiem. Ocenia się, że w razie przyjęcia leku bez posiłku ekspozycja na lurazydon będzie istotnie mniejsza niż po przyjęciu z posiłkiem. Tabletki Polur należy połykać w całości, aby uniknąć gorzkiego smaku. Tabletki Polur powinny być przyjmowane zawsze o tej samej porze dnia, co ułatwia przestrzeganie schematu leczenia.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne podawanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. boceprewir, klarytromycyna, kobicystat, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, pozakonazol, rytonawir, sakwinawir, telaprewir, telitromycyna, worykonazol) i silnymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca [Hypericum perforatum]).
Ostrzeżenia i zalecane środki ostrożności: Podczas leczenia przeciwpsychotycznego poprawa stanu pacjenta może wystąpić dopiero po kilku dniach lub nawet po kilku tygodniach. Pacjentów należy w tym okresie ściśle obserwować. Skłonności samobójcze. Występowanie zachowań samobójczych jest nierozłącznie związane z przebiegiem zaburzeń psychotycznych. Przypadki takie zgłaszano też wkrótce po rozpoczęciu lub po zmianie leczenia przeciwpsychotycznego. Pacjenci z grupy wysokiego ryzyka powinni być uważnie obserwowani podczas terapii przeciwpsychotycznej. Choroba Parkinsona. Leki przeciwpsychotyczne stosowane u pacjentów z chorobą Parkinsona mogą zaostrzyć istniejące objawy parkinsonowskie. W związku z tym, przepisując lurazydon pacjentom z chorobą Parkinsona, należy rozważyć zagrożenia w stosunku do spodziewanych korzyści. Objawy pozapiramidowe (ang. extrapyramidal symptoms, EPS). Stosowaniu produktów leczniczych o działaniu antagonistycznym wobec receptorów dopaminy towarzyszą pozapiramidowe działania niepożądane, takie jak sztywność, drżenie mięśni, maskowata twarz, dystonia, ślinienie się, pochylenie ciała i nieprawidłowy chód. W badaniach klinicznych z kontrolą placebo dotyczących dorosłych pacjentów ze schizofrenią zaobserwowano częstsze występowanie objawów pozapiramidowych po leczeniu lurazydonem w porównaniu z placebo. Późne dyskinezy. Stosowanie produktów leczniczych o działaniu antagonistycznym wobec receptorów dopaminy może wywołać późne dyskinezy, charakteryzujące się rytmicznymi mimowolnymi ruchami, głównie języka i (lub) mięśni twarzy. W razie wystąpienia przedmiotowych i podmiotowych objawów późnych dyskinez należy rozważyć odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym lurazydonu. Zaburzenia układu krążenia/wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność przepisując lurazydon pacjentom z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, hipokaliemią oraz stosującym jednocześnie inne produkty lecznicze mogące wydłużać odstęp QT. Napady padaczkowe. Lurazydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami padaczkowymi lub innymi stanami w wywiadzie, mogącymi obniżyć próg drgawkowy. Złośliwy zespół neuroleptyczny (ang. neuroleptic malignant syndrome, NMS). Podczas stosowania lurazydonu obserwowano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego, charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zmianami świadomości i zwiększonym stężeniem fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Dodatkowymi objawami mogą być: mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. W takiej sytuacji należy odstawić lurazydon. Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem.Nie badano stosowania lurazydonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Ogólna śmiertelność. W metaanalizie 17 badań klinicznych z grupą kontrolną u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną, wykazano zwiększone w porównaniu do pacjentów przyjmujących placebo ryzyko zgonu. Incydent mózgowo-naczyniowy. W badaniach klinicznych randomizowanych, kontrolowanych placebo w populacji pacjentów z otępieniem leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem i olanzapiną, zaobserwowano około 3-krotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych działań niepożądanych. Mechanizm tak zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka również podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych oraz w innych populacjach pacjentów. Lurazydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem i czynnikami ryzyka udaru mózgu. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, dlatego należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE przed leczeniem i podczas leczenia lurazydonem oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze. Hiperprolaktynemia. Lurazydon zwiększa stężenie prolaktyny z powodu antagonistycznego działania wobec receptorów dopaminy D2. Pacjentów należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych podwyższonego stężenia prolaktyny, takich jak ginekomastia, mlekotok, brak miesiączkowania i zaburzenia erekcji. Należy poinstruować pacjenta, żeby zasięgnął porady lekarza w razie wystąpienia jakichkolwiek objawów przedmiotowych i podmiotowych. Zwiększenie masy ciała. Zaobserwowano przypadki zwiększenia masy ciała po zastosowaniu atypowych leków przeciwpsychotycznych. Zaleca się kontrolę masy ciała. Hiperglikemia. W badaniach klinicznych z lurazydonem obserwowano rzadkie przypadki działań niepożądanych związanych z glukozą, np. zwiększenie stężenia glukozy we krwi. Zaleca się odpowiednie monitorowanie pacjentów z cukrzycą oraz czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy. Niedociśnienie ortostatyczne/omdlenie. Lurazydon może wywołać niedociśnienie ortostatyczne, przypuszczalnie z powodu antagonistycznego działania na receptory α1-adrenergiczne. U pacjentów ze skłonnością do niedociśnienia należy rozważyć monitorowanie ortostatycznych parametrów czynności życiowych. Interakcje z sokiem grejpfrutowym. Należy unikać picia soku grejpfrutowego w trakcie leczenia lurazydonem. Zespół serotoninowy. Jednoczesne podawanie produktu Polur i innych leków serotoninergicznych, takich jak buprenorfina/opioidy, inhibitory MAO, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu. Jeśli leczenie skojarzone z innymi lekami serotoninergicznymi jest uzasadnione klinicznie, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki. Objawami zespołu serotoninowego mogą być: zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczna, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku podejrzenia wystąpienia zespołu serotoninowego należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia w zależności od stopnia nasilenia objawów. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Skład
Lurasidone
Składnik Aktywny
Lurasidonum
Działanie
Środek wybiórczo blokujący działanie dopaminy i monoamin. Lurazydon silnie wiąże się z dopaminergicznymi receptorami D2 i serotoninergicznymi receptorami 5-HT2A i 5-HT7 z powinowactwem wynoszącym, odpowiednio, 0,994, 0,47 i 0,495 nM. Blokuje także receptory adrenergiczne alfa2c i alfa2a, wiążąc się z nimi z powinowactwem wynoszącym, odpowiednio, 10,8 i 40,7 nM. Wykazuje częściowe działanie agonistyczne na receptor 5HT-1A, wiążąc się z nim z powinowactwem wynoszącym 6,38 nM. Lurazydon nie wiąże się z receptorami histaminergicznymi ani muskarynowymi. Obrazowanie metodą pozytonowej tomografii emisyjnej wykazało, że lurazydon podawany zdrowym ochotnikom w zakresie dawek 9-74 mg powoduje zależne od dawki zmniejszenie wiązania 11C-raklopridu, ligandu receptora D2/D3, w obrębie jądra ogoniastego, skorupy i prążkowia brzusznego. Cmax w surowicy osiągane jest w ciągu 1-3 h. W badaniu oceniającym wpływ posiłku średnie wartości Cmax i AUC lurazydonu zwiększyły się, odpowiednio, 2-3 razy i 1,5-2 razy, gdy lek podawano z posiłkiem w porównaniu do wartości obserwowanych po podawaniu na czczo. Lurazydon wiąże się z białkami w ok. 99%. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4. Główne szlaki metabolizmu to N-dealkilacja oksydacyjna, hydroksylacja pierścienia norbornanowego oraz S-oksydacja. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 20-40 h. Po doustnym podaniu dawki znakowanej radioizotopem, około 67% dawki odzyskano ze stolca, a 19% z moczu.
Wskazania
Leczenie schizofrenii u dorosłych pacjentów oraz młodzieży w wieku od 13 lat.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne podawanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. boceprewir, klarytromycyna, kobicystat, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, pozakonazol, rytonawir, sakwinawir, telaprewir, telitromycyna, worykonazol) i silnymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca [Hypericum perforatum]).
Ciąża i karmienie piersią
Lurazydon nie powinien być stosowany w okresie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie konieczne. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające; ryzyko dla człowieka nie jest znane. Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne w III trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów zespołu odstawienia, które po porodzie mogą mieć różną ciężkość i czas trwania. Istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym lub osłabionym napięciu mięśniowym, drżeniu mięśni, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeniach w przyjmowaniu pokarmu; należy dokładnie monitorować stan noworodków. Karmienie piersią przez kobiety leczone lurazydonem można rozważyć tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści z leczenia dla matki przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka. Lurazydon przenika do mleka samic szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo, czy lurazydon lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały działanie na płodność, związane głównie ze zwiększeniem stężenia prolaktyny, które uznano za niemające wpływu na reprodukcję człowieka.
Dawkowanie
Sposób użycia: Stosować w/g zaleceń lekarza
Szczegółowy sposób użycia znajduje się w ulotce dołączonej do opakowania.
Szczegółowy sposób użycia znajduje się w ulotce dołączonej do opakowania.
Środki ostrożności
Podczas leczenia przeciwpsychotycznego poprawa stanu pacjenta może wystąpić dopiero po kilku dniach lub nawet po kilku tygodniach. Pacjentów należy w tym okresie ściśle obserwować. Skłonności samobójcze. Występowanie zachowań samobójczych jest nierozłącznie związane z przebiegiem zaburzeń psychotycznych. Przypadki takie zgłaszano też wkrótce po rozpoczęciu lub po zmianie leczenia przeciwpsychotycznego. Pacjenci z grupy wysokiego ryzyka powinni być uważnie obserwowani podczas terapii przeciwpsychotycznej. Choroba Parkinsona. Leki przeciwpsychotyczne stosowane u pacjentów z chorobą Parkinsona mogą zaostrzyć istniejące objawy parkinsonowskie. W związku z tym, przepisując lurazydon pacjentom z chorobą Parkinsona, należy rozważyć zagrożenia w stosunku do spodziewanych korzyści. Objawy pozapiramidowe (ang. extrapyramidal symptoms, EPS). Stosowaniu produktów leczniczych o działaniu antagonistycznym wobec receptorów dopaminy towarzyszą pozapiramidowe działania niepożądane, takie jak sztywność, drżenie mięśni, maskowata twarz, dystonia, ślinienie się, pochylenie ciała i nieprawidłowy chód. W badaniach klinicznych z kontrolą placebo dotyczących dorosłych pacjentów ze schizofrenią zaobserwowano częstsze występowanie objawów pozapiramidowych po leczeniu lurazydonem w porównaniu z placebo. Późne dyskinezy. Stosowanie produktów leczniczych o działaniu antagonistycznym wobec receptorów dopaminy może wywołać późne dyskinezy, charakteryzujące się rytmicznymi mimowolnymi ruchami, głównie języka i (lub) mięśni twarzy. W razie wystąpienia przedmiotowych i podmiotowych objawów późnych dyskinez należy rozważyć odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym lurazydonu. Zaburzenia układu krążenia/wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność przepisując lurazydon pacjentom z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, hipokaliemią oraz stosującym jednocześnie inne produkty lecznicze mogące wydłużać odstęp QT. Napady padaczkowe. Lurazydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami padaczkowymi lub innymi stanami w wywiadzie, mogącymi obniżyć próg drgawkowy. Złośliwy zespół neuroleptyczny (ang. neuroleptic malignant syndrome, NMS). Podczas stosowania lurazydonu obserwowano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego, charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zmianami świadomości i zwiększonym stężeniem fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Dodatkowymi objawami mogą być: mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. W takiej sytuacji należy odstawić lurazydon. Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem.Nie badano stosowania lurazydonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Ogólna śmiertelność. W metaanalizie 17 badań klinicznych z grupą kontrolną u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną, wykazano zwiększone w porównaniu do pacjentów przyjmujących placebo ryzyko zgonu. Incydent mózgowo-naczyniowy. W badaniach klinicznych randomizowanych, kontrolowanych placebo w populacji pacjentów z otępieniem leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem i olanzapiną, zaobserwowano około 3-krotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych działań niepożądanych. Mechanizm tak zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka również podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych oraz w innych populacjach pacjentów. Lurazydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem i czynnikami ryzyka udaru mózgu. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, dlatego należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE przed leczeniem i podczas leczenia lurazydonem oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze. Hiperprolaktynemia. Lurazydon zwiększa stężenie prolaktyny z powodu antagonistycznego działania wobec receptorów dopaminy D2. Pacjentów należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych podwyższonego stężenia prolaktyny, takich jak ginekomastia, mlekotok, brak miesiączkowania i zaburzenia erekcji. Należy poinstruować pacjenta, żeby zasięgnął porady lekarza w razie wystąpienia jakichkolwiek objawów przedmiotowych i podmiotowych. Zwiększenie masy ciała. Zaobserwowano przypadki zwiększenia masy ciała po zastosowaniu atypowych leków przeciwpsychotycznych. Zaleca się kontrolę masy ciała. Hiperglikemia. W badaniach klinicznych z lurazydonem obserwowano rzadkie przypadki działań niepożądanych związanych z glukozą, np. zwiększenie stężenia glukozy we krwi. Zaleca się odpowiednie monitorowanie pacjentów z cukrzycą oraz czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy. Niedociśnienie ortostatyczne/omdlenie. Lurazydon może wywołać niedociśnienie ortostatyczne, przypuszczalnie z powodu antagonistycznego działania na receptory α1-adrenergiczne. U pacjentów ze skłonnością do niedociśnienia należy rozważyć monitorowanie ortostatycznych parametrów czynności życiowych. Interakcje z sokiem grejpfrutowym. Należy unikać picia soku grejpfrutowego w trakcie leczenia lurazydonem. Zespół serotoninowy. Jednoczesne podawanie produktu Polur i innych leków serotoninergicznych, takich jak buprenorfina/opioidy, inhibitory MAO, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu. Jeśli leczenie skojarzone z innymi lekami serotoninergicznymi jest uzasadnione klinicznie, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki. Objawami zespołu serotoninowego mogą być: zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczna, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku podejrzenia wystąpienia zespołu serotoninowego należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia w zależności od stopnia nasilenia objawów. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Działania niepożądane
Działania niepożądane u osób dorosłych. Bardzo często: bezsenność, akatyzja, nudności. Często: nadwrażliwość, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie apetytu, pobudzenie, lęk, niepokój psychoruchowy, senność, parkinsonizm (w tym: bradykinezja - spowolnienie ruchowe, sztywność o charakterze koła zębatego, ślinienie się, zaburzenia pozapiramidowe, hipokinezja - zmniejszenie aktywności ruchowej, sztywność mięśni, parkinsonizm, zahamowanie psychoruchowe oraz drżenie mięśni), zawroty głowy, dystonia (w tym: napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, dystonia ustno-żuchwowa, skurcz języka, kręcz szyi oraz szczękościsk; zwłaszcza u wrażliwych pacjentów na początku leczenia), dyskinezy, częstoskurcz, nadciśnienie, biegunka, wymioty, niestrawność, nadmierne wydzielanie śliny, suchość w ustach, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w żołądku, wysypka, świąd, ból pleców, sztywność mięśniowo-szkieletowa, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy, zmęczenie, zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi. Niezbyt często: zapalenie nosogardzieli, niedokrwistość, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, hiponatremia, koszmary senne, katatonia, napady paniki, ospałość, dyzartria, późne dyskinezy, omdlenie, drgawki, nieostre widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, dławica piersiowa, blok przedsionkowo- komorowy Ist., rzadkoskurcz, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia gorąca, podwyższenie ciśnienia tętniczego, wzdęcia, dysfagia, zapalenie żołądka, wzrost aktywności AlAT, nadmierna potliwość, sztywność stawów, ból mięśni, ból szyi, dyzuria, zwiększone stężenie prolaktyny we krwi, zaburzenia erekcji, brak miesiączki, bolesne miesiączkowanie, zaburzenia chodu. Rzadko: eozynofilia, leukopenia, zachowania samobójcze, złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), incydent mózgowo-naczyniowy, obrzęk naczynioruchowy, rabdomioliza, niewydolność nerek, bóle piersi, mlekotok, nagły zgon. Częstość nieznana: neutropenia, zaburzenia snu, zespół Stevensa-Johnsona, zespół odstawienia leku u noworodków, powiększenie piersi. Działania niepożądane u młodzieży. Bardzo często: akatyzja, bóle głowy, senność (w tym: nadmierna senność, ospałość i senność), nudności. Często: hiperprolaktynemia (w tym zwiększone stężenie prolaktyny we krwi), zmniejszenie apetytu, zwiększenie apetytu, nietypowe sny, pobudzenie, lęk, depresja, bezsenność, zaburzenia psychotyczne, schizofrenia, napięcie, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, dyskineza, dystonia (w tym: dystonia, kryzys okulogiryczny i kręcz karku), parkinsonizm (w tym: sztywność mięśniowa typu „koła zębatego”, zaburzenia pozapiramidowe, hipokinezja, parkinsonizm i drżenie), częstoskurcz, zaparcia, suchość ust, nadmierne wydzielanie śliny, wymioty, nadmierna potliwość, sztywność mięśni, zaburzenia erekcji, astenia, zmęczenie, drażliwość, podwyższone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi, podwyższony poziom białka C-reaktywnego, obniżenie masy ciała, podwyższenie masy ciała. Niezbyt często: zapalenie nosogardzieli, nieżyt nosa, zakażenie górnych dróg oddechowych, neutropenia, nadwrażliwość, autoimmunologiczne zapalenie tarczycy, hiperandrogenizm, niedoczynność tarczycy, hiperinsulinemia, agresja, apatia, stan splątania, nastrój depresyjny, zaburzenia dysocjacyjne, halucynacje (słuchowe lub wzrokowe), myśli mordercze, zachowania impulsywne, trudności w zasypianiu, spadek libido, wzrost libido, ospałość, zmiany stanu psychicznego, obsesje, ataki paniki, nadpobudliwość psychoruchowa, niepokój ruchowy, zaburzenia snu, myśli samobójcze, zbyt wczesne budzenie, zaburzenia myślenia, posturalne zawroty głowy, zaburzenia smaku, hiperkinezja, zaburzenia pamięci, migrena, parestezje, nadpobudliwość psychoruchowa, zespół niespokojnych nóg, dyskineza późna, napięciowy ból głowy, zaburzenia akomodacji oka, nieostre widzenie, przeczulica słuchowa, kołatanie serca, dodatkowe pobudzenia nadkomorowe, hipotensja ortostatyczna, nadciśnienie tętnicze, ból jamy ustnej i gardła, duszność, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, ból w nadbrzuszu, zaburzenia wydzielania śliny, biegunka, dyspepsja, suchość warg, ból zęba, łysienie, nieprawidłowość wzrostu włosów, wysypka, pokrzywka, bóle stawów, zwiększone napięcie mięśni, sztywność mięśniowo-szkieletowa, bóle mięśniowe, bóle kończyn, bóle szczęki, bilirubinuria, dyzuria, zaburzenia mikcji, wielomocz, białkomocz, zaburzenia nerek, brak miesiączki, bóle piersi, zaburzenia wytrysku, mlekotok, ginekomastia, nieregularny cykl miesiączkowy, rzadkie miesiączkowanie, dysfunkcje seksualne, zespół Tourette`a, dreszcze, zaburzenia chodu, marazm, niesercowy ból w klatce piersiowej, gorączka, podwyższony poziom aminotransferazy alaninowej, wynik pozytywny na przeciwciała przeciwtarczycowe, podwyższony poziom aminotransferazy asparaginianowej, obniżony poziom fosfatazy alkalicznej we krwi, podwyższone stężenie fosfatazyalkalicznej we krwi, podwyższony poziom cholesterolu we krwi, podwyższone stężenie glukozy we krwi, podwyższone stężenie insuliny we krwi, obniżony poziom testosteronu we krwi, wzrost stężenia TSH we krwi, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, skrócenie odstępu PQ w EKG, obniżenie poziomu hemoglobiny, obniżenie poziomu HDL, obniżenie poziomu LDL, umyślne przedawkowanie. Obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatorowości płuc i przypadki zakrzepicy żył głębokich, podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych - częstość nieznana.
Interakcje
Z powodu podstawowego działania lurazydonu na OUN, lurazydon należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu na OUN oraz z alkoholem. Zaleca się ostrożność podczas stosowania lurazydonu z lekami o znanym działaniu wydłużającym odstęp QT, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami przeciwpsychotycznymi i niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina). Lek należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami serotoninergicznymi, takimi jak buprenorfina/opioidy, inhibitory MAO, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ istnieje podwyższone ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego – stanu potencjalnie zagrażającego życiu. Nie oceniano wpływu jednoczesnego podawania lurazydonu i soku grejpfrutowego. Sok grejpfrutowy hamuje CYP3A4 i może doprowadzić do zwiększenia stężenia lurazydonu w surowicy. Podczas leczenia lurazydonem należy unikać spożywania soku grejpfrutowego. Zarówno lurazydon, jak i jego aktywny metabolit ID-14283, przyczyniają się do działania farmakodynamicznego wynikającego z ich wpływu na receptory dopaminergiczne i serotoninergiczne. Lurazydon i jego aktywny metabolit ID-14283 są metabolizowane głównie przez CYP3A4. Przeciwwskazane jest stosowanie lurazydonu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. boceprewir, klarytromycyna, kobicystat, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, pozakonazol, rytonawir, sakwinawir, telaprewir, telitromycyna, worykonazol). Podawanie lurazydonu jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4 ketokonazolem spowodowało 9-krotne i 6-krotne zwiększenie ekspozycji na, odpowiednio, lurazydon i jego aktywny metabolit ID-14283. Jednoczesne stosowanie lurazydonu i pozakonazolu (silnego inhibitora CYP3A4) spowodowało ok. 4-5-krotne zwiększenie ekspozycji na lurazydon. Wpływ pozakonazolu na ekspozycję na lurazydon utrzymywał się przez okres do 2-3 tygodni po przerwaniu jednoczesnego stosowania pozakonazolu. Podawanie lurazydonu jednocześnie z lekami o umiarkowanym działaniu hamującym CYP3A4 (np. diltiazem, erytromycyna, flukonazol, werapamil) może zwiększyć ekspozycję na lurazydon. Ocenia się, że umiarkowane inhibitory CYP3A4 zwiększają 2-5-krotnie ekspozycję na substraty CYP3A4. Podawanie lurazydonu jednocześnie z diltiazemem (w postaci o przedłużonym uwalnianiu), umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, spowodowało 2,2- i 2,4-krotne zwiększenie ekspozycji na, odpowiednio, lurazydon i ID-14283. Zastosowanie diltiazemu w postaci o natychmiastowym uwalnianiu może spowodować jeszcze większy wzrost ekspozycji na lurazydon. Przeciwwskazane jest stosowanie lurazydonu z silnymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca [Hypericum perforatum]). Podawanie lurazydonu jednocześnie z silnym induktorem CYP3A4 ryfampicyną spowodowało 6-krotne zmniejszenie ekspozycji na lurazydon. Można się spodziewać, że podawanie lurazydonu jednocześnie ze słabymi (np. armodafinil, amprenawir, aprepitant, prednizon, rufinamid) lub umiarkowanymi (np. bozentan, efawirenz, etrawiryna, modafinil, nafcylina) induktorami CYP3A4 spowoduje <2-krotne zmniejszenie ekspozycji na lurazydon w okresie jednoczesnego podawania i w okresie do 2 tygodni po przerwaniu podawania słabych lub umiarkowanych induktorów CYP3A4. Należy starannie monitorować skuteczność lurazydonu podczas jednoczesnego stosowania go z łagodnymi lub umiarkowanymi induktorami CYP3A4; konieczne może być dostosowanie dawki. Lurazydon in vitro jest substratem P-gp i BCRP, ale znaczenie tego zjawiska in vivo nie jest jasne. Podawanie lurazydonu jednocześnie z inhibitorami P-gp i BCRP może zwiększać ekspozycję na lurazydon. Podawanie lurazydonu jednocześnie z midazolamem, wrażliwym substratem CYP3A4, spowodowało <1,5-krotne zwiększenie ekspozycji na midazolam. Zaleca się monitorowanie stanu pacjenta w razie jednoczesnego podawania lurazydonu i substratów CYP3A4 o znanym wąskim indeksie terapeutycznym (np. astemizol, terfenadyna, cyzapryd, pimozyd, chinidyna, beprydyl lub alkaloidy sporyszu [ergotamina, dihydroergotamina]). Podawanie lurazydonu jednocześnie z digoksyną, substratem P-gp, nie zwiększyło ekspozycji na digoksynę i tylko nieznacznie (1,3-krotnie) zwiększyło Cmax, w związku z czym uważa się, że lurazydon może być podawany jednocześnie z digoksyną. Wykazano, że in vitro lurazydon jest inhibitorem nośnika P-gp i nie można wykluczyć hamującego wpływu leku na jelitowe P-gp o znaczeniu klinicznym. Jednoczesne stosowanie z substratem P-gp eteksylanem dabigatranu może powodować zwiększenie stężenia dabigatranu w osoczu. Wykazano, że in vitro lurazydon jest inhibitorem nośnika BCRP i nie można wykluczyć hamującego wpływu leku na jelitowe BCRP o znaczeniu klinicznym. Jednoczesne stosowanie z substratami BCRP może powodować zwiększenie stężenia tych substratów w osoczu. Podawanie lurazydonu jednocześnie ze związkami litu wskazuje, że lit nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę lurazydonu, w związku z czym nie ma konieczności modyfikacji dawki lurazydonu w razie podawania jednocześnie ze związkiem litu. Lurazydon nie ma wpływu na stężenie litu. Wyniki klinicznego badania interakcji oceniającego wpływ jednoczesnego podawania lurazydonu u pacjentek przyjmujących złożone doustne środki antykoncepcyjne, w tym norgestymat i etynyloestradiol wskazują, że lurazydon nie ma ani klinicznie, ani statystycznie istotnego wpływu na farmakokinetykę środków antykoncepcyjnych lub na stężenie białka wiążącego hormony płciowe (SHBG). W związku z tym lurazydon może być podawany jednocześnie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
Podmiot odpowiedzialny
Zakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański
Zamienniki
3 zamienniki
1
1
Dodaj do koszyka
- Cena online:od: 86,00 zł1
- Cena online:od: 5,58 złŚrednia cena:10,61 zł1
- Cena online:od: 95,00 zł1
- Średnia cena:44,18 zł1
- Cena online:od: 21,58 złŚrednia cena:29,87 zł1
- Cena online:od: 22,35 złŚrednia cena:34,43 zł1
- Cena online:od: 32,91 złŚrednia cena:49,89 zł1
- Cena online:od: 60,00 zł1
- Cena online:od: 34,48 zł1
Item 1 of 9
Zadbaj o zdrowie
Zobacz więcej artykułów
Trawienie i wątroba
Bergamota, Monakolina K i Polikosanol jako naturalne składniki wspierające prawidłowy metabolizm cholesteroluZaburzenia lipidowe są głównym czynnikiem ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Mimo szeroko dostępnej edukacji zdrowotnej oraz różnorodności terapii obniżających poziom lipidów, skuteczność wykrywania i leczenia dyslipidemii w Polsce pozostaje niewystarczająca. Czy istnieją naturalne sposoby na walkę z dyslipidemią? W naszym artykule przyjrzymy się trzem roślinnym ekstraktom i ich oddziaływaniu na gospodarkę lipidową. Pierwszym z nich jest ekstrakt z bergamoty, drugim – monakolina K, pozyskiwana z czerwonego fermentowanego ryżu, a trzecim – wyciąg polikosanolowy, będący mieszaniną alkoholi alifatycznych pozyskiwanych z trzciny cukrowej. Zachęcamy do zapoznania się z naszym artykułem, aby dowiedzieć się, czy warto sięgać po te naturalne rozwiązania.
Czytaj dalej