Praxbind 2,5 g/50 ml roztwór do wstrzykiwań i (lub) infuzji

1 ml roztw. do wstrz. /do infuzji zawiera 50 mg idarucyzumabu. 1 fiolka zawiera 2,5 g idarucyzumabu w 50 ml. Idarucyzumab jest wytwarzany metodą rekombinacji DNA z komórek jajnika chomika chińskiego. Preparat zawiera sorbitol i sód.

Idarucyzumab jest swoistym czynnikiem odwracającym działanie dabigatranu. Jest to fragment humanizowanego przeciwciała monoklonalnego (Fab), który wiąże się z dabigatranem z bardzo dużym powinowactwem, około 300 razy silniejszym, niż powinowactwo wiązania dabigatranu do trombiny. Kompleks idarucyzumab - dabigatran charakteryzuje się dużą szybkością wiązania i skrajnie małą szybkością rozpadu, dzięki czemu kompleks jest bardzo stabilny. Idarucyzumab silnie i swoiście wiąże się z dabigatranem i jego metabolitami i neutralizuje ich działanie przeciwzakrzepowe. Idarucizumab charakteryzuje się wielofazową kinetyką rozkładu i ograniczoną dystrybucją pozanaczyniową. Metabolizm przebiega poprzez rozkład przeciwciała do mniejszych cząsteczek, tzn. małych peptydów lub aminokwasów, które są następnie ponownie wchłaniane i włączane do ogólnego mechanizmu syntezy białek. Lek jest szybko eliminowany z T_0,5 w fazie początkowej 47 min. i T_0,5 w fazie końcowej 10,3 h. Idarucyzumab usuwany jest na drodze katabolizmu białek, głównie przez nerki.

Lek jest swoistym czynnikiem odwracającym działanie dabigatranu i jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów leczonych eteksylanem dabigatranu (Pradaxa), gdy konieczne jest szybkie odwrócenie jego działania przeciwzakrzepowego: w razie nieplanowanego zabiegu chirurgicznego/procedur w trybie nagłym; w razie zagrażającego życiu lub nieopanowanego krwawienia.

Brak przeciwwskazań.

Lek może być stosowany w okresie ciąży, jeśli oczekiwane korzyści kliniczne przewyższają potencjalne ryzyko. Nie wiadomo, czy idarucyzumab/metabolity przenikają do mleka ludzkiego.

Dożylnie. Lek zastrzeżony do stosowania wyłącznie w warunkach szpitalnych. Dorośli: dawka zalecana 5 g (2 x 2,5 g/50 ml). W czasie do 24 h po podaniu idarucyzumabu może nastąpić nawrót stężeń niezwiązanego dabigatranu w osoczu i towarzyszące mu przedłużenie czasu krzepnięcia. Można rozważyć podanie drugiej dawki 5 g leku w następujących sytuacjach: nawrót istotnego klinicznie krwawienia wraz z przedłużeniem czasu krzepnięcia lub w przypadku, gdy ponowne krwawienie zagrażałoby życiu i w razie zaobserwowania przedłużonych czasów krzepnięcia lub pacjenci wymagają drugiego nieplanowanego zabiegu chirurgicznego/zabiegu w trybie nagłym i mają przedłużone czasy krzepnięcia. Istotne parametry krzepnięcia to czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT), czas trombinowy w rozcieńczonym osoczu (dTT) lub ekarynowy czas krzepnięcia (ECT). Nie badano maksymalnej dawki dobowej. Wznowienie terapii przeciwzakrzepowej. Leczenie eteksylanem dabigatranu (Pradaxa) może być wznowione 24 h po podaniu idarucyzumabu, jeśli pacjent jest stabilny klinicznie i osiągnięto odpowiednią hemostazę. Po podaniu preparatu podawanie innych leków przeciwzakrzepowych (np. heparyny drobnocząsteczkowej) można rozpocząć w dowolnym momencie, jeśli pacjent jest stabilny klinicznie i osiągnięto odpowiednią hemostazę. Brak terapii przeciwzakrzepowej naraża pacjenta na ryzyko powstania zakrzepu spowodowanego chorobą lub stanem zasadniczym. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, mających 65 i więcej lat. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek; zaburzenie czynności nerek nie ma wpływu na odwracające działanie idarucyzumabu. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z uszkodzeniem wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Lek (2 x 2,5 g/50 ml) jest podawany dożylnie w postaci dwóch kolejnych infuzji trwających po 5-10 min. lub w postaci wstrzyknięcia w bolusie.

Idarucyzumab wiąże się swoiście z dabigatranem i odwraca jego działanie przeciwzakrzepowe. Nie odwraca działania żadnych innych leków przeciwzakrzepowych. Lek może być stosowany w skojarzeniu ze standardowym leczeniem podtrzymującym uznanym za właściwe w danym przypadku. Należy starannie rozważyć ryzyko stosowania preparatu u pacjentów ze znaną nadwrażliwością (np. reakcją rzekomoanafilaktyczną) na idarucyzumab lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych wobec potencjalnych korzyści z zastosowania takiego leczenia w stanie nagłym. W razie wystąpienia reakcji anafilaktycznej lub innej poważnej reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać podawanie leku i zastosować odpowiednie leczenie. Zalecana dawka leku zawiera 4 g sorbitolu jako substancję pomocniczą. Istnieją doniesienia o przypadkach hipoglikemii, hipofosfatemii, kwasicy metabolicznej, wzroście stężenia kwasu moczowego, ostrej niewydolności wątroby ze załamaniem jej czynności wydalniczej i produkcyjnej oraz zgonu związane z pozajelitowym podawaniem sorbitolu pacjentom z dziedziczną nietolerancją fruktozy. W związku z tym należy starannie rozważyć ryzyko stosowania preparatu u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy wobec potencjalnych korzyści z zastosowania takiego leczenia w stanie nagłym (jeśli lek jest podawany u tych pacjentów, wymagana jest zintensyfikowana opieka medyczna podczas ekspozycji na preparat i w ciągu 24 h po ekspozycji). U pacjentów leczonych dabigatranem występują podstawowe stany chorobowe, predysponujące do zdarzeń zakrzepowo-zatorowych. Odwrócenie terapii dabigatranem naraża pacjenta na ryzyko powstania zakrzepu spowodowanego chorobą podstawową, w celu zmniejszenia ryzyka należy rozważyć wznowienie leczenia przeciwzakrzepowego, gdy tylko będzie to właściwe ze względów medycznych. Preparat powoduje przemijający białkomocz, będący reakcją fizjologiczną na nadmierny przepływ białek przez nerki po podaniu w bolusie/krótkotrwałym podaniu dożylnym 5 g idarucyzumabu, przemijający białkomocz nie oznacza uszkodzenia nerek, co należy uwzględnić podczas badania moczu. Lek zawiera 50 mg sodu na dawkę co odpowiada 2,5% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Do tej pory nie stwierdzono żadnych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Biorąc pod uwagę właściwości farmakokinetyczne i dużą swoistość wiązania z dabigatranem, klinicznie istotne interakcje z innymi preparatami uważane są za bardzo mało prawdopodobne. Nie wykazano żadnych interakcji z: środkami zwiększającymi objętość; koncentratami czynników krzepnięcia, takimi jak koncentraty kompleksu protrombiny (PCC, czyli czynnik III i czynnik IV), aktywowany PCC (aPCC) i rekombinowany czynnik VIIa; innymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. inhibitorami trombiny innymi niż dabigatran, inhibitorami czynnika Xa włącznie z heparyną drobnocząsteczkową, antagonistami witaminy K, heparyną) - oznacza to, że idarucyzumab nie odwraca działania innych leków przeciwzakrzepowych.

Boehringer Ingelheim Sp. z o.o.
ul. Dziekońskiego 3
00-728 Warszawa
22-699-06-99
[email protected]
www.boehringer-ingelheim.pl