Praxbind 2,5 g/50 ml roztwór do wstrzykiwań i (lub) infuzji

1 ml roztw. do wstrz. /do infuzji zawiera 50 mg idarucyzumabu. 1 fiolka zawiera 2,5 g idarucyzumabu w 50 ml. Idarucyzumab jest wytwarzany metodą rekombinacji DNA z komórek jajnika chomika chińskiego. Preparat zawiera sorbitol i sód.

Idarucyzumab jest swoistym czynnikiem odwracającym działanie dabigatranu. Jest to fragment humanizowanego przeciwciała monoklonalnego (Fab), który wiąże się z dabigatranem z bardzo dużym powinowactwem, około 300 razy silniejszym, niż powinowactwo wiązania dabigatranu do trombiny. Kompleks idarucyzumab - dabigatran charakteryzuje się dużą szybkością wiązania i skrajnie małą szybkością rozpadu, dzięki czemu kompleks jest bardzo stabilny. Idarucyzumab silnie i swoiście wiąże się z dabigatranem i jego metabolitami i neutralizuje ich działanie przeciwzakrzepowe. Idarucizumab charakteryzuje się wielofazową kinetyką rozkładu i ograniczoną dystrybucją pozanaczyniową. Metabolizm przebiega poprzez rozkład przeciwciała do mniejszych cząsteczek, tzn. małych peptydów lub aminokwasów, które są następnie ponownie wchłaniane i włączane do ogólnego mechanizmu syntezy białek. Lek jest szybko eliminowany z T_0,5 w fazie początkowej 47 min. i T_0,5 w fazie końcowej 10,3 h. Idarucyzumab usuwany jest na drodze katabolizmu białek, głównie przez nerki.

Lek jest swoistym czynnikiem odwracającym działanie dabigatranu i jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów leczonych eteksylanem dabigatranu, gdy konieczne jest szybkie odwrócenie jego działania przeciwzakrzepowego: w razie nieplanowanego zabiegu chirurgicznego/procedur w trybie nagłym; w razie zagrażającego życiu lub nieopanowanego krwawienia.

Brak przeciwwskazań.

Lek może być stosowany w okresie ciąży, jeśli oczekiwane korzyści kliniczne przewyższają potencjalne ryzyko. Nie wiadomo, czy idarucyzumab/metabolity przenikają do mleka ludzkiego.

Dożylnie. Lek zastrzeżony do stosowania wyłącznie w warunkach szpitalnych. Dorośli: dawka zalecana 5 g (2 x 2,5 g/50 ml). W czasie do 24 h po podaniu idarucyzumabu może nastąpić nawrót stężeń niezwiązanego dabigatranu w osoczu i towarzyszące mu przedłużenie czasu krzepnięcia. Można rozważyć podanie drugiej dawki 5 g leku w następujących sytuacjach: nawrót istotnego klinicznie krwawienia wraz z przedłużeniem czasu krzepnięcia lub w przypadku, gdy ponowne krwawienie zagrażałoby życiu i w razie zaobserwowania przedłużonych czasów krzepnięcia lub pacjenci wymagają drugiego nieplanowanego zabiegu chirurgicznego/zabiegu w trybie nagłym i mają przedłużone czasy krzepnięcia. Istotne parametry krzepnięcia to czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT), czas trombinowy w rozcieńczonym osoczu (dTT) lub ekarynowy czas krzepnięcia (ECT). Nie badano maksymalnej dawki dobowej. Wznowienie terapii przeciwzakrzepowej. Leczenie eteksylanem dabigatranu może być wznowione 24 h po podaniu idarucyzumabu, jeśli pacjent jest stabilny klinicznie i osiągnięto odpowiednią hemostazę. Po podaniu 
idarucyzumabu podawanie innych leków przeciwzakrzepowych (np. heparyny drobnocząsteczkowej) można rozpocząć w dowolnym momencie, jeśli pacjent jest stabilny klinicznie i osiągnięto odpowiednią hemostazę. Brak terapii przeciwzakrzepowej naraża pacjenta na ryzyko powstania zakrzepu spowodowanego chorobą lub stanem zasadniczym. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, mających 65 i więcej lat. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek; zaburzenie czynności nerek nie ma wpływu na odwracające działanie idarucyzumabu. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z uszkodzeniem wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Lek (2 x 2,5 g/50 ml) jest podawany dożylnie w postaci dwóch kolejnych infuzji trwających po 5-10 min. lub w postaci wstrzyknięcia w bolusie.

Idarucyzumab wiąże się swoiście z dabigatranem i odwraca jego działanie przeciwzakrzepowe. Nie odwraca działania żadnych innych leków przeciwzakrzepowych. Lek może być stosowany w skojarzeniu ze standardowym leczeniem podtrzymującym uznanym za właściwe w danym przypadku. Nadwrażliwość. Należy starannie rozważyć ryzyko stosowania preparatu u pacjentów ze znaną nadwrażliwością (np. reakcją rzekomoanafilaktyczną) na idarucyzumab lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych wobec potencjalnych korzyści z zastosowania takiego leczenia w stanie nagłym. W razie wystąpienia reakcji anafilaktycznej lub innej poważnej reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać podawanie leku i zastosować odpowiednie leczenie. Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe. U pacjentów leczonych dabigatranem występują podstawowe stany chorobowe, predysponujące do zdarzeń zakrzepowo-zatorowych. Odwrócenie terapii dabigatranem naraża pacjenta na ryzyko powstania zakrzepu spowodowanego chorobą podstawową. W celu zmniejszenia ryzyka należy rozważyć wznowienie leczenia przeciwzakrzepowego, gdy tylko będzie to właściwe ze względów medycznych. Oznaczanie białek w moczu. Preparat powoduje przemijający białkomocz, będący reakcją fizjologiczną na nadmierny przepływ białek przez nerki po podaniu w bolusie/krótkotrwałym podaniu dożylnym 5 g idarucyzumabu, przemijający białkomocz nie oznacza uszkodzenia nerek, co należy uwzględnić podczas badania moczu. Substancje pomocnicze. Zalecana dawka leku zawiera 4 g sorbitolu jako substancję pomocniczą. Istnieją doniesienia o przypadkach hipoglikemii, hipofosfatemii, kwasicy metabolicznej, wzroście stężenia kwasu moczowego, ostrej niewydolności wątroby ze załamaniem jej czynności wydalniczej i produkcyjnej oraz zgonu związane z pozajelitowym podawaniem sorbitolu pacjentom z dziedziczną nietolerancją fruktozy. W związku z tym należy starannie rozważyć ryzyko stosowania preparatu u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy wobec potencjalnych korzyści z zastosowania takiego leczenia w stanie nagłym (jeśli lek jest podawany u tych pacjentów, wymagana jest zintensyfikowana opieka medyczna podczas ekspozycji na preparat i w ciągu 24 h po ekspozycji). Lek zawiera 50 mg sodu na dawkę co odpowiada 2,5% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Do tej pory nie stwierdzono żadnych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki
zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Biorąc pod uwagę właściwości farmakokinetyczne i dużą swoistość wiązania z dabigatranem, klinicznie istotne interakcje z innymi preparatami uważane są za bardzo mało prawdopodobne. Nie wykazano żadnych interakcji z: środkami zwiększającymi objętość; koncentratami czynników krzepnięcia, takimi jak koncentraty kompleksu protrombiny (PCC, czyli czynnik III i czynnik IV), aktywowany PCC (aPCC) i rekombinowany czynnik VIIa; innymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. inhibitorami trombiny innymi niż dabigatran, inhibitorami czynnika Xa włącznie z heparyną drobnocząsteczkową, antagonistami witaminy K, heparyną) - oznacza to, że idarucyzumab nie odwraca działania innych leków przeciwzakrzepowych.

Boehringer Ingelheim Sp. z o.o.
ul. Dziekońskiego 3
00-728 Warszawa
22-699-06-99
[email protected]
www.boehringer-ingelheim.pl