Pseudoephedrine Espefa 60 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 60 mg chlorowodorku pseudoefedryny. Preparat zawiera laktozę jednowodną, czerwień Allura, lak (E 129).

Lek sympatykomimetyczny, który wywiera słabe działanie agonistyczne na receptory α- i β-adrenergiczne. Jej główny mechanizm działania polega na pośrednim oddziaływaniu na układ receptorów adrenergicznych, w którym pseudoefedryna wypiera norepinefrynę z pęcherzyków magazynujących w neuronach presynaptycznych. Wyparta norepinefryna jest uwalniana do synapsy neuronalnej, gdzie może aktywować postsynaptyczne receptory α-adrenergiczne. Pobudzenie receptorów α 1-adrenergicznych znajdujących się na pojemnościowych naczyniach krwionośnych błony śluzowej nosa (żyłkach zawłośniczkowych) prowadzi do skurczu naczyń, zmniejszenia objętości krwi i zmniejszenia objętości błony śluzowej nosa (zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa). Obkurczone naczynia krwionośne umożliwiają przedostawanie mniejszej ilości płynu do błony śluzowej nosa, gardła i zatok, co prowadzi do zmniejszenia zapalenia błony śluzowej nosa oraz zmniejszonego wytwarzania wydzieliny. W ten sposób pseudoefedryna, kurcząc naczynia krwionośne, głównie te znajdujące się w jamie nosowej, prowadzi do zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa. Pseudoefedryna wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest doustnym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Profil stężeń leku w mleku/osoczu sugeruje słabe wiązanie z białkami, chociaż brak jest danych dotyczących wiązania z białkami osocza u ludzi. U dorosłych jedynie niewielka część pseudoefedryny jest eliminowana w wątrobie. Około 1% do 6,2% dawki ulega N-demetylacji do metabolitu, norpseudoefedryny, który wydalany jest z moczem. Pseudoefedryna jest głównie eliminowana przez wydalanie przez nerki niezmienionego leku. Większość z dawki podanej doustnie (43% do 96%) jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 h. U osób dorosłych okres półtrwania w fazie eliminacji (t¹/₂) dla pseudoefedryny o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu jest równy od 5,5 do 7 h.

Lek stosuje się w objawowym leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (katar, zatkany nos) w przebiegu: przeziębienia, grypy, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparat przeznaczony jest dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane ciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka choroba wieńcowa. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie 2 tyg. leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy; jednoczesne stosowanie preparatu i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi lub przełomu nadciśnieniowego. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon; przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy. Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem leku i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

Lek nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej metody antykoncepcji. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 h od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu. Pseudoefedryna została wykryta w organizmie noworodków i dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Dane uzyskane podczas badania grupy karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 h wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej leku (240 mg). Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 tabl. powl. 3 do 4 razy na dobę, u młodzieży maksymalnie przez 4 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących działania leku u pacjentów w podeszłym wieku - zaleca się stosowanie dawkowania jak u dorosłych oraz zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby. Jeśli występuje ciężkie zaburzenie czynności tych narządów, lek należy stosować ostrożnie. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Lek należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową i pacjentów z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Bez zalecenia lekarza nie należy stosować preparatu u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub mających trudności w oddawaniu moczu wywołane powiększeniem gruczołu krokowego. Pomimo braku obiektywnych danych, dotyczących jednoczesnego przyjmowania preparatu i alkoholu lub innych działających ośrodkowo leków uspokajających, zaleca się unikać jednoczesnego ich przyjmowania. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania leku u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania preparatów zawierających pseudoefedrynę. Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek. Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Po zastosowaniu preparatów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić lek i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Jeśli objawy nie ustępują, nasilają się lub jeśli pojawiają się nowe objawy, należy skonsultować się z lekarzem. Zgłaszano przypadki niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. W przypadku wystąpienia nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego należy odstawić preparat i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponadto lek zawiera barwnik azowy czerwień Allura, lak (E129) i może powodować reakcje alergiczne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane występujące często (rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- suchość w jamie ustnej, nudności,
- zawroty głowy,
- bezsenność, nerwowość.

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca,
- reakcje uczuleniowe,
- wysypka, świąd, nagłe występowanie ograniczonych obrzęków skóry i (lub) błon śluzowych, które
  mogą powodować trudności w oddychaniu lub przełykaniu,
- zwiększenie ciśnienia krwi,
- udar naczyniowy mózgu, ból głowy, parestezja (wrażenie mrowienia, drętwienia lub zmiany
  temperatury skóry), nadmierna aktywność psychoruchowa, drżenie, senność,
- niepokój, euforia, omamy, omamy wzrokowe, niepokój ruchowy,
- niedokrwienne zapalenie jelita grubego (patrz punkt Ostrzeżenia i środki ostrożności), wymioty,
- bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.

Działania niepożądane o częstości nieznanej (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych):
- ciężkie schorzenia wpływające na naczynia krwionośne w mózgu, znane jako zespół tylnej
  odwracalnej encefalopatii (PRES) oraz zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS)

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku PSEUDOEPHEDRINE ESPEFA i natychmiast zwrócić
się o pomoc lekarską, jeżeli wystąpią objawy wskazujące na zespół tylnej odwracalnej encefalopatii
(PRES) oraz zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS). Należą do nich:
- silny ból głowy o nagłym początku,
- nudności,
- wymioty,
- splątanie,
- drgawki,
- zmiany widzenia.
- nagła gorączka, zaczerwienienie skóry lub liczne niewielkie krostki (możliwe objawy ostrej
  uogólnionej osutki krostkowej – AGEP ang. Acute Generalized Exanthematous Pustulosis), które
  mogą wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni stosowania leku. Patrz punkt 2.
  Jeśli wystąpią takie objawy, należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem lub
  niezwłocznie zwrócić się o pomoc medyczną.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa,
Tel.: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Pseudoefedryna zwęża naczynia poprzez pobudzenie receptorów adrenergicznych i wypieranie noradrenaliny zmagazynowanej w neuronach. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie pseudoefedryny, powodujące zwiększenie ciśnienia krwi, ponieważ hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny w adrenergicznej tkance nerwowej. W literaturze medycznej zgłaszano przypadki wystąpienia ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO oraz amin sympatykomimetycznych. Jednoczesne stosowanie preparatu oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub leków sympatykomimetycznych (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość pseudoefedryny lek może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne.

Laboratorium Farmaceutyczne HOMEOFARM Sp. z o.o.
ul. Jagiellońska 44
80-366 Gdańsk
(58) 553-32-87
[email protected]
www.homeofarm.pl