Risperon 1 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg rysperydonu; tabletki zawierają laktozę.

Lek przeciwpsychotyczny - wybiórczy antagonista monoaminergiczny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ i dopaminergicznych D₂. Wiąże się również z receptorami α₁-adrenergicznymi oraz, w mniejszym stopniu, z histaminergicznymi H₁ i α₂-adrenergicznymi. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Pomimo tego, że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D₂, co wiąże się z korzystnym wpływem na wytwórcze objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć oddziaływanie terapeutyczne na objawy negatywne i zaburzenia afektywne występujące w przebiegu schizofrenii. Po podaniu doustnym rysperydon wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po 1-2 h od podania. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Jest metabolizowany przy udziale CYP2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne działanie farmakologiczne jak rysperydon. Rysperydon łącznie z 9-hydroksyrysperydonem tworzą aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. T_0,5 rysperydonu wynosi 3 h, 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji o działaniu przeciwpsychotycznym - 24 h. Lek jest wydalany w 70% z moczem i w ok. 14% z kałem.

Leczenie schizofrenii. Leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Krótkotrwałe (do 6 tyg.) leczenie uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera, w stopniu umiarkowanym do ciężkiego, niereagujących na metody niefarmakologiczne oraz gdy istnieje ryzyko, że pacjent będzie stanowił zagrożenie dla samego siebie lub innych osób. Krótkotrwałe (do 6 tyg.) leczenie objawowe uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania u dzieci w wieku od 5 lat i młodzieży ze sprawnością intelektualną poniżej przeciętnej bądź upośledzonych umysłowo, zdiagnozowanych według kryteriów DSM - IV, u których nasilenie agresji i innych zachowań destrukcyjnych wymaga leczenia farmakologicznego; farmakoterapia powinna stanowić integralną część wszechstronnego programu terapeutycznego, obejmującego działania psychospołeczne i edukacyjne; zaleca się, aby rysperydon był przepisywany przez lekarza specjalistę w dziedzinie neurologii dziecięcej oraz psychiatrii dziecięcej i młodzieżowej lub lekarza specjalizującego się w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży.

Nadwrażliwość na rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania rysperydonu w ciąży. Leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Noworodki narażone na działanie rysperydonu podczas III trymestru ciąży są w grupie ryzyka wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych i (lub) objawów odstawiennych o różnym nasileniu i czasie trwania po porodzie (obserwowano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych i zaburzenia związane z karmieniem) - w związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. W przypadku konieczności przerwania terapii podczas ciąży, nie należy przerywać leczenia nagle. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon przenikają do mleka kobiecego - należy rozważyć korzyści z karmienia piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka. Hiperprolaktynemia wywołana rysperydonem może hamować wytwarzanie GnRH w podwzgórzu, zmniejszając wydzielania gonadotropin w przysadce, co może hamować czynności rozrodcze zarówno u kobiet jak i u mężczyzn (nie stwierdzono takich działań w badaniach przedklinicznych).

Doustnie. W przypadku zmiany innego leku przeciwpsychotycznego na rysperydon, należy stopniowo wycofywać wcześniej stosowany lek. W przypadku zmiany leczenia postacią depot leków przeciwpsychotycznych na terapię preparatem, należy rozpocząć ją od zastąpienia nim planowanego wstrzyknięcia. Okresowo należy rozważać konieczność kontynuacji podawania leków przeciw parkinsonizmowi. Schizofrenia. Dorośli: lek może być podawany raz lub 2 razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć 2. dnia do 4 mg na dobę. Od tego momentu dawka może pozostać niezmieniona lub indywidualnie dostosowywana. Przeciętna, optymalna dawka terapeutyczna wynosi 4-6 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze dostosowywanie dawki oraz mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki >10 mg na dobę nie wykazują większej skuteczności, mogą natomiast powodować zwiększenie częstości występowania objawów pozapiramidowych. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg na dobę - nie zaleca się ich stosowania. U osób w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowana i zwiększana o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Epizody maniakalne w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Dorośli: lek należy podawać raz na dobę. Dawka początkowa to 2 mg. W razie konieczności, dawkę powinno zwiększać się o 1 mg nie częściej niż raz na dobę. Wykazano skuteczność leku w dawce 1-6 mg na dobę. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 6 mg na dobę w leczeniu epizodów maniakalnych. U osób w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowana i zwiększana o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera w stopniu umiarkowanym do ciężkiego. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2 razy na dobę. W razie konieczności, dawka może być zwiększana o 0,25 mg 2 razy na dobę, nie częściej, niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Niektórzy pacjenci mogą jednak wymagać stosowania dawek do 1 mg 2 razy na dobę. Nie należy stosować preparatu dłużej niż 6 tyg.; pacjentów należy poddawać regularnej i częstej ocenie rozważając potrzebę kontynuacji leczenia. Zaburzenia zachowania u dzieci i młodzieży w wieku od 5 do 18 lat. Osoby o mc. ≥50 kg: zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowane poprzez zwiększanie dawki o 0,5 mg raz na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz na dobę; jednak w leczeniu niektórych pacjentów lek jest skuteczny w dawce 0,5 raz na dobę, a u innych w dawce 1,5 mg raz na dobę. Osoby o mc. <50 kg: zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie modyfikowane poprzez zwiększanie dawki o 0,25 mg na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz na dobę; jednak niektórzy pacjenci mogą wymagać dawki 0,25 mg raz na dobę, niektórzy - 0,75 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, niezależnie od wskazania, dawkę początkową i kolejne dawki preparatu należy zmniejszyć o połowę oraz stosować wolniejsze zwiększanie dawek. Nie stosować w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych u dzieci i młodzieży <18 lat (brak danych dotyczących skuteczności leczenia). Nie stosować w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci <5 lat (brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tym wskazaniu w tej grupie wiekowej). Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki można podzielić na połowy.

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, stosujących atypowe leki przeciwpsychotyczne (w tym rysperydon) obserwowano zwiększoną umieralność oraz zwiększoną częstość występowania incydentów naczyniowo-mózgowych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Ryzyko wystąpienia niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych było znacząco większe u pacjentów z otępieniem typu mieszanego lub naczyniowego w porównaniu do pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera - pacjenci z innymi typami otępienia, niż w chorobie Alzheimera nie powinni być leczeni rysperydonem. Należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, z uwzględnieniem indywidualnych czynników ryzyka wystąpienia udaru mózgu. W przypadku wystąpienia niepożądanych objawów naczyniowo-mózgowych, takich jak nagłe osłabienie lub zdrętwienie twarzy, rąk lub nóg oraz problemy z mową lub z widzeniem, należy bezzwłocznie rozważyć wszelkie opcje terapeutyczne, włącznie z przerwaniem leczenia rysperydonem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych furosemidem i rysperydonem obserwowano większą śmiertelność, w porównaniu z pacjentami, którzy przyjmowali sam rysperydon lub sam furosemid; jednoczesne podawanie rysperydonu z innymi diuretykami (głównie tiazydowymi w małych dawkach) nie było związane z podobnymi obserwacjami. Należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści przed podjęciem decyzji o stosowaniu rysperydon z diuretykami o silnym działaniu. Niezależnie od stosowanego leczenia, odwodnienie jest ogólnym czynnikiem ryzyka wpływającym na śmiertelność i dlatego u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem nie powinno się do niego dopuszczać. W przypadku przepisywania rysperydonu pacjentom z otępieniem z ciałkami Lewy`ego lub chorobą Parkinsona należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, ze względu na ryzyko nasilenia parkinsonizmu oraz wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, a także ze względu na zwiększenie wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne (objawiające się splątaniem, zaburzeniami świadomości, niestabilnością postawy z częstymi upadkami). Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia (np. niewydolnością serca, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami przewodzenia, odwodnieniem, hipowolemią, chorobami naczyniowo-mózgowymi) - w przypadku wystąpienia niedociśnienia należy rozważyć zmniejszenie dawki rysperydonu; z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (regularnie kontrolować glikemię); z wywiadem w kierunku nowotworów potencjalnie zależnych od prolaktyny (np. rakiem piersi) oraz u pacjentów ze stwierdzoną wcześniej hiperprolaktynemią lub guzami prolaktynozależnymi; z chorobami sercowo-naczyniowymi, wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią lub hipomagnezemią) oraz u pacjentów leczonych jednocześnie innymi lekami wydłużającymi odstęp QT, ponieważ rysperydon może zwiększać ryzyko arytmii; z drgawkami w wywiadzie lub innymi stanami, które mogą obniżać próg drgawkowy; u pacjentów z ryzykiem podwyższenia podstawowej temperatury ciała (np. wykonujących intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie ekstremalnie wysokich temperatur, przyjmujących jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych); z niewydolnością nerek lub wątroby (zwiększone stężenie frakcji przeciwpsychotycznej); w podeszłym wieku. Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową leukopenią i (lub) neutropenią w wywiadzie należy monitorować przez pierwsze kilka mies. leczenia rysperydonem. Należy rozważyć zaprzestanie stosowania leku przy pierwszym objawie istotnego klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych. Pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji oraz podjąć natychmiastowe leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów <1 x 10<sup>9</sup>/l) należy zaprzestać stosowania rysperydonu i badać liczbę leukocytów, do czasu, gdy wynik będzie prawidłowy. Ze względu na często występujące nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, przed i w trakcie leczenia należy określić czynniki ryzyka i podjąć odpowiednie działania zapobiegawcze. Z uwagi na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) u pacjentów przyjmujących leki o działaniu antagonistycznym na receptory α<sub>1</sub>-adrenergiczne (w tym rysperydon), przed zabiegiem usunięcia zaćmy należy poinformować okulistę o stosowaniu rysperydonu obecnie lub w przeszłości; nie ustalono możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory α  przed zabiegiem usunięcia zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego. U wszystkich pacjentów leczonych jakimkolwiek atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, w tym rysperydonem, należy obserwować objawy hiperglikemii (takie jak: polidypsja, poliuria, nadmierne łaknienie i osłabienie), regularnie kontrolować masę ciała oraz występowanie objawów pozapiramidowych oraz innych zaburzeń ruchu. Przed zalecaniem rysperydonu dzieciom i młodzieży z zaburzeniami zachowania należy przeprowadzić dokładną analizę fizycznych i społecznych przyczyn zachowań agresywnych. Należy dokładnie obserwować działanie sedatywne rysperydonu w tej populacji, ze względu na możliwy wpływ na zdolność uczenia się; zmiana czasu podawania rysperydonu może zmniejszyć wpływ sedacji na koncentrację. Nie jest znany długotrwały wpływ rysperydonu na dojrzewanie płciowe i rozwój fizyczny u dzieci i młodzieży - należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia hiperprolaktynemii; należy prowadzić regularną ocenę kliniczną stanu endokrynologicznego pacjenta, obejmującą pomiary wzrostu, wagi, dojrzewania płciowego, kontrolę występowania menstruacji i innych potencjalnych działań związanych z prolaktyną. Należy przerwać leczenie rysperydonem w przypadku wystąpienia dyskinez późnych lub objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. Należy wziąć pod uwagę, że działanie przeciwwymiotne rysperydonu może maskować objawy przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye`a i nowotwór mózgu. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast poinformować lekarza jeśli:
- u pacjenta wystąpią zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują ból i
  zaczerwienienie nogi), które mogą przemieszczać się poprzez naczynia krwionośne do płuc,
  powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia takich
  objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną;
- u pacjenta z otępieniem wystąpi nagła zmiana stanu psychicznego lub nagłe zwiotczenie, lub
  odrętwienie twarzy, kończyn, szczególnie jednostronne, lub zaburzenia wymowy, nawet
  występujące przez krótki czas. Objawy te mogą sygnalizować udar;
- wystąpi gorączka, zesztywnienie mięśni, poty lub obniżenie poziomu świadomości (stan zwany
  złośliwym zespołem neuroleptycznym). Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego
  leczenia;
- u mężczyzny występuje przedłużona lub bolesna erekcja. Stan ten jest określany terminem
  priapizm. Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego leczenia;
- wystąpią mimowolne rytmiczne ruchy języka, ust lub twarzy. Może być konieczne zaprzestanie
  leczenia rysperydonem;
- wystąpi ciężka reakcja alergiczna, charakteryzująca się gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg
  lub języka, dusznością, swędzeniem skóry, wysypką lub spadkiem ciśnienia krwi.

Wystąpić mogą poniższe działania niepożądane.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 osoby na 10)
- Trudności z zasypianiem lub budzenie się.
- Parkinsonizm. Ten stan może obejmować wolne lub nieprawidłowe ruchy, uczucie sztywności
  lub napięcia mięśni (co powoduje, że ruchy są nierówne, gwałtowne), a czasami nawet
  uczucie „zamrożenia” ruchów, po którym następuje odblokowanie. Inne objawy
  parkinsonizmu obejmują: wolny, posuwisty chód, drżenie spoczynkowe, zwiększone
  wydzielanie śliny/ślinienie się i twarz bez wyrazu.
- Uczucie senności lub osłabienie czujności.
- Ból głowy.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 10)
- Zapalenie płuc, zakażenie dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli), objawy przeziębienia,
  zakażenie zatok, zakażenie dróg moczowych, zakażenie ucha, objawy grypopodobne.
- Zwiększenie stężenia hormonu prolaktyny we krwi (z objawami lub bez objawów). Objawy
  zwiększenia stężenia prolaktyny występują niezbyt często i mogą one obejmować u
  mężczyzn: obrzęk sutków, trudności w osiągnięciu lub utrzymaniu erekcji, zmniejszenie
  popędu płciowego, lub inne zaburzenia seksualne. U kobiet mogą one obejmować uczucie
  dyskomfortu dotyczące piersi, wyciek mleka z piersi, brak krwawień miesięcznych lub
  zaburzenia cyklu miesięcznego, lub zaburzenia płodności.
- Zwiększenie masy ciała, zwiększony apetyt, zmniejszony apetyt.
- Zaburzenia snu, drażliwość, depresja, lęk, niepokój.
- Dystonia: w tym stanie występują powolne lub utrzymujące się mimowolne skurcze mięśni.
  Mimo, że może to dotyczyć każdej części ciała (co może skutkować nieprawidłową postawą
  ciała), jednak dystonia najczęściej obejmuje mięśnie twarzy, w tym nieprawidłowe ruchy
  oczu, ust, języka czy żuchwy.
- Zawroty głowy.
- Dyskinezy: w tym stanie występują mimowolne ruchy mięśni, w tym powtarzalne, spastyczne
  lub skręcające ruchy i szarpnięcia.
- Drżenie.
- Niewyraźne widzenie, zakażenie oka lub zapalenie spojówek.
- Przyspieszone bicie serca, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, spłycenie oddechu (zadyszka).
- Ból gardła, kaszel, krwawienie z nosa, zatkany nos.
- Ból brzucha, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka,
  niestrawność, suchość w ustach, ból zęba.
- Wysypka, zaczerwienienie skóry.
- Skurcz mięśni, ból kości lub mięśni, ból pleców, ból stawów.
- Nietrzymanie moczu.
- Obrzęk ciała, kończyn górnych lub dolnych, gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie,
  zmęczenie, ból.
- Upadek.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 100)
- Zakażenie dróg oddechowych, zakażenie pęcherza moczowego, zakażenie oczu, zakażenie
  migdałków, grzybicze zakażenie paznokci, zakażenie skóry, zakażenie skóry ograniczające się
  do jednego obszaru lub do jednej części ciała, zakażenie wirusowe, zapalenie skóry
  spowodowane przez roztocza.
- Zmniejszenie liczby białych krwinek (w tym tych, które pomagają chronić przed
  zakażeniami), zmniejszenie liczby płytek krwi (komórki krwi, które pomagają zatrzymać
  krwawienia), niedokrwistość, zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, zwiększenie liczby
  eozynofili (rodzaj białych krwinek).
- Reakcja alergiczna.
- Wystąpienie cukrzycy lub pogorszenie już istniejącej cukrzycy, duże stężenie cukru we krwi,
  nadmierne picie wody.
- Utrata masy ciała, utrata apetytu skutkująca niedożywieniem i małą masą ciała.
- Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi.
- Podwyższony nastrój (mania), splątanie, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary.
- Późne dyskinezy (drgające lub szarpiące niekontrolowane ruchy twarzy, języka lub innych
  części ciała). Należy natychmiast zwrócić się do lekarza w razie wystąpienia mimowolnych
  rytmicznych ruchów języka, ust lub twarzy. Może być konieczne zaprzestanie stosowania leku
  Risperon.
- Nagłe zahamowanie dopływu krwi do mózgu (udar lub „mini” udar).
- Brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, niski poziom świadomości.
- Drgawki, omdlenia.
- Konieczność poruszania częściami ciała, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja,
  zawroty głowy po zmianie pozycji na stojącą, zaburzenia koncentracji, trudności w mówieniu,
  utrata lub nieprawidłowe odczuwanie smaku, osłabione odczuwanie bodźców bólowych i
  dotykowych na skórze, uczucie mrowienia, kłucia lub drętwienia skóry.
- Nadwrażliwość oczu na światło, suche oko, zwiększone łzawienie, zaczerwienienie oczu.
- Uczucie zawrotów głowy, dzwonienie w uszach, ból ucha.
- Migotanie przedsionków (nieprawidłowy rytm serca), blok przewodzenia impulsów między
  jamami serca, nieprawidłowe przewodzenie impulsów elektrycznych w sercu, wydłużenie
  odstępu QT w sercu, wolne bicie serca, nieprawidłowy zapis czynności elektrycznej serca w
  EKG, uczucie kołatania serca.
- Niskie ciśnienie tętnicze krwi, niskie ciśnienie tętnicze po zmianie pozycji na stojącą (w
  następstwie czego niektórzy pacjenci przyjmujący Risperon mogą mdleć, mieć zawroty głowy
  lub tracić przytomność, gdy nagle wstaną lub podniosą się), nagłe zaczerwienienie się.
- Zachłystowe zapalenie płuc (spowodowane przedostaniem się pokarmu do dróg
  oddechowych), zastój krwi w płucach, przekrwienie dróg oddechowych, trzeszczenia,
  rzężenia, kłopoty z mówieniem, zaburzenia w obrębie dróg oddechowych.
- Zakażenie żołądka lub jelit, nietrzymanie stolca, bardzo twardy stolec, trudności z
  połykaniem, nadmierne oddawanie gazów.
- Pokrzywka, swędzenie, utrata włosów, zgrubienie skóry, wyprysk, sucha skóra, odbarwienie
  skóry, trądzik, złuszczanie skóry i swędząca skóra głowy i reszty ciała, zaburzenia skórne,
  uszkodzenia skóry.
- Zwiększona aktywność CPK (fosfokinaza kreatynowa) we krwi, enzymu który czasem jest
  uwalniany z uszkodzonych mięśni.
- Nieprawidłowa postawa, sztywność stawów, obrzęk stawów, osłabienie mięśni, ból szyi.
- Częste oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu.
- Zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji.
- Niewystąpienie krwawienia miesięcznego brak krwawień miesięcznych i inne zaburzenia
  cyklu miesięcznego (kobiety).
- Powiększenie sutków u mężczyzn, wyciek mleka z piersi, zaburzenia seksualne, ból piersi,
  uczucie dyskomfortu dotyczące piersi, wydzielina z pochwy.
- Obrzęk twarzy, ust, oczu lub warg.
- Dreszcze, zwiększenie temperatury ciała.
- Zmiana sposobu chodu.
- Uczucie pragnienia, złe samopoczucie, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, czucie się
  „nieswojo”, uczucie dyskomfortu.
- Zwiększona aktywność aminotransferaz we krwi, zwiększona aktywność enzymu GGTP
  (enzym wątrobowy – gammaglutamylotransferaza) we krwi, zwiększona aktywność enzymów
  wątrobowych we krwi.
- Ból związany z procedurami medycznymi.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 1000)
- Zakażenie.
- Nieprawidłowe wydzielanie hormonu regulującego ilość moczu.
- Cukier w moczu, małe stężenie cukru we krwi, duże stężenie trójglicerydów (tłuszczy) we
  krwi.
- Brak emocji, niezdolność do osiągnięcia orgazmu.
- Złośliwy zespół neuroleptyczny (splątanie, zmniejszenie lub utrata świadomości, wysoka
  gorączka i ciężka sztywność mięśni).
- Zaburzenia naczyń mózgowych.
- Śpiączka wskutek niekontrolowanej cukrzycy.
- Ruchy trzęsące, kiwające głowy.
- Jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej), zaburzenia ruchu oczu, rotacyjne ruchy oczu,
  owrzodzenia brzegów powiek.
- Powikłania dotyczące oka podczas operacji usunięcia zaćmy. W trakcie tego zabiegu może
  wystąpić zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative floppy iris syndrome, IFIS), jeśli
  pacjent przyjmuje lub przyjmował Risperon. Jeśli pacjent ma zaplanowaną operację zaćmy
  oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu tego leku w przeszłości lub
  obecnie.
- Niebezpiecznie mała liczba pewnych białych krwinek, odpowiedzialnych za zwalczanie
  zakażeń.
- Ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub
  języka, spłyceniem oddechu (zadyszką), świądem, wysypką skórną, a czasem spadkiem
  ciśnienia tętniczego krwi.
- Niebezpieczne, nadmierne picie wody.
- Nieregularny rytm serca.
- Zakrzepy krwi w nogach, zakrzepy krwi w płucach.
- Zaburzenia oddychania podczas snu (bezdech senny), szybki, płytki oddech.
- Zapalenie trzustki, niedrożność jelit.
- Obrzęk języka, spierzchnięte wargi, wysypka polekowa.
- Łupież.
- Rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni (rabdomioliza).
- Opóźnienie krwawień miesięcznych, powiększenie gruczołów piersiowych, powiększenie
  piersi, wydzielina z piersi.
- Zwiększenie stężenia insuliny we krwi (hormon regulujący stężenie cukru we krwi).
- Priapizm (przedłużająca się erekcja, która może wymagać interwencji chirurgicznej).
- Stwardnienie skóry.
- Niska temperatura ciała, ochłodzenie rąk i nóg.
- Objawy z odstawienia leku.
- Zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka).

Bardzo rzadkie (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 10 000)
- Zagrażające życiu powikłania związane z niewyrównaną cukrzycą.
- Ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem, który może obejmować krtań i prowadzić do trudności
  z oddychaniem.
- Brak czynności jelit prowadzący do niedrożności.

Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania innego leku – paliperydonu, bardzo
podobnego do rysperydonu, które mogą również wystąpić podczas stosowania leku Risperon:
szybkie bicie serca po zmianie pozycji na stojącą.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
Zasadniczo przypuszcza się, że działania niepożądane u dzieci będą podobne jak u dorosłych.
Następujące działania niepożądane występowały częściej u dzieci i młodzieży (w wieku od 5 do 17
lat) niż u dorosłych: uczucie senności lub mniejszej czujności, zmęczenie, ból głowy, zwiększony
apetyt, wymioty, objawy przeziębienia, przekrwienie nosa, ból brzucha, zawroty głowy, kaszel,
gorączka, drżenie, biegunka i nietrzymanie moczu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C
02 - 222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ostrożnie stosować z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in.: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np.: chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), lekami przeciwarytmicznymi klasy IC (np. propafenon), lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np.: amiodaron, sotalol), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np.: amitryptylina), czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np.: maprotylina), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, innymi lekami przeciwpsychotycznymi, niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np.: chinina i meflochina) oraz z lekami powodującymi zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemię lub hipomagnezemnię), bradykardię lub z lekami hamującymi metabolizm wątrobowy rysperydonu. Stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na OUN (opioidy, leki przeciwhistaminowe, benzodiazepiny) oraz z alkoholem - zwiększone ryzyko sedacji. Rysperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych - jeśli takie połączenie jest konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków. Stosowany z lekami hipotensyjnymi może powodować istotne klinicznie niedociśnienie. Stosowanie z paliperydonem nie jest zalecane, ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i to połączenie może prowadzić do dodatkowej ekspozycji na czynną frakcję psychotyczną. Substancje modyfikujące aktywność CYP2D6, aktywność CYP3A4 i (lub) P-gp, mogą wpływać na farmakokinetykę rysperydonu i (lub) czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Silne inhibitory CYP2D6 (np. paroksetyna, fluoksetyna) mogą zwiększać stężenie rysperydonu, lecz w mniejszym stopniu czynnej frakcji przeciwpsychotycznej; większe dawki silnego inhibitora CYP2D6 mogą zwiększać stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Oczekuje się, że inne inhibitory CYP2D6, takie jak chinidyna, mogą podobnie wpływać na stężenie rysperydonu. Należy ponownie ocenić dawkowanie rysperydonu, podczas rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego podawania paroksetyny, chinidyny lub innego silnego inhibitora CYP2D6, szczególnie w większych dawkach. Silne inhibitory CYP3A4 i (lub) P-gp mogą znacząco zwiększać stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Należy ponownie ocenić dawkowanie rysperydonu podczas rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego podawania silnego inhibitora CYP3A4 i (lub) P-gp. Itrakonazol (silny inhibitor CYP3A4 i P-gp) zwiększa stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Ketokonazol (silny inhibitor CYP3A4 i P-gp) zwiększa stężenie rysperydonu, a zmniejszał stężenie 9-hydroksyrysperydonu. Rytonawir (silny inhibitor CYP3A4 i słaby inhibitor CYP2D6) i wzmacniane rytonawirem inhibitory proteazy mogą zwiększać stężenia rysperydonu i jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Werapamil (umiarkowany inhibitor CYP3A4 i inhibitor P-gp) zwiększa stężenia rysperydonu i jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Erytromycyna (umiarkowany inhibitor CYP3A4 i P-gp) nie zmienia farmakokinetyki rysperydonu ani czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Cymetydyna i ranitydyna (słabe inhibitory CYP2D6 i CYP3A4) zwiększają biodostępność rysperydonu, lecz tylko w niewielkim stopniu jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Sertralina (słaby inhibitor CYP2D6) i fluwoksamina (słaby inhibitor CYP3A4), w dawkach do 100 mg/dobę nie wywołują istotnych klinicznie zmian stężeń rysperydonu i jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej; w dawkach >100 mg/dobę sertralina lub fluwoksamina mogą jednak zwiększać stężenia rysperydonu i jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać stężenia rysperydonu we krwi, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej; amitryptylina nie wpływa na farmakokinetykę rysperydonu i jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Fenotiazyny mogą zwiększać stężenie rysperydonu, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Niektóre leki β-adrenolityczne mogą powodować zwiększenie stężenia rysperydonu we krwi, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Silne induktory CYP3A4 i (lub) P-gp (np.: karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina) mogą zmniejszać stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu - w przypadku rozpoczynania lub przerwania leczenia tymi lekami, należy ponownie określić dawkowanie rysperydonu (maksymalne działanie induktorów CYP3A4 może wystąpić co najmniej po 2 tyg. po rozpoczęciu podawania; indukcja CYP3A4 może nie ustępować przynajmniej przez 2 tyg.). Topiramat zmniejsza w umiarkowanym stopniu biodostępność rysperydonu, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej (ta interakcja może nie mieć znaczenia klinicznego). Donepezil i galantamina (substraty zarówno CYP2D6 i CYP3A4) nie wykazują istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę rysperydonu i jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Jednoczesne stosowanie z lekami psychostymulującymi (np. metylofenidatem) u dzieci i młodzieży nie wpływa na farmakokinetykę ani skuteczność rysperydonu. Rysperydon nie ma klinicznie istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne litu, walproinianu, topiramatu, arypiprazolu i jego czynnego metabolitu dehydroarypiprazolu, digoksyny. Przyjmowany jednocześnie z lekami silnie wiążącymi się białkami, nie wypiera leków z białek osocza. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosujących równocześnie rysperydon i furosemid obserwowano zwiększoną umieralność.

Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
Crown Square, ul. Przyokopowa 31
01-208 Warszawa
22-635-80-41
[email protected]
www.lekam.pl