Rupatadine Genoptim 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 10 mg rupatadyny w postaci fumaranu. Preparat zawiera laktozę.

Rupatadine

Lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, długo działający antagonista histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H₁. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku. Rupatadyna w dużym stężeniu wykazuje właściwości hamowania degranulacji komórek tucznych, indukowanej przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana. C_max występuje ok. 0,75 h po podaniu. W 98,5-99% wiąże się z białkami osocza. W znaczącym stopniu ulega metabolizmowi pierwszego przejścia. Jest niemal całkowicie metabolizowana (głównie z udziałem CYP3A4). Aktywne metabolity, desloratadyna i inne hydroksylowanie pochodne, stanowiły odpowiednio 27% i 48% całkowitej ekspozycji ogólnoustrojowej substancji czynnej. Wydalana jest z kałem (60,9%) i moczem (34,6%) w postaci metabolitów. Średni T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 5,9 h.

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (>12 lat).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/wstrzymać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią i korzyści dla kobiety wynikające z leczenia. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności przy poziomach narażenia większych niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej.

Doustnie. Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat): zalecana dawka wynosi 10 mg (1 tabl.) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów. Rupatadyna w dawce 10 mg w postaci tabl. nie jest zalecana do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat; u dzieci w wieku od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztworu doustnego 1 mg/ml.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu odcinka QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi, jak klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego oraz u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztworu doustnego 1 mg/ml. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (brak doświadczenia klinicznego). Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 należy zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego preparatu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Rupatadine Genoptim może powodować działania niepożądane, chociaż nie u
każdego one wystąpią.

Często występujące objawy niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
to: senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, uczucie osłabienia i zmęczenie.

Niezbyt często występujące objawy niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100
pacjentów) to: zwiększenie apetytu, drażliwość, trudności w koncentracji, krwawienie z nosa, suchość
błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel, suchość w gardle, zapalenie błony śluzowej nosa, nudności,
ból brzucha, biegunka, niestrawność, wymioty, zaparcie, wysypka, bóle pleców, bóle stawów, bóle
mięśni, zwiększone pragnienie, ogólne złe samopoczucie, gorączka, nieprawidłowe wyniki testów
czynności wątroby i zwiększenie masy ciała.

Rzadko występujące objawy niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów)
to: kołatanie serca, przyspieszone bicie serca i reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, obrzęk twarzy,
warg, języka lub gardła).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Badania dotyczące interakcji z rupatadyną 10 mg w postaci tabletek przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat). Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność. Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa narażenie ogólnoustrojowe na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp odcinka QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki są podawane oddzielnie. Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę - nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez CYP3A4. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.

Synoptis Pharma Sp z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa
22-321-62-40
[email protected]
www.synoptispharma.pl