Salaza 1000 mg tabletki dojelitowe

1 tabl. dojelitowa zawiera 500 mg lub 1000 mg mesalazyny. Preparat zawiera sód.

Mechanizm działania przeciwzapalnego masalazyny (kwas 5-aminosalicylowy [5-ASA]) jest nieznany, jednak bierze się pod uwagę kilka możliwości: hamowanie syntezy prostaglandyn (hamowanie szlaku cyklooksygenazy), co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania zapalnych prostaglandyn; hamowanie syntezy chemotaktycznych leukotrienów (hamowanie szlaku lipooksygenazy), a tym samym zmniejszanie stanu zapalnego; hamowanie chemotaksji makrofagów i neutrofili w obrzękniętej tkance. Najnowsze dane sugerują, że 5-ASA jest biologicznym antyoksydantem, a jej działanie opiera się na wychwycie wolnych rodników tlenowych. Acetylacja 5-ASA zachodzi w wątrobie oraz ścianie jelita grubego, niezależnie od statusu acetylatora. Po podaniu doustnym 5-ASA ulega wydalaniu w dużej części w postaci Ac-5-ASA zarówno w moczu, jak i w kale. W rzeczywistości ponad 90% leku zidentyfikowanego w moczu występuje w postaci metabolitu.

Leczenie ostrej fazy wrzodziejącego zapalenia jelita grubego o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym. Leczenie podtrzymujące remisji wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Istniejąca wcześniej nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek. Skaza krwotoczna.

Mesalazyny nie należy stosować w okresie ciąży i laktacji, z wyjątkiem sytuacji, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści z leczenia przewyższają potencjalne zagrożenia. Sama choroba podstawowa (choroba zapalna jelit) może zwiększać ryzyko niepomyślnego przebiegu ciąży. Mesalazyna przenika przez barierę krew-łożysko. Niektóre dane wskazują na zwiększone ryzyko przedwczesnego porodu, urodzenia martwego dziecka lub małej masy urodzeniowej; jednak te niepożądane działania na przebieg ciąży są również związane z czynną zapalną chorobą jelit. Zgłaszano zaburzenia dotyczące krwi (leukopenię, trombocytopenię, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych mesalazyną. W pojedynczym przypadku po długotrwałym stosowaniu dużej dawki mesalazyny (2-4 g doustnie) w okresie ciąży zgłoszono niewydolność nerek u noworodka. Mesalazyna przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka. W razie wystąpienia biegunki u noworodka/niemowlęcia należy przerwać karmienie piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu mesalazyny na płodność u mężczyzn i kobiet. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące wpływu mesalazyny na płodność u ludzi.

Doustnie. Dawkę należy dostosować według reakcji pacjenta na leczenie. Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego (faza ostra): 1,5-4 g mesalazyny na dobę, raz na dobę lub w dawkach podzielonych. Dawkę 4 g zaleca się w przypadku pacjentów, którzy nie reagują na mniejsze dawki mesalazyny. Skutek leczenia należy oceniać po upływie 8 tyg. od jego rozpoczęcia. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego (leczenie podtrzymujące): 1,5-3 g mesalazyny na dobę, raz na dobę lub w dawkach podzielonych. Dawkę 3 g zaleca się w przypadku pacjentów, którzy nie reagują na mniejsze dawki mesalazyny oraz pacjentów, którzy wymagali zastosowania większej dawki podczas ostrej fazy choroby. W trakcie fazy ostrej zapalenia oraz w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjent musi dokładnie przestrzegać schematu leczenia ustalonego przez lekarza, aby uzyskać zamierzony skutek terapeutyczny. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować ostrożnie oraz zawsze wyłącznie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności mesalazyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 5 lat. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować przed posiłkami i połykać w całości, popijając płynem. Tabletki dojelitowe składają się z rdzenia zawierającego mesalazynę i obojętnej otoczki. Zmodyfikowane uwalnianie mesalazyny zależy od nienaruszonej otoczki. Z tego powodu tabletek nie należy dzielić, żuć ani kruszyć.

Przed leczeniem i w czasie jego trwania, w zależności od decyzji lekarza prowadzącego, należy wykonywać badania krwi (morfologia z rozmazem, testy czynnościowe wątroby, takie jak ALT oraz stężenie kreatyniny w surowicy). Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy uważnie monitorować, zaleca się więc wykonać badania czynności wątroby i nerek przed włączeniem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia. Leczenie należy niezwłocznie przerwać w razie uzyskania dowodów świadczących o pogorszeniu czynności nerek. W przypadku pacjentów, u których w czasie leczenia wystąpią zaburzenia czynności nerek, należy podejrzewać działanie toksyczne mesalazyny na nerki. Po zastosowaniu mesalazyny odnotowano przypadki wystąpienia kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny. Podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów. Istnieją doniesienia o zwiększeniu aktywności enzymów wątrobowych u pacjentów przyjmujących leki zawierające mesalazynę. Czynność nerek należy oceniać przed leczeniem i w czasie jego trwania zgodnie z kryteriami medycznymi. Zaleca się zachować ostrożność w przypadku podawania leku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjentów z wywiadem wskazującym na nadwrażliwość na sulfasalazynę należy poddawać uważnemu nadzorowi medycznemu; w razie wystąpienia ostrych reakcji nietolerancji, takich jak skurcze w obrębie jamy brzusznej, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy oraz wysypki, należy niezwłocznie przerwać leczenie. Pacjentów z chorobami płuc, szczególnie astmą, należy uważnie monitorować w trakcie leczenia. Istnieją doniesienia o występowaniu w rzadkich przypadkach sercowych reakcji nadwrażliwości wywołanych przez mesalazynę (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia). Należy zachować ostrożność podczas leczenia mesalazyną pacjentów ze schorzeniami, które predysponują ich do wystąpienia zapalenia mięśnia sercowego lub osierdzia. W razie podejrzenia sercowych reakcji nadwrażliwości, nie należy ponownie podawać produktów zawierających mesalazynę. W rzadkich przypadkach donoszono o wystąpieniu ciężkich dyskrazji krwi po leczeniu mesalazyną. Badania hematologiczne należy przeprowadzić w razie występowania u pacjenta niewyjaśnionych krwotoków, krwiaków, plamicy, niedokrwistości, gorączki lub bólu gardła i krtani. Leczenie należy przerwać w przypadku podejrzenia dyskrazji krwi. Zaleca się zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy. Ze względu na ryzyko ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), w tym reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. U pacjentów przyjmujących mesalazynę notowano występowanie idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego (pseudotumor cerebri). Pacjenta należy ostrzec o możliwych przedmiotowych i podmiotowych objawach idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, w tym o silnym lub nawracającym bólu głowy, zaburzeniach widzenia lub szumach usznych. Jeśli u pacjenta wystąpi idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, należy rozważyć przerwanie stosowania mesalazyny. Tabletek nie należy podawać jednocześnie ze produktami przeczyszczającymi typu laktozy lub podobnymi, ponieważ obniża to pH kału i może hamować uwalnianie substancji czynnej. Tabl. dojelit. 500 mg zawierają 49 mg sodu/ tabl. dojelit. 1000 mg zawierają 98 mg sodu - odpowiada to odpowiednio 2,5%/5 % maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Preparat jest lekiem o dużej zawartości sodu - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów na diecie ubogosodowej.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Wszystkie leki mogą powodować reakcje uczuleniowe, jednak ciężkie reakcje alergiczne występują
bardzo rzadko. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z następujących objawów po zastosowaniu
tego leku należy przerwać stosowanie tych tabletek i niezwłocznie zgłosić się do lekarza:
- uczuleniowa wysypka skórna,
- gorączka,
- problemy z oddychaniem.

Jeśli u pacjenta wystąpi gorączka lub podrażnienie gardła lub jamy ustnej, należy przerwać stosowanie
tych tabletek i niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Objawy te w bardzo rzadkich przypadkach mogą
być spowodowane zmniejszeniem liczby krwinek białych we krwi (stan zwany agranulocytozą).

Ciężkie działania niepożądane:
Należy przerwać stosowanie mesalazyny i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną, jeśli u
pacjenta wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:
- zaczerwienione płaskie, tarczowate lub okrągłe plamy na tułowiu, często z położonymi w ich środku
 pęcherzami, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych
 i w obrębie oczu, rozległa wysypka, gorączka i powiększone węzły chłonne. Występowanie takich
 groźnych wysypek skórnych mogą poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne;
- jeśli pacjent odczuwa silny lub nawracający ból głowy, zaburzenia widzenia lub dzwonienie lub
 brzęczenie w uszach. Mogą to być objawy zwiększonego ciśnienia w czaszce (idiopatyczne
 nadciśnienie wewnątrzczaszkowe).

U pacjentów stosujących mesalazynę zgłaszano następujące działania niepożądane:

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 1 000 osób):
- ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności i wymioty;
- ból głowy, zawroty głowy;
- ból w klatce piersiowej, duszność lub obrzęk kończyn z powodu działania leku na serce;
- zwiększona wrażliwość skóry na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe (nadwrażliwość
 na światło).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10 000 osób):
- zaburzenia czynności nerek, niekiedy przebiegające z obrzękami kończyn lub bólem boków
 ciała;
- silny ból brzucha z powodu ostrego zapalenia trzustki;
- nasilenie objawów zapalenia jelita grubego;
- gorączka, ból gardła lub uczucie nudności z powodu zmian liczby krwinek; 
- duszność, kaszel, świszczący oddech, plamiste zmiany w badaniu rentgenowskim płuc
 z powodu alergicznych i (lub) zapalnych chorób płuc;
- biegunka i silny ból brzucha z powodu reakcji uczuleniowej na lek na poziomie jelit;
- wysypka skórna lub zapalenie skóry;
- bóle mięśni i stawów;
- żółtaczka lub ból brzucha z powodu zaburzeń czynności wątroby lub nieprawidłowego
 przepływu żółci;
- wypadanie włosów prowadzące do łysienia;
- rumień wielopostaciowy;
- drętwienie i mrowienie palców rąk i nóg (neuropatia obwodowa);
- przemijające zmniejszenie produkcji nasienia;
- zaburzenia liczby krwinek.

Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych):
- kamienie nerkowe i związany z nimi ból nerek (patrz również punkt 2);
- ciężkie skórne działania niepożądane: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi
 (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
 (TEN).

Nadwrażliwość na światło
Cięższe reakcje zgłaszano w przypadku pacjentów z występującymi wcześniej schorzeniami skóry,
takimi jak atopowe zapalenie skóry i wyprysk alergiczny.

W razie utrzymywania się lub nasilenia tych objawów, należy skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Mesalazyna może osłabiać przeciwzakrzepowe działanie leków przeciwzakrzepowych będących pochodnymi kumaryny, takich jak warfaryna; nasilać obniżające stężenie glukozy działanie pochodnych sulfonylomocznika; wykazywać działanie antagonistyczne do działania probenecydu i sulfinpyrazonu zwiększającego wydalanie kwasu moczowego; powodować występowanie działania toksycznego salicylanów w mniejszych dawkach niż zazwyczaj podczas podawania jednocześnie z furosemidem (z powodu konkurowania o miejsca wydalania nerkowego); zwiększać ryzyko niepożądanych reakcji nerkowych przy jednoczesnym stosowaniu z substancjami o znanym działaniu nefrotoksycznym, w tym niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) i azatiopryną; nasilać supresyjne działanie na czynność szpiku azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów leczonych azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaniną oraz mesalazyną ze względu na zwiększoną możliwość występowania dyskrazji krwi. Należy regularnie monitorować parametry hematologiczne (szczególnie leukocyty i trombocyty), szczególnie na początku stosowania takiego połączenia terapeutycznego. Mesalazyna może osłabiać natriuretyczne działanie spironolaktonu. Opóźnia wydalanie metotreksatu. Środki przeczyszczające typu laktulozy lub podobne mogą hamować uwalnianie mesalazyny z tabletki, co osłabia jej działanie.

Recordati Polska Sp. z o.o.
Aleja Armii Ludowej 26
00-609 Warszawa
22-206-84-50
www.recordati.pl