Salofalk 500 mg tabletki dojelitowe

1 tabl. dojelitowa zawiera 500 mg mesalazyny, tj. kwasu 5-aminosalicylowego. Preparat zawiera węglan sodu i karboksycelulozę sodową.

Mesalazine

Pochodna kwasu salicylowego (5-ASA) o miejscowym działaniu przeciwzapalnym na błonę śluzową i tkankę podśluzową jelita. Na podstawie badań in vitro sugeruje się hamujące działanie mesalazyny na lipoksygenazę. Ponadto obserwowano wpływ mesalazyny na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelita. Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) może także działać jako substancja wychwytująca wolne rodniki tlenowe. Po przejściu do światła jelita mesalazyna podana doustnie działa głównie miejscowo na błonę śluzową i tkankę podśluzową. Dlatego jest ważne, aby mesalazyna znalazła się w częściach jelita, objętych procesem zapalnym. Dostępność biologiczna i stężenia mesalazyny w osoczu krwi nie mają znaczenia dla skuteczności terapeutycznej leku, pozwalają jednak na ocenę bezpieczeństwa jego stosowania. W celu spełnienia tych kryteriów tabletki dojelitowe są powlekane substancją Eudragit L. Dlatego nie rozpadają się w żołądku a uwalnianie mesalazyny zależy od pH. Wchłanianie mesalazyny jest największe w odcinkach bliższych a najmniejsze w odcinkach dalszych jelit. Mesalazyna jest metabolizowana przed przejściem do krążenia układowego, zarówno w błonie śluzowej jelit, jak i wątrobie, do kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-acetyl-5-aminosalicylic acid, N-Ac-5-ASA), który jest farmakologicznie nieczynny. Jak się wydaje, acetylacja nie zależy od tego, do którego fenotypu acetylacji należy dany pacjent. Część mesalazyny jest acetylowana przez bakterie jelita grubego. Stopień wiązania mesalazyny z białkami osocza wynosi 43% a N-Ac-5-ASA - 78%. Mesalazyna i jej metabolit, N-Ac-5-ASA, są wydalane głównie z kałem, przez nerki (od 20% do 50%, w zależności od drogi podania, postaci farmaceutycznej oraz sposobu uwalniania mesalazyny) oraz z żółcią (najmniejsza część). Wydalanie przez nerki obejmuje głównie N-Ac-5-ASA. Około 1% mesalazyny podanej drogą doustną przenika do mleka kobiecego, głównie w postaci N-Ac-5-ASA.

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego - w fazie zaostrzenia i zapobieganie nawrotom choroby. Choroba Leśniowskiego i Crohna - w fazie zaostrzenia.

Nadwrażliwość na substancję czynną, salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Preparat wolno stosować w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. W razie wystąpienia biegunki u niemowlęcia należy przerwać karmienie piersią. Dane dotyczące stosowania mesalazyny wskazują na to, że substancja ta może powodować przemijającą oligospermię u mężczyzn.

Doustnie. Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego: w ostrych stanach 1,5-3 g na dobę w 3 dawkach; w zapobieganiu nawrotom choroby/w długotrwałym leczeniu 1,5 g na dobę w 3 dawkach. Choroba Crohna: w ostrych stanach 1,5-4,5 g na dobę w 3 dawkach. Dzieci ≥6 lat (dawkę należy ustalać indywidualnie, istnieją jedynie nieliczne dane dotyczące stosowania mesalazyny u dzieci w wieku 6-18 lat). W ostrych stanach zapalnych (dotyczy obu wskazań) początkowo 30-50 mg/kg mc./dobę; dawka maksymalna wynosi 75 mg/kg mc./dobę; dawka całkowita nie może być większa niż maksymalna dawka zalecana dla dorosłych. W leczeniu długotrwałym wrzodziejącego zapalenia jelita grubego początkowo 15-30 mg/kg mc./dobę; dawka całkowita nie powinna być większa niż maksymalna dawka zalecana dla dorosłych. Dzieciom o masie ciała do 40 kg ogólnie zalecaną dawką może być połowa dawki stosowanej u dorosłych, natomiast u dzieci o masie ciała >40 kg można stosować dawkę normalnie zalecaną dla dorosłych. W zapobieganiu nawrotom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego dawkę można zwykle zmniejszyć do 1,5 g na dobę (dorośli i młodzież o masie ciała >40 kg) oraz do 0,75 g mesalazyny na dobę (dzieci i młodzież). Leczenie ostrych epizodów wrzodziejącego zapalenia jelita grubego zazwyczaj trwa 8 tygodni; lekarz określi czas trwania leczenia. Sposób podania. Lek należy przyjmować na 1 h przed posiłkiem, trzy razy na dobę: rano, w południe i wieczorem. Tabletki należy połykać w całości, nie przeżuwając ich, popijając dużą ilością płynu. Aby leczenie było skuteczne, ważne jest, by lek był stosowany regularnie i konsekwentnie, zarówno podczas leczenia ostrych stanów zapalnych, jak i leczenia długotrwałego.

Przed podaniem leku i w czasie jego podawania, należy wykonać badania krwi (morfologia z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby, takie jak aktywność AlAT lub AspAT, stężenie kreatyniny w surowicy krwi) i w moczu (testy paskowe i osad moczu). Zaleca się przeprowadzenie tych badań po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępach 4-tygodniowych. Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania należy wykonywać co 3 miesiące. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów choroby, badania należy przeprowadzić natychmiast. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Preparatu nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek. W razie pogorszenia się czynności nerek w okresie stosowania leku, należy podejrzewać wystąpienie działania nefrotoksycznego mesalazyny. W takim przypadku należy niezwłocznie przerwać stosowanie preparatu. Po zastosowaniu mesalazyny odnotowano przypadki wystąpienia kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny; podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów. Bardzo rzadko zgłaszano występowanie poważnych zaburzeń składu krwi podczas stosowania mesalazyny. Należy wykonać badania hematologiczne, jeśli u pacjentów występują niewyjaśnionego pochodzenia krwotoki, siniaki, plamica, niedokrwistość, gorączka lub ból gardła i krtani. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia zaburzeń składu krwi. Rzadko zgłaszano występowanie kardiologicznych reakcji nadwrażliwości (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia) wywołanych przez mesalazynę. W takim przypadku należy niezwłocznie przerwać stosowanie preparatu. Pacjenci z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą, wymagają obserwacji w trakcie leczenia. Ciężkie skórne działania niepożądane. W związku z leczeniem mesalazyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia). Idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe. U pacjentów przyjmujących mesalazynę notowano występowanie idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego (pseudotumor cerebri). Pacjenta należy ostrzec o możliwych przedmiotowych i podmiotowych objawach idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, w tym o silnym lub nawracającym bólu głowy, zaburzeniach widzenia lub szumach usznych. Jeśli u pacjenta wystąpi idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, należy rozważyć przerwanie stosowania mesalazyny. Pacjenci z nadwrażliwością na preparaty zawierające sulfasalazynę powinni rozpoczynać leczenie tylko pod ścisłą kontrolą lekarza. Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak: skurcze, ostry ból brzucha, gorączka, ostre bóle głowy lub wysypka należy natychmiast odstawić lek. Uwaga. W rzadkich przypadkach, u pacjentów z usuniętym odcinkiem jelita lub po operacji w okolicach przejścia jelita cienkiego w grube, z usunięciem zastawki krętniczo-kątniczej, ze względu na przyspieszony transport przez jelito, tabletki wydalane były z kałem w postaci nierozpuszczonej. Preparatu nie należy podawać dzieciom do 6 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 49 mg sodu na tabletkę, co odpowiada 2,5% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki sodu. Maksymalna dawka dobowa tego leku jest odpowiednikiem 22% zalecanej przez WHO maksymalnej dawki dobowej sodu. Uważa się, że zawartość sodu w leku jest wysoka. Należy to uwzględnić zwłaszcza u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Salofalk 500 może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpią następujące objawy po przyjęciu tego leku, należy natychmiast
skontaktować się z lekarzem i przerwać przyjmowanie leku Salofalk:
- Ogólne reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna, gorączka, ból stawów i (lub) trudności
  z oddychaniem lub ogólne zapalenie jelita grubego (powodujące ciężką biegunkę i ból brzucha).
  Te reakcje są bardzo rzadkie.
- Znaczne pogorszenie ogólnego stanu zdrowia, zwłaszcza jeśli towarzyszy temu gorączka i (lub)
  ból gardła i jamy ustnej. W bardzo rzadkich przypadkach objawy te mogą być wywołane
  zmniejszoną liczbą białych krwinek, w wyniku czego zwiększa się podatność na występowanie
  ciężkich zakażeń (agranulocytoza). Może również dojść do zaburzeń innych komórek krwi
  (np. płytek krwi lub czerwonych krwinek, co powoduje niedokrwistość aplastyczną lub
  małopłytkowość) i może wywołać objawy, które mogą obejmować niewyjaśnione krwawienia,
  purpurowe plamy lub wykwity pod skórą, niedokrwistość (uczucie zmęczenia, osłabienia i
  bladość, szczególnie ust i paznokci). Badanie krwi może potwierdzić, czy objawy występujące
  u pacjenta są wynikiem działania tego leku na krew. Te reakcje są bardzo rzadkie.
- Ciężkie wysypki skórne z zaczerwienionymi płaskimi, tarczowatymi lub okrągłymi plamami
  na tułowiu, często z położonymi w ich środku pęcherzami, łuszczeniem się skóry,
  owrzodzeniem w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i w obrębie oczu, rozległą
  wysypką, gorączką i powiększonymi węzłami chłonnymi. Może to poprzedzać gorączka i
  objawy grypopodobne. Reakcje te występują u nieznanej liczby pacjentów (częstość nieznana).
- Duszność, ból w klatce piersiowej lub nieregularne bicie serca, lub obrzęk kończyn, które mogą
  wskazywać na reakcje nadwrażliwości ze strony serca. Te reakcje są rzadkie.
- Problemy z czynnością nerek (mogą występować bardzo rzadko), np. zmiana koloru lub
  ilości wytwarzanego moczu oraz obrzęk kończyn lub nagły ból w dole brzucha
  (spowodowane kamieniem nerkowym) (występują u nieznanej liczby pacjentów (częstość
  nieznana)).
- Silny lub nawracający ból głowy, zaburzenia widzenia lub dzwonienie lub brzęczenie w
  uszach. Mogą to być objawy zwiększonego ciśnienia w czaszce (idiopatyczne nadciśnienie
  wewnątrzczaszkowe) (częstość nieznana [częstość nie może być określona na podstawie
  dostępnych danych]).

U pacjentów przyjmujących mesalazynę obserwowano następujące objawy działania
niepożądanego leku:

Częste działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- ból głowy;
- wysypka, świąd.

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- ból brzucha, biegunka, zaburzenia trawienia, wiatry (wzdęcia), nudności i wymioty;
- silny ból brzucha z powodu ostrego zapalenia trzustki;
- zmiany parametrów czynności wątroby, zmiany aktywności enzymów trzustkowych;

Rzadkie działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
- zawroty głowy;
- żółtaczka lub ból brzucha z powodu zaburzeń czynności wątroby lub nieprawidłowego
  przepływu żółci;
- zwiększona wrażliwość skóry na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe (nadwrażliwość
  na światło);
- ból stawów;
- uczucie osłabienia lub zmęczenia.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
- drętwienie i mrowienie rąk i stóp (neuropatia obwodowa);
- duszność, kaszel, świszczący oddech, zacienienie płuc na obrazie RTG z powodu reakcji
  alergicznej lub zapalnej płuc;
- wypadanie włosów i łysienie;
- ból mięśni;
- odwracalne zmniejszenie liczby plemników w nasieniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono swoistych badań dotyczących interakcji. U pacjentów otrzymujących jednoczesne leczenie azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaniną należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania supresyjnego azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny na szpik kostny. Istnieją słabe przesłanki wskazujące na to, że mesalazyna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.

Ewopharma AG Sp. z o.o.
ul. Leszno 14
01-192 Warszawa
22-620-11-71
[email protected]
www.ewopharma.pl