Septanest z adrenaliną 1:100 000 40 mg/ml+0,01 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

Septanest z adrenaliną 1:200 000: 1 ml roztworu zawiera 40 mg chlorowodorku artykainy oraz 5 µg adrenaliny w postaci winianu (1 wkład 1,7 ml zawiera 68 mg chlorowodorku artykainy i 8,5 µg adrenaliny). Septanest z adrenaliną 1:100 000: 1 ml roztworu zawiera 40 mg chlorowodorku artykainy oraz 10 µg adrenaliny w postaci winianu (1 wkład 1,7 ml zawiera 68 mg chlorowodorku artykainy i 17 µg adrenaliny). Lek zawiera pirosiarczyn sodu.

Środek miejscowo znieczulający z grupy pochodnych amidowych. Powoduje odwracalne zahamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych przez blokowanie pompy sodowo-potasowej i zahamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów. Artykaina jest bardziej hydrofilna od lidokainy, dobrze dyfunduje do kości (stała dysocjacji zbliżona do pH fizjologicznego), ze względu na większą adhezyjność do białkowych elementów błon komórkowych jest skuteczniejsza i działa dłużej. Intensywność i jakość znieczulenia zależy od grubości znieczulanych włókien nerwowych: im grubsze - tym wolniej występuje i tym szybciej ustępuje efekt analgetyczny. Dodatek środków obkurczających naczynia przedłuża działanie środka miejscowo znieczulającego, zmniejsza i zwalnia absorbcję środka miejscowo znieczulającego do krwi, zmniejsza jego stężenie we krwi i zmniejsza ryzyko wystąpienia objawów toksycznych; miejscowo poprawia hemostazę; może wywoływać działanie sympatykomimetyczne (silniejsze na receptory β i słabsze na α). Początek działania: 1-3 min od iniekcji; średni czas działania 45-75 min. Działanie leku przejawia się kolejno: obkurczeniem naczyń, zniesieniem czucia bólu, zniesieniem czucia zimna, ciepła, dotyku, ucisku. Wchłonięta artykaina w około 94% wiąże się z białkami osocza, jest metabolizowana przez cholinesterazę osoczową. T_0,5 wynosi około 25 min. Metabolity wydalane są z moczem.

Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Padaczka niekontrolowana leczeniem.

W okresie ciąży Septanest z adrenaliną 1: 100 000 (40 mg+0,01 mg)/ml można stosować tylko po dokładnym przeanalizowaniu korzyści i zagrożeń. Ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny należy rozważyć zastosowanie raczej Septanest z adrenaliną 1: 200 000 (40 mg+0,005 mg)/ml. Badania na zwierzętach, w których stosowano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 μg/ml, jak również samą artykainę, nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/zarodka, poród ani rozwój po urodzeniu. Badania na zwierzętach wykazały, że adrenalina ma działanie toksyczne na reprodukcję w dawkach wyższych niż maksymalna zalecana dawka. Brak doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w okresie ciąży, z wyjątkiem porodu. Adrenalina i artykaina przenikają przez barierę łożyskową, chociaż artykaina przenika w stopniu mniejszym niż inne miejscowo działające środki znieczulające. Stężenia artykainy w surowicy zmierzone u noworodków wynosiły mniej więcej 30% stężenia u matki. W razie niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego u matki adrenalina może zmniejszyć przepływ krwi w łożysku. W wyniku gwałtownego spadku stężeń w surowicy i gwałtownej eliminacji nie stwierdza się występowania znaczących ilości artykainy w mleku ludzkim. Adrenalina przenika do mleka ludzkiego, ale też ma krótki okres półtrwania. Zazwyczaj przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma konieczności przerywania karmienia piersią na dłużej niż 5 h po znieczuleniu. Płodność. Badania na zwierzętach, którym podawano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 μg /ml, nie wykazały wpływu na płodność. W dawkach leczniczych nie należy się spodziewać niepożądanego wpływu na płodność u ludzi.

Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. Dorośli. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki (7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg). W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie Septanest z adrenaliną 1: 200 000 (40 mg+0,005mg) /ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie Septanest z adrenaliną 1: 100 000 (40 mg+0,01mg) /ml. U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję OUN. Dzieci i młodzież (w wieku 12-18 lat). Maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. Maksymalne dawki Septanest z adrenaliną: mc. 40 kg – 7 ml (4,1 wkładu); mc. 50 kg – 8,8 ml (5,2 wkładu); mc. 60 kg – 10,5 ml (6,2 wkładu); mc. 70 kg i więcej – 12,3 ml (7 wkładów). Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat). Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg mc.) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o mc. 55 kg. Maksymalne dawki Septanest z adrenaliną: mc. 20 kg – 3,5 ml (2,1 wkładu); mc. 30 kg – 5,3 ml (3,1 wkładu); mc. 40 kg – 7 ml (4,1 wkładu); mc. 55 kg i więcej – 9,6 ml (5,6 wkładu). Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku 4 lat i poniżej. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek. W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia preparatu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania. Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym. U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylcholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia preparatu w osoczu, ponieważ podlega on w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe. Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podania. Wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Stosując do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją.

Stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami, a w sytuacji, gdy choroba jest ciężka lub niestabilna, należy rozważyć odsunięcie w czasie zabiegu stomatologicznego. Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie w przypadkach: zaburzeń tworzenia i przewodzenia impulsów w sercu (np. blok przedsionkowo-komorowy stopnia II i III, znacząca bradykardia), ostrej, zdekompensowanej niewydolności serca (ostrej zastoinowej niewydolności serca), niedociśnienia, napadowej tachykardii lub utrwalonych zaburzeń rytmu z szybką czynnością serca, pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub wywiadem wskazującym na niedawny (mniej niż 6 miesięcy) zawał mięśnia sercowego, pacjentów po niedawnym (3 mies. wcześniej) pomostowaniem aortalno-wieńcowym, pacjentów przyjmujących niekardioselektywne beta-adrenolityki (np. propranolol) z powodu ryzyka przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii, pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (ponieważ ich substancje czynne mogą nasilać wpływ adrenaliny na układ krążenia). Ostrożnie stosować u pacjentów: z padaczką, niedoborem cholinesterazy osoczowej, chorobą nerek, ciężką chorobą wątroby, miastenią leczoną inhibitorami acetylocholinoestrazy, porfirią (stosować wyłącznie w sytuacji, gdy nie ma żadnej bezpieczniejszej alternatywy), w podeszłym wieku. Preparat należy podawać ostrożnie osobom, które stosują leki przeciwpłytkowe/przeciwkrzepliwe lub mają zaburzenia krzepnięcia (ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia). Należy rozważyć zastosowanie raczej Septanest z adrenaliną 1: 200 000 (40 mg+0,005mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań niż Septanest z adrenaliną 1: 100 000 (40 mg+0,01mg)/ml ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny wynoszącą 5 mikrogramów/ml w następujących przypadkach: pacjenci z chorobami układu krążenia (np. niewydolnością serca, chorobą wieńcową, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem w wywiadzie), pacjenci z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarami w wywiadzie (zaleca się odsunięcie w czasie leczenia stomatologicznego na 6 mies. po udarze z powodu podwyższonego ryzyka nawrotu udaru), pacjenci z niekontrolowaną cukrzycą, nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy, podatnością na ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania. W razie wstrzyknięcia w miejsce, gdzie występuje stan zapalny lub zakażenie, miejscowe działanie znieczulające może być osłabione. Dawkę należy też zmniejszyć w przypadku niedotlenienia, hiperkaliemii i kwasicy metabolicznej. Należy poinformować pacjentów, że powinni unikać żucia gumy i jedzenia do czasu powrotu prawidłowego czucia. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu, czyli siarczyn, który w rzadkich przypadkach może spowodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. W razie jakiegokolwiek ryzyka wystąpienia reakcji alergicznej należy wybrać do znieczulenia inny lek. Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego może spowodować nagłe wystąpienie wysokich stężeń adrenaliny i artykainy w krążeniu ogólnoustrojowym. Może to wiązać się z ciężkimi działaniami niepożądanymi, takimi jak drgawki, a następnie depresja ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia i oddechowego i śpiączka, postępująca do zatrzymania czynności oddechowej i krążenia. Z tego powodu, aby upewnić się, że przy wstrzyknięciu igła nie penetruje do naczynia krwionośnego, przed podaniem preparatu należy wykonać aspirację. Jednak brak krwi w strzykawce nie stanowi gwarancji uniknięcia wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego. Aby uniknąć wstrzyknięcia do nerwu oraz zapobiec obrażeniom nerwów związanym z ich blokadą, należy zawsze delikatnie wycofać igłę, w razie wystąpienia u pacjenta uczucia podobnego do porażenia prądem elektrycznym podczas wkłucia lub jeśli wkłucie jest szczególnie bolesne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego one wystąpią.
Podczas pobytu pacjenta w gabinecie stomatologa, pacjent będzie uważnie obserwowany przez
stomatologa pod kątem działania leku Septanest z adrenaliną.

Należy natychmiast poinformować stomatologa, lekarza lub farmaceutę, jeśli u pacjenta wystąpi
którekolwiek z wymienionych niżej poważnych działań niepożądanych:
- obrzęk twarzy, języka lub krtani, problemy z połykaniem, pokrzywka lub problemy z
  oddychaniem (obrzęk naczyniowy)
- wysypka, swędzenie, obrzęk gardła i problemy z oddychaniem: mogą to być objawy reakcji
  alergicznej (nadwrażliwości)
- połączenie opadania powieki i zwężenia źrenicy (zespół Hornera)
Te działania niepożądane mogą występować rzadko (mogą dotyczyć maksymalnie 1 na 1 000
pacjentów).

Inne działania niepożądane, niewymienione powyżej, mogą też występować u niektórych pacjentów.
Częste działania niepożądane: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów:
- zapalenie dziąseł
- ból neuropatyczny – spowodowany uszkodzeniem nerwu
- drętwienie lub osłabienie odczuwania dotyku w ustach i wokół ust
- metaliczny smak, zaburzenia smaku lub utrata odczuwania smaku
- nasilone, nieprzyjemne lub nieprawidłowe odczuwanie dotyku
- zwiększona wrażliwość na gorąco
- ból głowy
- nietypowo szybkie bicie serca
- nietypowo wolne bicie serca
- niskie ciśnienie krwi
- obrzęk języka, warg i dziąseł

Niezbyt częste działania niepożądane: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów:
- uczucie pieczenia
- wysokie ciśnienie krwi
- zapalenie języka i jamy ustnej
- nudności, wymioty, biegunka
- wysypka, świąd
- ból karku lub w miejscu wstrzyknięcia

Rzadkie działania niepożądane: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów:
- nerwowość, lęk
- zaburzenia nerwu twarzowego (porażenie nerwu twarzowego)
- senność
- mimowolne ruchy oczu
- podwójne widzenie, czasowa ślepota
- opadanie powieki i zwężenie źrenicy (zespół Hornera)
- przemieszczenie z obniżeniem gałki ocznej do oczodołu (enoftalmia)
- dzwonienie w uszach, nadwrażliwość słuchu
- kołatanie serca
- uderzenia gorąca
- świszczący oddech (skurcz oskrzeli), astma
- problemy z oddychaniem
- łuszczenie i owrzodzenie dziąseł
- łuszczenie w miejscu wstrzyknięcia
- pokrzywka
- drobne skurcze mięśni, mimowolne skurcze mięśni
- męczliwość, osłabienie
- dreszcze.

Bardzo rzadkie działania niepożądane: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów:
- trwała utrata czucia, przedłużone drętwienie lub utrata smaku

Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- niezwykle dobry nastrój (euforia)
- zaburzenia koordynacji pracy serca (zaburzenia przewodzenia, blok przedsionkowo-komorowy)
- zwiększenie ilości krwi w części ciała, prowadzące do zastoju w naczyniach krwionośnych
- poszerzenie lub zwężenie naczyń krwionośnych
- chrypka
- trudności z połykaniem
- obrzęk policzków i miejscowy obrzęk
- zespół piekących ust
- zaczerwienienie skóry (rumień)
- nietypowo nasilone pocenie się
- nasilenie nerwowo-mięśniowych objawów zespołu Kearnsa- Sayre’a
- uczucie gorąca lub zimna
- szczękościsk.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym stomatologowi, lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
Tel.: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 40 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leków.

Interakcje z artykainą. Działanie toksyczne miejscowych środków znieczulających ma charakter addycyjny. Łączna dawka wszystkich podawanych działających miejscowo środków znieczulających nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki zastosowanych leków. W razie włączenia środków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta należy stosować zmniejszone dawki środków znieczulających, ponieważ miejscowo działające środki znieczulające, podobnie jak środki uspokajające, działają depresyjnie na OUN, co w skojarzeniu może mieć efekt addycyjny. Interakcje z adrenaliną. Zaleca się przedyskutowanie postępowania z anestezjologiem przed podaniem miejscowego środka znieczulającego podczas znieczulenia ogólnego. Należy stosować zmniejszone dawki preparatu z powodu uwrażliwienia serca na arytmogenne działanie katecholamin (ryzyko ciężkiej arytmii komorowej). Środki blokujące postganglionowe neurony adrenergiczne (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii): należy stosować zmniejszone dawki preparatu pod ścisłym nadzorem medycznym oraz z uważną aspiracją ze względu na możliwe nasilenie odpowiedzi na adrenergiczne środki zwężające naczynia krwionośne (ryzyko nadciśnienia oraz innych działań na układ krążenia). Przy jednoczesnym stosowaniu z nieselktywnymi beta-adrenolitykami (np. propranolol, nadolol): należy stosować zmniejszone dawki preparatu ze względu na możliwe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie ryzyka bradykardii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, dezypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina i protryptylina): dawkę i częstość stosowania preparatu należy zmniejszyć z powodu zwiększonego ryzyka ciężkiego nadciśnienia. Inhibitory COMT (inhibitory metylotransferazy katecholowej np. entakapon, tolkapon): mogą wystąpić zaburzenia rytmu, przyspieszenie czynności serca i wahania ciśnienia krwi; pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podawać zmniejszoną ilość adrenaliny w znieczuleniu stomatologicznym. Inhibitory MAO (zarówno A-selektywne (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np. fenelzyna, tranylcypromina, linezolid): jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych środków, należy zmniejszyć dawkę i częstość podawania preparatu (ryzyko możliwego nasilenia działań adrenaliny, co prowadzi do ryzyka przełomu nadciśnieniowego). Leki powodujące zaburzenia rytmu serca (np. leki przeciwarytmiczne, jak digitalina, chinidyna): podawaną dawkę preparatu należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym podawaniu pacjentom adrenaliny i glikozydów naparstnicy; zaleca się uważną aspirację przed podaniem leku. Środki kurczące macicę typu pochodne sporyszu (np. metysergid, ergotamina, ergonowina): preparat  należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na addycyjne lub synergistyczne wzrosty ciśnienia krwi i (lub) odpowiedź niedokrwienną. Sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia krwionośne (głównie kokaina, ale też amfetamina, fenylefryna, pseudoefedryna, oksymetazolina): istnieje ryzyko toksycznego działania adrenergicznego; jeśli w ciągu ostatnich 24 h stosowano jakikolwiek sympatykomimetyczny lek obkurczający naczynia krwionośne, należy odłożyć planowane leczenie stomatologiczne. Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących fenotiazyny, biorąc pod uwagę ryzyko niedociśnienia tętniczego z powodu możliwego zahamowania działania adrenaliny.

Septodont Polska Sp. z o.o.
ul. Taneczna 18 a
02-829 Warszawa
22-545-89-50
[email protected]
www.septodont.com.pl