Silodosin Aurovitas 4 mg kapsułki twarde

1 kaps. twarda zawiera 4 mg lub 8 mg sylodosyny.

Antagonista receptorów α-adrenergicznych. Sylodosyna jest wysoce selektywna wobec receptorów α_1A-adrenergicznych zlokalizowanych głównie w ludzkim gruczole krokowym, podstawie pęcherza, szyjce pęcherza, torebce stercza i części sterczowej moczowodu. Blokada tych receptorów α_1A-adrenergicznych powoduje rozluźnienie mięśni gładkich w tych tkankach, co zmniejsza opór podpęcherzowy, bez wpływu na kurczliwość mięśni gładkich wypieracza. Powoduje to poprawę objawów w fazie gromadzenia moczu (podrażnieniowych) i fazie wydalania moczu (zaporowych), powiązanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Sylodosyna wykazuje istotnie mniejsze powinowactwo do receptorów α_1B-adrenergicznych, zlokalizowanych głównie w układzie krążenia. Wykazano in vitro, że stosunek wiązania α_1A:α_1B sylodosyny (162:1) jest niezwykle wysoki. Podawana doustnie sylodosyna jest dobrze wchłaniana, a wchłanianie jest proporcjonalne do dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi ok. 32%. Pokarm zmniejsza C_max o ok. 30%, zwiększa t_max o ok. 1 h i ma mały wpływ na AUC. Sylodosyna ulega znacznemu metabolizmowi szlakami glukuronidacji (UGT2B7), dehydrogenazy alkoholowej i aldehydowej oraz utleniania, głównie poprzez CYP3A4. Główny metabolit w osoczu, glukuronidowy koniugat sylodosyny (KMD-3213G), dla którego wykazano aktywność in vitro, ma przedłużony T_0,5 (ok. 24 h) i osiąga ok. 4-krotnie wyższe stężenia w osoczu niż sylodosyna. Dane in vitro wskazują, że sylodosyna nie ma potencjału hamującego ani indukującego enzymów układów cytochromu P450. Wiąże się w 96,6% z białkami osocza, a jej główny metabolit (glukuronid sylodosyny) - w 91%. Sylodosyna jest wydalana głównie w postaci metabolitów, bardzo małe ilości niezmienionego leku są odzyskiwane w moczu. Końcowy T_0,5 leku macierzystego i jego glukuronidu wynosi odpowiednio ok. 11 h i 18 h.

Leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u dorosłych mężczyzn.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie dotyczy - lek przeznaczony tylko dla pacjentów płci męskiej. W badaniach klinicznych podczas leczenia sylodosyną obserwowano występowanie wytrysku z mniejszą ilością nasienia lub bez nasienia z powodu farmakodynamicznych właściwości sylodosyny. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takiego działania, mającego tymczasowo wpływ na męską płodność.

Doustnie. Dorośli: 8 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Zalecana jest 1 kaps. 4 mg/dobę. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥50 do ≤80 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥30 do <50 ml/min) zalecana jest dawka początkowa 4 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 8 mg raz na dobę po tygodniu leczenia, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min). U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawkowania. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak danych. Leku nie stosuje się u dzieci i młodzieży we wskazaniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Sposób podania. Kapsułkę należy zażywać z posiłkiem, najlepiej o stałej porze każdego dnia. Kapsułki nie należy przełamywać ani gryźć, lecz połykać w całości, najlepiej popijając szklanką wody.

Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących leki blokujące receptory α 1-adrenergiczne, lub uprzednio leczonych lekami blokującymi receptory α 1-adrenergiczne, obserwowano IFIS (odmianę zespołu małej źrenicy). Może to prowadzić do nasilonych powikłań w przebiegu operacji. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia sylodosyną u pacjentów planujących operację zaćmy. Zaleca się przerwanie leczenia α 1-blokerem 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy, ale nie ustalono jeszcze korzyści wynikających z przerwania leczenia ani optymalnej długości przerwy w leczeniu przed operacją zaćmy. W czasie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów powinien ustalić, czy pacjenci zakwalifikowani do operacji zaćmy są lub byli leczeni sylodosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas operacji. Częstość występowania działań ortostatycznych podczas stosowania sylodosyny jest bardzo mała. Jednak u pojedynczych pacjentów może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w rzadkich przypadkach prowadzące do omdlenia. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (takich jak zawroty głowy po pionizacji ciała) pacjent powinien usiąść lub położyć się aż do ustąpienia objawów. Nie zaleca się leczenia sylodosyną pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym. Nie zaleca się stosowania sylodosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min). Ze względu na brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie zaleca się stosowania sylodosyny u tych pacjentów. Ponieważ BPH i rak gruczołu krokowego mogą dawać takie same objawy i występować równocześnie, przed rozpoczęciem leczenia sylodosyną należy zbadać pacjentów z podejrzeniem BPH w celu wykluczenia obecności raka gruczołu krokowego. Przed leczeniem a następnie w regularnych odstępach czasu należy wykonywać badanie gruczołu krokowego palcem przez odbytnicę i, w razie potrzeby, oznaczać stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA). Leczenie sylodosyną prowadzi do zmniejszenia ilości nasienia podczas orgazmu, co może mieć tymczasowy wpływ na męską płodność. Działanie to ustępuje po przerwaniu przyjmowania sylodosyny. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na każdą kaps. twardą, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza, jeśli pacjent zauważy następujące reakcje alergiczne:
obrzęk twarzy lub gardła, trudności w oddychaniu, omdlenie, swędzenie lub pokrzywka, ze względu
na możliwość wystąpienia ciężkich następstw.

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest zmniejszenie ilości nasienia podczas stosunku
płciowego. Działanie to ustępuje po przerwaniu stosowania leku Silodosin Aurovitas. Należy
poinformować lekarza, jeśli pacjent planuje posiadanie dzieci.

Mogą wystąpić zawroty głowy, w tym zawroty głowy podczas wstawania, i sporadycznie omdlenia.
Jeśli pacjent czuje się słabo lub ma zawroty głowy, powinien niezwłocznie usiąść lub położyć się i
leżeć aż do ustąpienia objawów. Jeśli wystąpią zawroty głowy podczas wstawania lub omdlenie,
należy jak najszybciej poinformować o tym lekarza.

Silodosin Aurovitas może powodować powikłania podczas operacji zaćmy (operacji oka z powodu
zmętnienia soczewki, patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Ważne jest, aby pacjent niezwłocznie poinformował lekarza okulistę o stosowaniu obecnie lub w
przeszłości leku Silodosin Aurovitas.

Możliwe działania niepożądane wymieniono poniżej:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
− nieprawidłowa ejakulacja (mniejsza ilość lub brak nasienia podczas stosunku płciowego, patrz
   punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
− zawroty głowy, w tym zawroty głowy podczas wstawania (patrz również powyżej w tym
   punkcie),
− katar lub uczucie zatkanego nosa,
− biegunka.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
− zmniejszenie popędu seksualnego,
− nudności,
− suchość w jamie ustnej,
− trudności w uzyskaniu lub utrzymaniu erekcji,
− szybsze bicie serca,
− objawy reakcji alergicznej na skórze, takie jak wysypka, świąd, pokrzywka i wysypka
   polekowa,
− nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby,
− niskie ciśnienie krwi.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów)
− szybkie lub nieregularne bicie serca (tzw. kołatanie serca),
− omdlenie/utrata przytomności.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
− inne reakcje alergiczne z obrzękiem twarzy lub gardła.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
− wiotka źrenica podczas operacji zaćmy (patrz również powyżej, w tym punkcie).

Jeśli pacjent odczuwa wpływ na życie seksualne, należy powiadomić lekarza.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Sylodosyna jest w znacznym stopniu metabolizowana, głównie przez izoenzym CYP3A4, dehydrogenazę alkoholową i UGT2B7. Sylodosyna jest również substratem P-glikoproteiny. Substancje hamujące (takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub cyklosporyna) lub indukujące (takie jak ryfampicyna, barbiturany, karbamazepina, fenytoina) te enzymy i transportery mogą mieć wpływ na stężenia sylodosyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu. Brak wystarczających informacji dotyczących bezpiecznego stosowania sylodosyny w połączeniu z innymi antagonistami receptora α-adrenergicznego. W związku z powyższym nie zaleca się równoczesnego stosowania innych antagonistów receptora α-adrenergicznego. W badaniu interakcji zaobserwowano 3,7-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia sylodosyny w osoczu i 3,1-krotne zwiększenie ekspozycji na sylodosynę (tzn. AUC) podczas równoczesnego podawania silnego inhibitora izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol 400 mg). Nie zaleca się równoczesnego stosowania sylodosyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub cyklosporyna). W przypadku równoczesnego podawania sylodosyny z inhibitorem izoenzymu CYP3A4 o umiarkowanej mocy, takim jak diltiazem, obserwowano zwiększenie AUC sylodosyny o ok. 30%, ale nie odnotowano wpływu na C_max i okres półtrwania. Zmiana taka nie ma znaczenia klinicznego i nie wymaga dostosowania dawki. Obserwowano bardzo niewielkie interakcje farmakodynamiczne między sylodosyną a maksymalnymi dawkami syldenafilu lub tadalafilu. W kontrolowanym badaniu z użyciem placebo z udziałem 24 pacjentów w wieku 45-78 lat, przyjmujących sylodosynę, równoczesne podawanie syldenafilu 100 mg lub tadalafilu 20 mg wywoływało nieistotne klinicznie średnie obniżenie skurczowego lub rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi, oceniane w testach ortostatycznych (pozycja stojąca wobec pozycji leżącej na plecach). U pacjentów w wieku powyżej 65 lat średnie obniżenie w różnych punktach czasu wynosiło między 5 a 15 mmHg (skurczowe) oraz 0 a 10 mmHg (rozkurczowe). Pozytywne testy ortostatyczne były tylko nieznacznie częstsze podczas równoczesnego podawania, jednak nie wystąpiły objawy niedociśnienia ortostatycznego ani zawroty głowy. Pacjentów zażywających inhibitory PDE-5 równocześnie z sylodosyną należy obserwować pod względem możliwych działań niepożądanych. W programie badań klinicznych wielu pacjentów było równocześnie poddawanych leczeniu przeciwnadciśnieniowemu (przeważnie lekami działającymi na układ renina-angiotensyna, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, antagonistami wapnia i lekami moczopędnymi), ale nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania niedociśnienia ortostatycznego u tych pacjentów. Należy jednak zachować ostrożność podczas rozpoczynania równoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych oraz obserwować pacjentów pod względem możliwych działań niepożądanych. Równoczesne podawanie sylodosyny 8 mg raz na dobę nie miało istotnego wpływu na stężenia digoksyny (substratu P-glikoproteiny) w stanie równowagi dynamicznej, nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa