Sulpiryd Hasco 200 mg tabletki

1 tabl. zawiera 50 mg, 100 mg lub 200 mg sulpirydu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Sulpiride

Sulpiryd należy do grupy benzamidów różniących się znacznie od fenotiazyn, butyrofenonów i tioksantyn. Posiada niektóre właściwości wspólne z klasycznymi neuroleptykami, jest antagonistą receptorów dopaminowych D₂ w OUN, jednak podany w dawkach terapeutycznych nie wykazuje wpływu kataleptycznego, nie ingeruje w zależny od dopaminy układ cyklazy adenylowej, nie wpływa na przemiany noradrenaliny i serotoniny (5HT), nieznacząco ingeruje w aktywność antycholinesterazy, nie wpływa na receptory muskarynowe i receptory kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Sulpiryd wykazuje dwutorowe działanie: przeciwdepresyjne oraz przeciwpsychotyczne. Sulpiryd jako antagonista receptorów dopaminowych D2 pobudza wydzielanie prolaktyny. Ponadto poprawia przepływ krwi i wydzielanie śluzu przez błony śluzowe żołądka i dwunastnicy oraz działa przeciwwymiotnie. Sulpiryd powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po 3-6 h. Obecność pokarmu zmniejsza wchłanianie o około 30%. Biodostępność leku jest mała (27-34%) i zależy od różnic międzyosobniczych. Lek jest szybko rozmieszczany w tkankach; w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza w około 40%. T_0,5 we krwi wynosi 8-9 h; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest wydłużony do 20-26 h po podaniu dożylnym. U ludzi zaledwie 5 % dawki podlega przemianom metabolicznym. Około 95 % dawki sulpirydu wydalane jest w postaci niezmienionej (przez nerki wraz z moczem, bardzo małe ilości wraz z kałem). Około 80 % dawki sulpirydu jest usuwane z organizmu podczas pierwszych 24 godzin od podania. W niewielkiej ilości sulpiryd przechodzi do mleka.

Leczenie: ostrych i przewlekłych psychoz występujących w schizofrenii, zwłaszcza przebiegających z objawami upośledzonej aktywności; zaburzeń depresyjnych, jeżeli leczenie innymi lekami przeciwdepresyjnymi jest nieskuteczne lub niemożliwe do zastosowania.

Nadwrażliwość na substancję czynną (sulpiryd) lub na inne pochodne benzamidów, albo na którąkolwiek substancję pomocniczą. Rozpoznanie lub podejrzenie guza chromochłonnego (phaeochromocytoma). Ostra porfiria. Guzy związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (np. gruczolak przysadki, rak piersi). Jednoczesne stosowanie lewodopy. Karmienie piersią. Dzieci i młodzież poniżej 14 rż.

Nie należy stosować sulpirydu podczas ciąży. Podczas badań przeprowadzonych na zwierzętach nie stwierdzono szkodliwego działania sulpirydu w odniesieniu do rozwoju zarodka lub płodu, porodu i rozwoju pourodzeniowego. U noworodków matek długotrwale przyjmujących wysokie dawki neuroleptyków zgłoszono kilka przypadków wystąpienia objawów pozapiramidowych. Noworodki narażone w czasie III trymestru trwania ciąży na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym amisulprydu o budowie zbliżonej do sulpirydu) zaliczane są do grupy podwyższonego ryzyka wystąpienia przypadków działań niepożądanych, w tym zaburzeń pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie lub obniżone napięcie mięśni, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. Dlatego stan zdrowia takich noworodków powinien być uważnie monitorowany. Nie należy stosować sulpirydu u kobiet karmiących piersią. Sulpiryd przenika do mleka ludzkiego w ilości wystarczającej do wywołania działania farmakologicznego u dziecka.

Doustnie. Dorośli. Schizofrenia: dawka początkowa wynosi 400-800 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych (rano i wczesnym wieczorem), w zależności od objawów. Pacjentom, u których przeważają objawy pozytywne (zaburzenia myślenia, omamy, urojenia, bezsensowne działania) zaleca się większe dawki: początkowo co najmniej 400 mg 2 razy na dobę, a w razie potrzeby - większe. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Tylko w przypadku zaburzeń opornych na leczenie można zwiększyć dawkę dobową do 1600 mg, podawaną w dawkach podzielonych. U pacjentów, u których przeważają objawy negatywne (przygnębienie, zubożenie mowy - małomówność, brak reaktywności, apatia, a także depresja) zaleca się mniejsze dawki: początkowo 400 mg 2 razy na dobę, a zmniejszenie dawki do 200 mg 2 razy na dobę zwiększa działanie pobudzające sulpirydu. Pacjenci z objawami mieszanymi (pozytywnymi i negatywnymi, bez dominacji jednych z nich) reagują zwykle na dawki 400-600 mg podane 2 razy na dobę. Zaburzenia depresyjne: zwykle zaleca się stosowanie dawki początkowej od 50 mg do 150 mg na dobę. Następnie dawkę zwiększa się do 150 mg - 300 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach zaburzenia czynności wydalniczej nerek, dawkowanie sulpirydu należy odpowiednio dostosować do stopnia wydolności nerek zmniejszając dawkę dobową lub wydłużając odstęp czasu między poszczególnymi podaniami. Proponowane szczegółowe zalecenia korekty dawkowania w niewydolności nerek - klirens kreatyniny 30 do 60 ml/min.: dawka sulpirydu w porównaniu do standardowo zalecanej 70 %, proponowane zwiększenie odstępów pomiędzy kolejnymi podaniami zalecanych dawek sulpirydu 1,5 krotne; klirens kreatyniny 10 do 30 ml/min.: dawka sulpirydu w porównaniu do standardowo zalecanej 50%, proponowane zwiększenie odstępów pomiędzy kolejnymi podaniami zalecanych dawek sulpirydu 2 krotne; klirens kreatyniny mniej niż 10 ml/min.: dawka sulpirydu w porównaniu do standardowo zalecanej 34%, proponowane zwiększenie odstępów pomiędzy kolejnymi podaniami zalecanych dawek sulpirydu 3 krotne. Sulpiryd jest wydalany z organizmu głównie przez nerki, ale nie można absolutnie wykluczyć, że w przypadkach zaburzenia czynności wątroby dawkowanie sulpirydu może również wymagać dostosowania do stopnia wydolności wątroby. Podczas podawania sulpirydu należy monitorować stan wątroby wykonując rutynowe badania laboratoryjne. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych nie zaleca się stosowania sulpirydu u dzieci i młodzieży poniżej 14. rż. Sposób podania. Preparat należy podawać w dawkach podzielonych, co najmniej 1 h przed lub 2 h po posiłku. Nie stosować sulpirydu jednocześnie ani przed upływem 2 h od podania leków zobojętniających lub zawierających sukralfat. Leku nie należy podawać w późnych godzinach wieczornych (po godzinie 16:00), ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń snu.

U niektórych pacjentów podawanie wysokich dawek sulpirydu wywoływało pobudzenie ruchowe. W fazie agresji lub pobudzenia małe dawki leku mogą nasilić objawy. Należy zachować ostrożność w razie wystąpienia hipomanii. U pacjentów u których występują zachowania agresywne albo pobudzenie z towarzyszącą impulsywnością, sulpiryd może być stosowany razem z innym produktem uspokajającym. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobą Parkinsona, z uwagi na ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych i akatyzji; może być konieczne zmniejszenie dawki sulpirydu lub zastosowanie leków przeciw parkinsonizmowi. Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego (wzrost temperatury ciała, sztywność mięśni, niestabilność układu autonomicznego, zaburzenia świadomości, zwiększone stężenie kinazy kreatynowej - CPK), który może stanowić zagrożenie życia. W takim przypadku należy przerwać podawanie wszystkich leków przeciwpsychotycznych włącznie z sulpirydem. W razie wystąpienia nieuzasadnionego wzrostu temperatury ciała należy przerwać podawanie sulpirydu do czasu wyjaśnienia przyczyny gorączki. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na wystąpienie niedociśnienia, nadmiernego uspokojenia oraz objawów pozapiramidowych. U tych pacjentów sulpiryd, podobnie jak inne neuroleptyki należy stosować ze szczególną ostrożnością. Neuroleptyki mogą obniżać próg drgawkowy. Po zastosowaniu sulpirydu odnotowano przypadki wystąpienia drgawek u pacjentów, u których nie występowały one wcześniej. Podczas stosowania sulpirydu należy zachować ostrożność u pacjentów z niestabilną padaczką, a szczególnie uważnie kontrolować pacjentów, u których podczas wywiadu lekarskiego stwierdzono występowanie napadów padaczkowych. Nie należy zmieniać dawkowania leków przeciwpadaczkowych u pacjentów wymagających jednoczesnego zastosowania sulpirydu. Sulpiryd nie wykazuje działania przeciwcholinergicznego. Podczas stosowania sulpirydu należy zastosować środki ostrożności zazwyczaj stosowane w przypadku niewydolności nerek. Dawkowanie należy odpowiednio dostosować do stopnia wydolności nerek. Sulpiryd może powodować wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG. Takie działanie zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich niemiarowości komorowych, takich jak torsade de pointes i zwiększane jest przez uprzednio występującą bradykardię, hipokaliemię, wrodzone lub nabyte wydłużenie odcinka QT. Przed rozpoczęciem podawania sulpirydu i zależnie od stanu klinicznego pacjenta zaleca się monitorowanie czynników, które mogą predysponować do występowania tego rodzaju zaburzeń rytmu: bradykardii (poniżej 55 uderzeń serca na minutę), hipokaliemii (którą należy wyrównać), wrodzonego wydłużenia odcinka QT, stosowania leków, w przypadku których może wystąpić bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca na minutę), hipokalemia, zmniejszenie przewodnictwa wewnątrzsercowego, albo wydłużenie odcinka QT. Należy unikać stosowania sulpirydu z innymi neuroleptykami. Jeżeli u pacjenta z chorobą Parkinsona leczenie neuroleptyczne jest bezwzględnie konieczne, sulpiryd może być stosowany, ale z ostrożnością. Monitorowanie leczenia sulpirydem powinno być wnikliwe w następujących przypadkach: u pacjentów z padaczką z powodu możliwości obniżenia progu drgawkowego; u pacjentów w podeszłym wieku z wysoką wrażliwością na niedociśnienie ortostatyczne, sedację i efekty pozapiramidowe. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki występowania zakrzepów żylnych. Przed rozpoczęciem leczenia powinny zostać zidentyfikowane wszystkie czynniki ryzyka sprzyjające rozwojowi choroby w celu podjęcia działań zapobiegawczych. Wyniki dwóch badań wskazują, że u osób w podeszłym wieku u których występuje otępienie a równocześnie otrzymujących leki przeciwpsychotyczne, występuje niewielkie zwiększenie ryzyka śmierci w porównaniu do grupy kontrolnej osób nieleczonych. Brak wystarczających danych pozwalających precyzyjnie określić rząd wielkości ryzyka wystąpienia takiego działania, a powód zwiększonego ryzyka nie jest znany. Sulpirydu nie stosuje się w celu leczenia zaburzeń związanych z otępieniem. Podczas stosowania sulpirydu należy unikać spożywania napojów alkoholowych, jak również przyjmowania leków zawierających alkohol. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ryzykiem udaru. Po przerwaniu podawania leków przeciwpsychotycznych opisywano występowanie ostrych objawów odstawienia (nudności, wymioty, wzmożone pocenie się i bezsenność). W takich przypadkach może dochodzić również do nawrotów choroby i wystąpienia ruchów mimowolnych (akatyzja, dystonia, dyskineza) - zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki sulpirydu przed zaprzestaniem jego stosowania. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zakrzepy w żyłach, zwłaszcza w kończynach dolnych (objawy obejmują opuchliznę, ból, zaczerwienienie
nóg) mogą naczyniami krwionośnymi dostać się do płuc powodując ból w klatce piersiowej i trudności
w oddychaniu. W przypadku wystąpienia tego typu objawów należy natychmiast zasięgnąć porady lekarza.

W przypadku stwierdzenia gorączki, która wystąpiła bez uzasadnionej przyczyny, należy odstawić lek
Sulpiryd Hasco i skontaktować się z lekarzem.

Działania niepożądane sulpirydu podano poniżej według klasyfikacji na układy i narządy, których dotyczą
i z częstością występowania, jeżeli była ona dostępna:

Bardzo często - występują u więcej niż 1 pacjenta na 10
Często - występują u nie więcej niż 1 pacjenta na 10
Niezbyt często - występują u nie więcej niż 1 pacjenta na 100
Rzadko - występują u nie więcej niż 1 pacjenta na 1000
Bardzo rzadko - występują u nie więcej niż 1 pacjenta na 10000
Częstość nieznana - częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

U pacjentów leczonych sulpirydem stwierdzono następujące objawy niepożądane:

Zaburzenia serca
Pojedyncze przypadki: torsade de pointes (tzw. częstoskurcz komorowy).

Zaburzenia endokrynologiczne
Częstość nieznana: hiperprolaktynemia (podwyższone stężenie prolaktyny we krwi), brak menstruacji,
ginekomastia (przerost sutka u mężczyzn), oziębłość płciowa i impotencja (niemoc płciowa).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Zaburzenia układu nerwowego
Często: uspokojenie, senność.
Rzadko: objawy pozapiramidowe i ostra dyskineza, późna dyskineza (rytmiczne mimowolne ruchy przede
wszystkim języka i (lub) mięśni twarzy) obserwowana, podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, po
długotrwałym leczeniu. Antycholinergiczne leki przeciw parkinsonizmowi są w takich przypadkach
nieskuteczne i mogą nawet nasilić objawy, złośliwy zespół neuroleptyczny (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki
ostrożności”).

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Częstość nieznana: mlekotok (każde pojawienie się wydzielania mleka u mężczyzny lub kobiety, bez
związku z ciążą), brak miesiączki, ginekomastia.

Zaburzenia oka
Rzadko: rotacyjne ruchy gałki ocznej.

Zaburzenia naczyniowe
Częstość nieznana: niedociśnienie ortostatyczne (nadmierne obniżenie ciśnienia krwi po przyjęciu pozycji
stojącej).
W trakcie stosowania leków przeciwpsychotycznych donoszono o przypadkach zakrzepów żylnych, w tym
przypadki zakrzepicy żył głębokich.

Zaburzenia żołądka i jelit
Częstość nieznana: nadmierne ślinienie się.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko: spastyczny kręcz szyi, szczękościsk.

Ciąża, połóg i okres okołoporodowy
Noworodkowy zespół odstawienny (patrz punkt „Ciąża i karmienie piersią”).

Badania diagnostyczne:
Pojedyncze przypadki: wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Częstość nieznana: złośliwy zespół neuroleptyczny, który może zagrażać życiu (jak w przypadku wszystkich
neuroleptyków), zwiększenie masy ciała.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadko: wysypka plamkowo-grudkowa.

U osób w podeszłym wieku z otępieniem, przyjmujących leki przeciwpsychotyczne, występuje niewielki
wzrost przypadków śmiertelnych w porównaniu do osób nieleczonych tego typu lekami.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: 22 49 21 301, faks: 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest stosowanie sulpirydu wraz z lewodopą (wzajemny antagonizm działania między lewodopą i neuroleptykami). Należy unikać stosowania sulpirydu łącznie z lekami, które mogą wywołać torsade de pointes tj.: lekami wywołującymi bradykardię (beta-blokery, blokery kanału wapniowego jak np. diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, leki działające podobnie do naparstnicy); lekami wywołującymi zaburzenia równowagi elektrolitowej (jak np. diuretyki wywołujące hipokaliemię, pobudzające motorykę leki przeczyszczające, dożylnie podana amfoterycyna B, glikokortykoidy, tetrakozaktydy) - ze względu na ryzyko wystąpienia hipokaliemi wymagającej wyrównania; lekami przeciwarytmicznymi (klasy Ia jak np. chinidyna, dizopiramid, oraz klasy III jak np. amiodaron, sotalol); innymi lekami jak pimozyd, sultopryd, haloperidol; metadon, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, halofantryna; lit, cyzapryd, beprydyl, tiorydazyna, dożylnie podawana winkamina, pentamidyna, dożylnie podawana erytromycyna, sparfloksacyna, pochodne imipraminy. Alkohol nasila działania uspokajające sulpirydu tak jak wszystkich neuroleptyków - należy unikać wszelkich napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sulpirydu razem z innymi lekami wpływającymi depresyjnie na OUN ze względu na możliwość pogłębienia takiego działania, a w szczególności z: opioidami (stosowanymi jako analgetyki, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne); lekami przeciwbólowymi; neuroleptykami; barbituranami i lekami działającymi podobnie do barbituranów; benzodiazepinami; anksjolitykami i lekami nasennymi innymi niż benzodiazepiny; lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi uspokajająco (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina); wpływającymi uspokajająco lekami przeciwhistaminowe (blokujące receptor H₁); lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo (baklofen, talidomid, pizotifen) ze względu na możliwe obniżenie ciśnienia krwi i nasilenie niedociśnienia ortostatycznego (efekt addytywny); lekami zobojętniającymi sok żołądkowy i sukralfatem (ze względu na zmniejszenie wchłaniania sulpirydu, dlatego sulpiryd należy podawać 2 h przed zastosowaniem tych leków); klonidyną i pochodnymi klonidyny. Sulpiryd może zmniejszać skuteczność ropinirolu. Stosowanie litu łącznie z sulpirydem zwiększa ryzyko wystąpienia efektów pozapiramidowych.

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A.
ul. Żmigrodzka 242 E
51-131 Wrocław
71-352-95-22
[email protected]
www.hasco-lek.pl