TamisPRAS 0,4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny, co odpowiada 0,367 mg tamsulosyny.

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc objawy zaburzeń oddawania moczu. Zmniejszenie objawów związanych z napełnianiem pęcherza i oddawaniem moczu utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Po podaniu preparatu następuje stałe i powolne uwalnianie tamsulosyny zapewniające właściwą ekspozycję na lek przez ok. 24 h. Tamsulosyna przyjmowana w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wchłania się w jelitach; wchłania się ok. 57% podanej dawki. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 6 h od podania pojedynczej dawki. W stanie stacjonarnym, który osiągany jest w 4. dniu podawania dawek wielokrotnych, maksymalne stężenia leku w surowicy występują w czasie 4-6 h zarówno po przyjęciu leku na czczo jak i po posiłku. Wiązanie leku z białkami osocza wynosi ponad 99%. Lek podlega w niewielkim stopniu efektowi pierwszego przejścia i jest powoli metabolizowany w wątrobie. Tamsulosyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem; ok. 4-6% dawki - w postaci niezmienionej. T_0,5 po przyjęciu pojedynczej dawki wynosi 19 h, w stanie stacjonarnym - 15 h.

Objawy z dolnych dróg moczowych związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na substancję czynną (w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Nie dotyczy - tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet. W krótko- i długotrwałych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzenia wytrysku, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. na dobę, niezależnie od posiłków. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami nerek, z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulosyny u dzieci i młodzieży - brak jest wskazań do stosowania tamsulosyny w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości, nie należy ich rozkruszać ani żuć.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz w razie konieczności oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania. Ze względu na ryzyko wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, co może być przyczyną omdleń, po stwierdzeniu początkowych objawów hipotonii ortostatycznej (zawrotów głowy, osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do czasu ustąpienia objawów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów. U niektórych pacjentów leczonych obecnie lub w przeszłości tamsulosyną, podczas operacji usunięcia zaćmy i jaskry obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), który może zwiększać ryzyko powikłań podczas i po operacji. Nie zaleca się rozpoczynania terapii tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub jaskry. Na podstawie pojedynczych obserwacji uważa się, że pomocne jest przerwanie stosowania tamsulosyny na 1-2 tyg. przed zabiegiem usunięcia zaćmy lub jaskry, dotychczas nie określono jednak korzyści wynikających z przerwania leczenia. Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki obserwowano również u pacjentów, u których przerwano stosowanie tamsulosyny na dłużej przed zabiegiem. W trakcie oceny przedoperacyjnej należy ustalić, czy pacjent jest lub był leczony tamsulosyną w celu zabezpieczenia odpowiednich środków ostrożności w razie wystąpienia IFIS podczas operacji. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 nie należy podawać tamsulosyny jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poważne działania niepożądane występują rzadko. Należy natychmiast zwrócić się o pomoc
medyczną, jeśli u pacjenta wystąpi silna reakcja alergiczna objawiająca się obrzękiem twarzy lub
gardła (obrzęk naczynioruchowy).

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób)
- zawroty głowy
- nieprawidłowy wytrysk (zaburzenie wytrysku). Oznacza to, że nasienie nie wydostaje się na
  zewnątrz poprzez cewkę moczową, lecz trafia do pęcherza moczowego (wytrysk wsteczny)
  lub występuje mała ilość nasienia w czasie wytrysku lub brak wytrysku (niezdolność do
  wytrysku). Zjawisko to nie stanowi zagrożenia.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób)
- ból głowy
- kołatanie serca (palpitacje)
- obniżenie ciśnienia tętniczego krwi podczas wstawiania, które może powodować wystąpienie
  zawrotów głowy, uczucia „pustki w głowie” lub omdlenia (hipotensja ortostatyczna)
- obrzęk lub podrażnienie błony śluzowej nosa (zapalenie śluzówki nosa)
- zaparcia
- biegunka
- nudności
- wymioty
- wysypka
- świąd
- pokrzywka
- osłabienie (astenia).

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób)
- omdlenia.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
- bolesny wzwód prącia (priapizm)
- ciężka choroba objawiająca się tworzeniem pęcherzy na skórze, w okolicy ust, oczu
  i narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona).

Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych)
- niewyraźne widzenie
- utrata wzroku
- krwawienie z nosa
- suchość w jamie ustnej
- ciężkie wysypki skórne (rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry)
- nieprawidłowy rytm serca
- zaburzenia rytmu serca
- przyspieszone bicie serca
- trudności w oddychaniu.
Podczas operacji oka z powodu zmętnienia soczewki oka (zaćma) lub zwiększonego ciśnienia w gałce
ocznej (jaskra) może wystąpić objaw zespołu wiotkiej tęczówki (ang. Floppy Iris Syndrom – IFIS):
podczas operacji źrenica może słabo się rozszerzać, natomiast tęczówka (zabarwiona, okrągła część
oka) może stać się wiotka. W celu uzyskania dodatkowych informacji, patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i
środki ostrożności”.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, PL-02 222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie
zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaobserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania chlorowodorku tamsulosyny z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje zwiększenie, natomiast z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu, ale ponieważ zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapetycznych, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. Badania in vitro wykazały, że ani diazepam ani propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna nie zmieniają stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu. Również tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu ani chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP 3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Należy zachować ostrożność stosując chlorowodorek tamsulosyny jednocześnie z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora α₁-adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl