Telmisartan Bluefish 40 mg tabletki

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu.

Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego u osób dorosłych. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u osób dorosłych z: jawną chorobą miażdżycową (choroba wieńcowa, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedrożność dróg żółciowych. Ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²). II i III trymestr ciąży.

Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Telmisartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli. Pierwotne nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz na dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszaniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, dawka nie może być większa niż 40 mg raz na dobę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, popijając wodą; można przyjmować niezależnie od posiłku.

Preparat może być stosowany u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Brak jest danych dotyczących stosowania telmisartanu u chorych, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego i (lub) ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów - zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty łącznie z monitorowaniem parametrów życiowych pacjenta (czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi). Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu RAA (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie leków, takich jak telmisartan, wpływających na ten układ, było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna - stosowanie telmisartanu u tych pacjentów nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Ze względu na ryzyko hipoglikemii, u pacjentów z cukrzycą przyjmujących insulinę lub doustny lek przeciwcukrzycowy oraz telmisartan należy monitorować stężenie glukozy we krwi; konieczna może być również modyfikacja dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. U pacjentów z grup ryzyka wystąpienia hiperkaliemii, przed podjęciem decyzji o zastosowaniu telmisartanu należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (>70 lat), jednoczesne stosowanie suplementów potasu, substytutów soli kuchennej zawierających potas lub leków, które mogą zwiększać stężenie potasu we krwi (takich jak leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne, heparyna, trimetoprym, leki immunosupresyjne - cyklosporyna lub takrolimus), stany współistniejące, w szczególności takie jak: odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). U pacjentów z grup ryzyka hiperkaliemii należy szczegółowo monitorować stężenie potasu we krwi. Leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej. Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą wieńcową lub z zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi może spowodować wystąpienie zawału serca lub udaru mózgu. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci poniżej 18 lat.

Niezbyt często: zakażenia układu moczowego (w tym zapalenie pęcherza moczowego), zakażenie górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok), niedokrwistość, hiperkaliemia, bezsenność, depresja, omdlenie, zawroty głowy, bradykardia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, kaszel, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, nadmierna potliwość, wysypka, ból pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni, ból mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), ból w klatce piersiowej, osłabienie, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi. Rzadko: posocznica (w tym zakończona zgonem), eozynofilia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), niepokój, senność, zaburzenia widzenia, tachykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieżyt żołądka, zaburzenia smaku, zaburzenia czynności wątroby, obrzęk naczynioruchowy (również zakończony zgonem), wyprysk, rumień, pokrzywka, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, ból stawów, ból kończyn, ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien), objawy grypopodobne, zmniejszone stężenie hemoglobiny, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i fosfokinazy kreatynowej we krwi. Bardzo rzadko: śródmiąższowa choroba płuc.

Podczas jednoczesnego stosowania telmisartaniu i digoksyny zaobserwowano wzrost mediany maksymalnego (49%) i minimalnego (20%) stężenia digoksyny w osoczu - podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny w celu utrzymania w zakresie terapeutycznym. Nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA, np. poprzez zastosowanie telmisartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem. Telmisartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie telmisartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Substytuty soli zawierające potas, suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym stosowane z telmisartanem zwiększają ryzyko hiperkaliemii; ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli kuchennej zawierającymi potas (dlatego nie zaleca się takich połączeń), podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania ww. leków z telmisartanem należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Telmisartan może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się leczenia skojarzonego; jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie telmisartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Skojarzone stosowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC oraz C_max ramiprylu i ramiprylatu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane). Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami diuretyków, takimi jak furosemid i hydrochlorotiazyd może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Wpływ telmisartanu na ciśnienie tętnicze może nasilić się podczas jednoczesnego stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Z baklofenem, amifostyną może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego. Z alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi i lekami przeciwdepresyjnymi może wystąpić nasilenie niedociśnienia ortostatycznego. Kortykosteroidy podawane ogólnie osłabiają działanie hipotensyjne telmisartanu.

Bluefish Pharma Sp. z o.o
ul. Wspólna
00-687 Warszawa
22-332-59-05