Tenaxum 1 mg tabletki

1 tabl. zawiera 1 mg rylmenidyny. Preparat zawiera laktozę.

Lek hipotensyjny, agonista receptora imidazolinowego. Rylmenidyna jest pochodną oksazoliny. Selektywnie oddziałuje na receptory imidazolinowe (I₁) w ośrodkach wazomotorycznych zarówno rdzenia przedłużonego jak i obwodowych (nerki), zmniejszając wzmożoną aktywność układu współczulnego. Rylmenidyna wykazuje większą selektywność w stosunku do receptorów imidazolowych niż do mózgowych receptorów α₂-adrenergicznych, co odróżnia ją od leków z grupy agonistów receptorów α₂. Wchłanianie leku jest szybkie. C_max w surowicy występuje po 1,5-2 h po podaniu pojedynczej dawki 1 mg. Wchłanianie jest całkowite, dostępność biologiczna wynosi 100%, brak efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Równoczesne spożycie posiłku nie modyfikuje dostępności biologicznej leku. Stopień związania z białkami jest mniejszy niż 10%. Rylmenidyna jest metabolizowana w procesie hydrolizy lub utleniania pierścienia oksazolinowego. Metabolity nie wykazują działania agonistycznego na receptory α₂-adrenergiczne. Wydalana jest głównie przez nerki, w 65% w postaci niezmienionej z moczem. T_0,5 wynosi 8 h, niezależnie od dawki czy zastosowania wielokrotnych dawek. T_0,5 u pacjentów w wieku powyżej 70 rż. wynosi ok. 13 ±1 h. Działanie farmakologiczne utrzymuje się przez 24 h. Stałe stężenie w surowicy występuje po ok. 3 dobach. U pacjentów leczonych rylmenidyną przez ponad 2 lata stężenie leku w surowicy pozostawało stałe przez ten okres. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T_0,5 leku wynosi 12 ±1 h. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zwolnienie tempa wydalania leku, korelujące z klirensem kreatyniny. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min) T_0,5 wynosi ok. 35 h.

Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka depresja. Nie należy stosować rylmenidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <15 ml/min) z powodu braku odpowiednich badań. Jednoczesne stosowanie rylmenidyny i sultoprydu.

Nie ma danych lub istnieją ograniczone dane (dotyczące mniej niż 300 ciąż) odnośnie stosowania rylmenidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku podczas ciąży. Nie należy stosować leku podczas karmienia piersią. Badania działania na rozrodczość u szczurów nie wykazały wpływu rylmenidyny na płodność.

Doustnie. Dorośli: 1 mg (1 tabl.) na dobę, rano. Jeżeli po miesiącu leczenia nie uzyska się normalizacji wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 2 mg (1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem). Leczenie jest długotrwałe. Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na dobrą tolerancję biologiczną i kliniczną rylmenidyna może być stosowana u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z cukrzycą. U pacjentów z niewydolnością nerek, jeżeli CCr jest większy niż 15 ml/min, modyfikacja dawki nie jest konieczna. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Sposób podania. Lek należy zażywać w trakcie posiłków.

Leczenie rylmenidyną należy prowadzić pod stałą kontrolą lekarską, zwłaszcza u pacjentów z niedawno przebytymi chorobami układu krążenia (udar mózgu, zawał mięśnia sercowego). Z powodu ryzyka zmniejszenia częstości akcji serca i wywołania bradykardii przez rylmenidynę, należy dokładnie rozważyć rozpoczęcie leczenia u pacjentów z bradykardią lub z czynnikami ryzyka bradykardii (np. u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z blokiem przedsionkowo-komorowym, z wcześniej ujawnioną niewydolnością serca lub innym stanem, w którym częstość akcji serca jest uwarunkowana nadmierną aktywacją układu współczulnego). U tych pacjentów jest uzasadnione kontrolowanie częstości akcji serca, zwłaszcza podczas pierwszych 4 tyg. terapii. Nie zaleca się spożywania alkoholu w trakcie leczenia rylmenidyną. Nie zaleca się stosowania leku w skojarzeniu z β-adrenolitykami stosowanymi w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol) oraz w skojarzeniu z inhibitorami MAO. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, pacjentów w podeszłym wieku należy ostrzec przed zwiększonym ryzykiem upadków. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpią objawy spowolnienia rytmu serca (bradykardii), w tym uczucie pustki
w głowie, omdlenie lub zmęczenie, należy skontaktować się z lekarzem.

Zgłoszono następujące działania niepożądane:
- częste (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10 pacjentów): palpitacje (odczuwanie bicia serca),
bezsenność, senność, lęk, depresja, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia seksualne, ból żołądka,
suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcia, wysypka, swędzenie, skurcze mięśni,
uczucie zimna w kończynach (w dłoniach i (lub) stopach), obrzęk, osłabienie, zmęczenie.
- niezbyt częste (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 100 pacjentów): nudności; uderzenia gorąca,
spadek ciśnienia krwi podczas wstawania.
- nieznana częstość (nie można jej określić na podstawie dostępnych danych): spowolniony rytm serca
(bradykardia).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (zwłaszcza torsade de pointes) przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie rylmenidyny z sultoprydem. Nie zaleca się stosowania rylmenidyny z alkoholem. Alkohol zwiększa działanie sedacyjne rylmenidyny. Zaburzenie czujności może mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Nie zaleca się stosowania rylmenidyny z β-adrenolitykami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol). Ośrodkowe zmniejszenie napięcia współczulnego i działanie rozszerzające naczynia leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo może być szkodliwe u pacjentów z niewydolnością serca leczonych β-adrenolitykiem i lekami rozszerzającymi naczynia. Nie zaleca się stosowania rylmenidyny z inhibitorami MAO - działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane. Szczególnej uwagi wymaga stosowanie rylmenidyny z baklofenem - zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego; należy monitorować ciśnienie krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego. Szczególnej uwagi wymaga stosowanie rylmenidyny z β-adrenolitykami (należy unikać nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego; należy przeprowadzić obserwację kliniczną). Szczególnej uwagi wymaga stosowanie rylmenidyny z lekami powodującymi torsade de pointes (oprócz sultoprydu): leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid, sotalol); niektóre neuroleptyki: pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna), pochodne benzamidu (amisulpryd, sulpiryd, tiapryd), pochodne butyrofenonu (droperydol, haloperydol), inne neuroleptyki (pimozyd); inne leki: beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, halofantryna, mizolastyna, moksyfloksacyna, pentamidyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie. Przy stosowaniu rylmenidyny z tymi lekami istnieje zwiększone ryzyko arytmii komorowych, zwłaszcza zaburzeń torsade de pointes. Zaleca się monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne. Szczególnej uwagi wymaga stosowanie rylmenidyny z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane) oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi (nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi; zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego). Skojarzenia leków, które należy rozważyć: α-adrenolityki (nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi; zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego); amifostyna (zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego); kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podanie ogólne) - oprócz hydrokortyzonu stosowanego w terapii zastępczej w chorobie Addisona (zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego (zatrzymanie wody i sodu przez kortykosteroidy); neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne typu imipraminy (zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego - działanie kumulacyjne); inne leki działające hamująco na OUN: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i leki stosowane w substytucyjnej terapii opioidowej, takie jak buprenorfina, metadon), pochodne benzodiazepiny, anksjolityki inne niż pochodne benzodiazepiny, leki nasenne, neuroleptyki, antagoniści receptora histaminowego H₁ o działaniu uspokajającym, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), inne działające ośrodkowo leki przeciwnadciśnieniowe, baklofen, talidomid, pizotifen, indoramina (zwiększone działanie hamujące OUN; zaburzenie koncentracji może niebezpiecznie wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn).

Servier Polska Sp. z o.o.
ul. Burakowska 14
01-066 Warszawa
22-594-90-00
[email protected]
www.servier.pl