Tezeo 40 mg tabletki

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu; tabletki zawierają sorbitol.

Wybiórczy blokerem receptora angiotensyny II (typu AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Zwężenie dróg żółciowych. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą typu II lub niewydolnością nerek (GFR <60 ml/min/1,73m²). II i III trymestr ciąży.

Stosowanie telmisartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Telmisartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią, zwłaszcza karmienia noworodków lub wcześniaków. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano wpływu telmisartanu na płodność mężczyzn i kobiet. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano wpływu telmisartanu na płodność kobiet i mężczyzn.

Doustnie. Dorośli. Samoistne nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania hipotensyjnego, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz na dobę. Telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszaniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku. Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych hemodializoterapii jest ograniczone. U pacjentów tych zalecane jest stosowanie mniejszej dawki początkowej wynoszącej 20 mg. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Telmisartan nie jest usuwany z krwi przez hemofiltrację i nie podlega dializie. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby dawka nie może być większa niż 40 mg raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, brak zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, popijając płynem. Można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabl. 40 mg można dzielić na połowy; niewykorzystaną połowę tabletki należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Telmisartan należy przechowywać w szczelnie zamkniętym blistrze ze względu na właściwości higroskopijne tabletek; tabletki należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed zażyciem. 

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Brak doświadczenia w stosowaniu telmisartanu u chorych, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Telmisartan nie jest usuwany z krwi przez hemofiltrację i nie podlega dializie. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego i (lub) ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów - zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty. Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu RAA (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie leków, takich jak telmisartan, wpływających na ten układ, było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna - stosowanie telmisartanu u tych pacjentów nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Choroba niedokrwienna serca. Nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą niedokrwienną serca może prowadzić zawału serca lub udaru. Ze względu na ryzyko hipoglikemii, u pacjentów z cukrzycą przyjmujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe, w trakcie stosowania telmisartanu należy odpowiednio często monitorować stężenie glukozy we krwi; konieczna może być również modyfikacja dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych. U pacjentów z grup ryzyka wystąpienia hiperkaliemii, przed podjęciem decyzji o zastosowaniu telmisartanu należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (>70 lat), jednoczesne stosowanie suplementów potasu, substytutów soli kuchennej zawierających potas lub leków, które mogą zwiększać stężenie potasu we krwi (takich jak leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne, heparyna, trimetoprym, leki immunosupresyjne - cyklosporyna lub takrolimus), choroby współistniejące, w szczególności takie jak: odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). U pacjentów z grup ryzyka hiperkaliemii należy szczegółowo monitorować stężenie potasu we krwi. Leki z grupy blokerów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży <18 lat. Obrzęk naczynioruchowy jelit. U pacjentów leczonych blokerami receptora angiotensyny II notowano występowanie obrzęku naczynioruchowego jelit. U tych pacjentów występowały ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Objawy ustąpiły po przerwaniu leczenia blokerami receptora angiotensyny II. Jeśli u pacjenta zostanie rozpoznany obrzęk naczynioruchowy jelit, należy przerwać stosowanie telmisartanu i rozpocząć odpowiednią obserwację do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość sorbitolu (tabl. 40 mg: 162, 2 mg/tabl.; tabl. 80 mg: 324,4 mg/tabl.), leku nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie i wymagają udzielenia natychmiastowej
pomocy medycznej.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z następujących objawów należy natychmiast skontaktować
się z lekarzem:

Posocznica* (często nazywana „zatruciem krwi”, będąca ciężkim zakażeniem, z reakcją zapalną
całego organizmu), nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy). Powyższe
działania niepożądane występują rzadko (mogą wystąpić z częstością do 1 na 1000 pacjentów), ale są
niezwykle ciężkie. W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast
skontaktować się z lekarzem. Jeśli powyższe objawy nie są leczone, mogą zakończyć się zgonem.

Możliwe działania niepożądane leku Tezeo

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić z częstością do 1 na 10 pacjentów):
Niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie) u osób leczonych w celu zmniejszenia częstości
występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić z częstością do 1 na 100 pacjentów):
Zakażenia układu moczowego, zakażenia górnych dróg oddechowych (np. ból gardła, zapalenie zatok,
przeziębienie), zmniejszenie liczby krwinek czerwonych (niedokrwistość), duże stężenie potasu,
trudności z zasypianiem, obniżenie nastroju (depresja), omdlenie, uczucie wirowania (zawroty głowy
pochodzenia błędnikowego), wolna czynność serca (bradykardia), niskie ciśnienie tętnicze
(niedociśnienie) u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego, zawroty głowy podczas
wstawania (niedociśnienie ortostatyczne), duszność, kaszel, ból brzucha, biegunka, dyskomfort
w jamie brzusznej, wzdęcia, wymioty, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka polekowa, bóle pleców,
kurcze mięśni, bóle mięśni (mialgia), zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek,
ból w klatce piersiowej, uczucie osłabienia i zwiększone stężenie kreatyniny we krwi.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić z częstością do 1 na 1 000 pacjentów):
Zwiększenie liczby niektórych krwinek białych (eozynofilia), mała liczba płytek krwi
(małopłytkowość), ciężka reakcja alergiczna (reakacja anafilaktyczna), reakcje alergiczne
(np. wysypka, świąd, trudności z oddychaniem, świszczący oddech, obrzęk twarzy lub niskie ciśnienie
tętnicze), małe stężenie cukru we krwi (u pacjentów z cukrzycą), uczucie niepokoju, senność,
zaburzenia widzenia, szybka czynność serca (tachykardia), suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieżyt
żołądka, zaburzenia smaku, zaburzenia czynności wątroby (występują częściej u pacjentów
pochodzenia japońskiego), nagły obrzęk skóry i błon śluzowych, który może również prowadzić do
zgonu (obrzęk naczynioruchowy również zakończony zgonem), wyprysk (zaburzenie skóry),
zaczerwienienie skóry, pokrzywka, ciężka wysypka polekowa, bóle stawów, bóle kończyn, bóle
ścięgien, objawy grypopodobne, zmniejszone stężenie hemoglobiny (białka krwi), zwiększone
stężenie kwasu moczowego, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych lub fosfokinazy
kreatynowej we krwi.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić z częstością do 1 na 10 000 pacjentów):
Postępujące bliznowacenie tkanki płucnej (śródmiąższowa choroba płuc)**

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
Obrzęk naczynioruchowy jelit - po zastosowaniu podobnych produktów występował obrzęk w jelicie z
takimi objawami4 jak ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka.

* Zdarzenie może być przypadkowe lub związane z aktualnie nieznanym mechanizmem.
** Zgłaszano przypadki postępującego bliznowacenia tkanki płucnej podczas przyjmowania
telmisartanu. Nie ustalono jednak, czy jest to spowodowane stosowaniem telmisartanu.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Gdy telmisartan podawano jednocześnie z digoksyną zaobserwowano wzrost maksymalnego stężenia digoksyny w osoczu (średnio o 49%) i stężenia minimalnego (średnio o 20%). Podczas rozpoczynania leczenia, dostosowywania dawki i zaprzestawania leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny aby utrzymywać je w zakresie stężeń terapeutycznych. Tak jak w przypadku innych leków działających na układ renina-angiotensyna aldosteron, telmisartan może wywoływać hiperkaliemię. Ryzyko to może się zwiększać w przypadku leczenia skojarzonego z innymi lekami, które również mogą wywoływać hiperkaliemię (substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, blokery receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprim). Wystąpienie hiperkaliemii jest uzależnione od obecności czynników ryzyka. Zagrożenie zwiększa się w przypadku skojarzonego leczenia wyżej wymienionymi lekami. Ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne, jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności. Niezalecane jednoczesne stosowanie. Blokery receptora angiotensyny II, do grupy których należy telmisartan, osłabiają utratę potasu indukowaną przez diuretyki. Diuretyki oszczędzające potas, np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd, suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas mogą wywoływać istotne zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeśli ze względu na występowanie udokumentowanej hipokaliemii wskazane jest ich jednoczesne stosowanie, należy zachować ostrożność i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Podczas jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami konwertazy angiotensyny oraz z blokerami receptora angiotensyny II, w tym z telmisartanem, zgłaszano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i wzrost jego toksyczności. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, zaleca się monitorować stężenie litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie wymagające zachowania ostrożności. Leki z grupy NLPZ (tj. kwas acetylosalicylowy stosowany w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX-2 i nieselektywne NLPZ) mogą zmniejszać działanie hipotensyjne blokerów receptora angiotensyny II. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek) jednoczesne stosowanie blokerów receptora angiotensyny II i inhibitorów cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym także do ostrej niewydolności nerek, zwykle o charakterze odwracalnym; z tego powodu należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy odpowiednio nawodnić pacjentów, a także rozważyć konieczność monitorowania czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego i następnie okresowo. W jednym badaniu skojarzone podawanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia wartości AUC_0-24 i C_max rampilrylu i rampirylatu. Znaczenie kliniczne tych zmian nie zostało ustalone. Wcześniejsze leczenie z zastosowaniem dużych dawek diuretyków, takich jak furosemid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy), może powodować zmniejszenie objętości krwi i ryzyko wystąpienia niedociśnienia po rozpoczęciu leczenia telmisartanem. Należy wziąć pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania. Jednocześnie stosowane inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać działanie hipotensyjne telmisartanu. Dane badania klinicznego wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Spodziewane jest nasilenie hipotensyjnego działania wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, włącznie z telmisartanem przez następujące leki, ze względu na właściwości farmakologiczne tych preparatów: baklofen, amifostyna. Ponadto, niedociśnienie ortostatyczne mogą potęgować: alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe lub leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy (do stosowania ogólnego): zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl