Tramadol Synteza 50 mg kapsułki twarde

1 kaps. zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu. Kaps. zawierają żółcień chinolinową (E 104). 1 ml kropli zawiera 100 mg chlorowodorku tramadolu. Krople zawierają etanol.

Opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Określany jako czysty, nieselektywny agonista receptorów opioidowych μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do receptora μ. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego, to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego. Ma również mniejszy wpływ na motorykę przewodu pokarmowego. Wpływ leku na układ krążenia jest zazwyczaj niewielki. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Przeprowadzone badania porównawcze leku w postaci kapsułek i kropli wykazały istotne różnice w wartościach parametrów farmakokinetycznych. Różnice parametrów dotyczące absorpcji (A, k_a, t_0,5a) spowodowane są szybszym wchłanianiem leku z roztworu. Stopień dostępności biologicznej (EBA) leku w postaci kropli wynosi 100%. Po podaniu kropli C_max we krwi uzyskuje po ok. 1 h (kaps. - 2 h), natomiast działanie przeciwbólowe rozpoczyna się po ok. 15 do 30 min i utrzymuje się ok. 3-5 h. Na stężenie tramadolu lub jego aktywnego metabolitu w osoczu wpływ może mieć zahamowanie jednego lub obu typów izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 biorących udział w metabolizmie tramadolu. Zaburzenia czynności nerek nieznacznie wydłużają czas działania. Stopień wiązania się z białkami osocza wynosi 20%. Lek metabolizowany jest w wątrobie. T_0,5 wynosi ok. 5 h. Wydalany jest w 25-35% w stanie niezmienionym z moczem.

Leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.

Nadwrażliwość na tramadol, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, w tym opioidami lub lekami psychotropowymi. Nie stosować w trakcie leczenia inhibitorami MAO oraz w czasie 14 dni po zakończeniu takiego leczenia. Padaczka niepoddająca się leczeniu. Leczenie uzależnienia od opioidów i zespół abstynencyjny.

W badaniach na zwierzętach obserwowano wpływ tramadolu stosowanego w bardzo dużych dawkach na rozwój narządów, kostnienie i śmiertelność noworodków. Nie obserwowano działania teratogennego. Tramadol przenika przez barierę łożyska. Bezpieczeństwo stosowania tramadolu w ciąży nie zostało ustalone. Z tego powodu tramadolu nie należy stosować u kobiet w ciąży. Podawany w okresie przed- i okołoporodowym tramadol nie zaburza czynności skurczowej macicy. U noworodków może wywoływać zmiany częstości oddechów, które jednak zazwyczaj nie mają klinicznego znaczenia. Stosowanie przewlekłe w czasie ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka. U kobiet karmiących piersią ok. 0,1% dawki tramadolu przyjętej przez matkę przenika do mleka. W okresie bezpośrednio po porodzie, przyjęte przez matkę doustne dawki dobowe wynoszące do 400 mg, odpowiadają średniej ilości tramadolu przyjętej przez karmionego piersią noworodka, co jest równe 3% dawki skorygowanej względem masy ciała matki. Z tego względu tramadolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią albo przerwać karmienie piersią podczas leczenia tramadolem. W przypadku podania pojedynczej dawki tramadolu przerywanie karmienia piersią nie jest na ogół konieczne.

Doustnie. Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. W leczeniu bólu przewlekłego i nowotworowego lekarz może zalecić inny sposób dawkowania. Krople. Dorośli i dzieci w wieku >14 lat: dawka pojedyncza 20 kropli co odpowiada 50 mg tramadolu chlorowodorku (0,5 ml leku) doustnie, na łyżeczkę cukru lub w wodzie, soku owocowym. Jeżeli działanie przeciwbólowe po 30 do 60 min od przyjęcia jednorazowej dawki jest niewystarczające, dawkę można powtórzyć. Średnia dawka dobowa: 20 kropli, co 6 h (4 razy 20 kropli, czyli 200 mg). Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg (8 razy 20 kropli). Kaps. twarde. Dorośli i młodzież w wieku >14 lat: dawka pojedyncza 1 kaps. (50 mg), z niewielką ilością płynu. Jeżeli po 60 min ból nie ustąpi dawkę 50 mg można powtórzyć. Średnia dawka dobowa to 1 kaps. co 6 h (tj. 4 razy 50 mg, co odpowiada 200 mg tramadolu). Maksymalna dawka dobowa to 400 mg tramadolu (tj. 8 kaps.). Nie zaleca się stosowania kapsułek u dzieci i młodzieży < 14 lat. Cele leczenia i zakończenie leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas trwania i cele leczenia, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz i pacjent powinni pozostawać w częstym kontakcie w celu oceny zasadności kontynuowania leczenia, rozważenia jego przerwania i dostosowania dawek w razie konieczności. Gdy leczenie pacjenta tramadolem nie jest już konieczne, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Jeśli brak odpowiedniej kontroli bólu, należy rozważyć możliwość występowania u pacjenta hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów do 75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne. U pacjentów >75 lat oraz u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby eliminacja tramadolu z organizmu może być opóźniona - u tych pacjentów należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. W ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby stosowanie preparatu nie jest zalecane. Sposób podania. Krople podawać na łyżeczkę cukru albo w wodzie lub soku owocowym. Kapsułki popijać niewielką ilością płynu.

Szczególnie ostrożnie stosować w przypadkach uzależnienia od opioidów, po urazie głowy, we wstrząsie, w zaburzeniach świadomości niejasnego pochodzenia, w przypadku zaburzeń oddechowych lub zaburzeń czynności ośrodka oddechowego oraz w razie podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na leki opioidowe. U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach opisywano przypadki występowania drgawek, ryzyko wzrasta przy przekroczeniu dopuszczalnych dawek (400 mg). Ponadto tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. Pacjenci z padaczką w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego powinny być leczone tramadolem tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego - stanu mogącego zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Zazwyczaj odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane z używaniem opioidów (OUD) mogą rozwinąć się po wielokrotnym podaniu opioidów. Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia OUD. Wyższa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko rozwoju OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie tramadolu może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z nadużywaniem substancji (w tym zaburzenia związane z używaniem alkoholu), oraz u aktualnych użytkowników tytoniu lub u pacjentów, u których w wywiadzie osobistym stwierdzono występowanie innych zaburzeń psychicznych (np. ciężka depresja, lęk i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia tramadolem należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan odstawienia leku. Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy również poinformować pacjenta o ryzyku i objawach OUD. W razie wystąpienia takich objawów należy zalecić pacjentowi skontaktowanie się z lekarzem. Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie przyjmowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). Jeśli u pacjenta wystąpią takie przedmiotowe i podmiotowe objawy OUD, należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Kiedy u pacjenta nie jest już konieczne dalsze leczenie tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Tramadolu nie należy stosować w terapii zastępczej u pacjentów uzależnionych od opioidów, gdyż mimo że tramadol jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny. Nie należy pić alkoholu podczas leczenia tramadolem. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, może nie być uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Szacuje się, że niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Ogólne objawy toksyczności opioidów obejmują splątanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcie i brak łaknienia. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić objawy depresji krążeniowo-oddechowej, która może zagrażać życiu i bardzo rzadko zakończyć się zgonem. W opublikowanej literaturze pojawiły się doniesienia, że tramadol podawany po zabiegach chirurgicznych u dzieci (po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego), wykazywał rzadkie, ale zagrażające życiu działania niepożądane. Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu uśmierzenia bólu po zabiegu chirurgicznym; należy jednocześnie uważne obserwować, czy nie występują objawy toksyczności opioidów, w tym depresja oddechowa. Dzieci z zaburzeniami oddychania. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych. Czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opoidów. Substancje pomocnicze. Krople. Ten lek zawiera 255 mg alkoholu (etanol) na 0,5 ml leku ( co odpowiada 50 mg tramadolu chlorowodorku, 20 kropli). Ilość alkoholu w dawce tego leku jest równoważna 3 ml wina lub 7 ml piwa. Dawka 20 kropli roztworu podana młodzieży w wieku 14 lat o mc. 38 kg spowoduje narażenie na etanol wynoszące ok. 6,7 mg/kg mc. co może spowodować zwiększenie stężenia alkoholu we krwi (BAC) o ok. 1,12 mg/100 ml. Kapsułki. Lek zawiera żółcień chinolinowa (E 104), która może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Tramadol Synteza może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego
one wystapią.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi podczas stosowania leku Tramadol Synteza są zawroty
głowy i nudności, które mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów.

Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
zawroty głowy, nudności.

Często (częściej niż u 1 do 10 na 100 pacjentów):
bóle głowy, senność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, nadmierne pocenie,
uczucie zmęczenia.

Niezbyt często (częściej niż u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
zaburzenia czynności układu krążenia (kołatanie serca, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, zapaść
sercowo-naczyniowa), odruchy wymiotne, podrażnienie żołądka i jelit (uczucie ucisku w żołądku,
wzdęcie), biegunka, odczyny skórne (świąd, wysypka, pokrzywka).

Rzadko (częściej niż u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
bradykardia, zwiększenie ciśnienia tętniczego, zmiany apetytu, parestezje, drżenia, zahamowanie
oddychania, drgawki typu padaczki, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenia,
omamy, dezorientacja, zaburzenia snu, niepokój i koszmary senne, nieostre widzenie, osłabienie
mięśni szkieletowych, zaburzenia oddawania moczu (trudności w oddawaniu moczu, objawy
dyzuryczne i zatrzymanie moczu), reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, sapanie, obrzęk
naczyniowo-nerwowy) i anafilaksja; reakcje odstawienne, podobne do obserwowanych po
odstawieniu opioidów, jak: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkinezja, drżenia i objawy
żołądkowo-jelitowe.

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
objawy odstawienne: napady paniki, nasilony lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe
zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (dezorientacja, urojenia, depersonalizacja, utrata
poczucia realności, paranoja).

Częstość nieznana:
zaburzenia mowy, rozszerzenie źrenic, czkawka, zespół serotoninowy, którego objawami mogą być
zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, halucynacje, śpiączka), a także inne objawy, jak
gorączka, przyspieszone tętno, niestabilne ciśnienie krwi, mimowolne skurcze mięśni, sztywność
mięśni, brak koordynacji i (lub) objawy ze strony przewodu pokarmowego (np. nudności, wymioty,
biegunka) (patrz punkt 2 „Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tramadol Synteza”).

Pozostałe działania niepożądane
W razie zastosowania dawek znacząco większych niż zalecane i jednoczesnego zastosowania innych
substancji hamujących ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić zahamowanie oddychania.
Drgawki typu padaczki występują głównie po zastosowaniu dużych dawek tramadolu oraz
jednocześnie leków obniżających próg drgawkowy.
Po zastosowaniu tramadolu mogą wystąpić różnego rodzaju zaburzenia psychiczne, zmienne pod
względem nasilenia i objawów; zależnie od osobowości pacjenta i czasu trwania leczenia. Mogą to
być zaburzenia nastroju (zazwyczaj podniecenie, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zazwyczaj
zmniejszenie, niekiedy zwiększenie) oraz zmiany w zdolności odczuwania i rozpoznawania (np.
podejmowania decyzji, zaburzenia postrzegania). Lek może wywołać uzależnienie.
W kilku pojedynczych przypadkach zaobserwowano wzrost aktywności enzymów wątrobowych po
zastosowaniu tramadolu.
Opisywano nasilenie astmy oskrzelowej w czasie leczenia tramadolem, jakkolwiek nie został ustalony
związek przyczynowy między tymi faktami.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, lub farmaceucie lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Tramadolu nie należy stosować z inhibitorami MAO oraz w okresie 14 dni po ich odstawieniu ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń czynności układu nerwowego i oddechowego. Działania niepożądane ze strony OUN mogą ulec nasileniu w razie jednoczesnego stosowania innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy oraz alkoholu. Jednoczesne stosowanie tramadolu i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) może powodować depresję oddechową, niedociśnienie, głęboką sedację, śpiączkę lub zgon. Wyniki badań farmakokinetycznych wykazały, że w przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitora metabolizmu wątrobowego) nie zachodzą istotne klinicznie interakcje leków. W przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania karbamazepiny (induktor metabolizmu wątrobowego) działanie przeciwbólowe może ulec osłabieniu, a czas działania tramadolu skróceniu. Równoczesne stosowanie tramadolu z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna itp.) jest niewskazane ze względu na możliwość osłabienia w takim przypadku działania czystego agonisty. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przez stosowanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Terapeutyczne zastosowanie jednocześnie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina, może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryną i acenokumarolem) ze względu na doniesienia o zwiększeniu wskaźnika INR z dużymi krwawieniami i wybroczynami u niektórych pacjentów. Inne leki hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu (jego N-demetylację), a także (prawdopodobnie) jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie było dotąd badane. Istnieje ograniczona liczba doniesień o zwiększonym zapotrzebowaniu na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie antagonistę receptorów 5-HT3 ondansetron.

Bartpol S.C.
Osiedle Jana III Sobieskiego 40/12
60-688 Poznań
61-823-53-21
[email protected]
www.bartpol.com.pl