Tramal 50 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 amp. (1 ml) zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu, 1 amp. (2 ml) zawiera 100 mg chlorowodorku tramadolu. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 2 ml, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu".

Opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Czysty nieselektywnie działający agonista receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, ma również mniejszy wpływ na motorykę układu pokarmowego i na układ krążenia. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Po podaniu domięśniowym tramadol wchłania się szybko i całkowicie: C_max jest osiągane po 45 min., a biodostępność wynosi prawie 100%. Wiąże się z białkami osocza w około 20%. Przenika przez barierę krew-mózg. Jest metabolizowany głównie w procesie N- i O-demetylacji oraz sprzęgania pochodnych O-demetylowanych z kwasem glukuronowym. Jedynie O-demetylotramadol jest aktywny farmakologicznie. T_0,5 wynosi około 6 h. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane z moczem. U pacjentów powyżej 75 lat oraz w niewydolności nerek lub wątroby okres półtrwania może ulec wydłużeniu.

Leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów obecnie przyjmujących lub u tych, którzy w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie preparatem przyjmowali inhibitory MAO. Padaczka nie poddająca się leczeniu. Nie stosować w leczeniu uzależnień od opioidów.

Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży. Tramadol przenika przez barierę łożyska. Podawany w okresie przed- i okołoporodowym nie zaburza czynności skurczowej macicy. U noworodków może wywołać zmiany częstości oddechów. Długotrwałe stosowanie w ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka. U kobiet karmiących piersią około 0,1% dawki tramadolu przyjętej przez matkę przenika do mleka. W okresie bezpośrednio po porodzie, przyjęte przez matkę doustne dawki dobowe wynoszące do 400 mg, odpowiadają średniej ilości tramadolu przyjętej przez karmionego piersią noworodka, co jest równe 3% dawki skorygowanej względem masy ciała matki. Z tego względu tramadolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią albo przerwać karmienie piersią podczas leczenia tramadolem. W przypadku podania pojedynczej dawki tramadolu przerywanie karmienia piersią nie jest na ogół konieczne. Wyniki badań przeprowadzonych po wprowadzeniu leku do obrotu nie wskazywały na to, by tramadol wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu tramadolu na płodność.

Domięśniowo, dożylnie, podskórnie lub w infuzji dożylnej. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Poza wyjątkowymi sytuacjami klinicznymi nie należy stosować dawki >400 mg chlorowodorku tramadolu na dobę. Dorośli i młodzież >12 lat: 50-100 mg co 4-6 h. Nie należy stosować tramadolu dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia przeciwbólowego tramadolem, ze względu na rodzaj i ciężkość choroby, należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (przerywając na pewien czas podawanie preparatu, jeśli to konieczne), aby ocenić czy i w jakiej dawce leczenie powinno być kontynuowane. Dzieci >1 rż.: dawka jednorazowa wynosi 1-2 mg/kg mc., nie należy stosować całkowitej dawki dobowej >8 mg/kg mc., lecz w sumie nie większej niż 400 mg chlorowodorku tramadolu. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują kliniczne objawy niewydolności wątroby lub nerek, zmiana dawkowania nie jest zwykle konieczna. U pacjentów w wieku >75 lat oraz u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) dializowanych oraz z niewydolnością wątroby eliminacja może być wydłużona; należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. W stanach ciężkiej niewydolności nerek i (lub) ciężkiej niewydolności wątroby stosowanie preparatu nie jest zalecane. Sposób podania. Lek należy wstrzykiwać powoli lub rozcieńczyć w rozcieńczalniku do infuzji i podawać w infuzji. Cele leczenia i przerwanie stosowania. Przed rozpoczęciem leczenia należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas i cele leczenia, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien często kontaktować się z pacjentem, aby ocenić celowość kontynuowania leczenia, rozważyć jego przerwanie i dostosowanie dawek w razie konieczności. Jeśli nie jest już konieczne leczenie pacjenta tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Jeśli nie udaje się odpowiednio utrzymywać bólu pod kontrolą, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej.

Preparat należy stosować z wyjątkową ostrożnością u pacjentów: uzależnionych od opioidów; po urazie głowy; we wstrząsie; z zaburzeniami świadomości niejasnego pochodzenia; ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym; z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami ośrodka oddechowego (zwłaszcza z zahamowaną czynnością ośrodka oddechowego), jednocześnie stosujących leki hamujące czynność OUN lub w przypadku stosowania dawek większych niż zalecana (ryzyko zahamowania oddychania); ze zwiększoną wrażliwością na leki opioidowe. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających , np. benzodiazepin lub leków pochodnych. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne substancje, może powodować nadmierne uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę lub śmierć. Ze względu na takie zagrożenia jednoczesne przepisywanie takich leków o działaniu uspokajającym powinno być ograniczone do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu preparatu jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu środków, a czas jednoczesnego leczenia powinien być jak najkrótszy. Stan pacjentów należy ściśle obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i nadmiernego uspokojenia. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Zaburzenia oddychania w czasie snu. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów cierpiących na CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Niewydolność nadnerczy. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała. Zespół serotoninowy. U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego - stanu mogącego zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Zazwyczaj odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach opisywano przypadki występowania drgawek. Ryzyko to może być większe, jeśli daka chlorowodorku tramadolu przekracza zalecaną maksymalną dawkę dobową (400 mg). Ponadto tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. Pacjenci z padaczką w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego powinny być leczone tramadolem tylko w sytuacjach, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Tolerancja i zaburzenia związane z używaniem opioidów. W wyniku wielokrotnego podawania opioidów, takich jak Tramal, może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia wywołane używaniem opioidów (ang. OUD). Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia OUD. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie leku może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko OUD jest większe u pacjentów z obecnością w wywiadzie – osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) – zaburzeń spowodowanych zażywaniem substancji (łącznie z chorobą alkoholową), u osób aktualnie palących tytoń lub u pacjentów z innymi chorobami psychicznymi w wywiadzie (np. głęboka depresja, lęk i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia lekiem należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan zakończenia stosowania leku. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy również informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. W razie wystąpienia tych objawów, należy zalecić pacjentowi skontaktowanie się z lekarzem. Będzie konieczne stałe kontrolowanie pacjenta, w celu wykrycia objawów zaburzeń behawioralnych polegających na poszukiwaniu leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). Jeśli u pacjenta wystąpią przedmiotowe i podmiotowe objawy OUD, należy rozważyć konsultację ze specjalistą od uzależnień. Kiedy u pacjenta nie jest już konieczne dalsze leczenie tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Tramadolu nie należy stosować w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, gdyż mimo że jest on agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny. Metabolizm z udziałem CYP2D6. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, może nie być uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju objawów niepożądanych związanych z toksycznością opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Ogólne objawy toksyczności opioidów obejmują: splatanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcie i brak łaknienia. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić objawy depresji krążeniowo-oddechowej, która może zagrażać życiu i bardzo rzadko zakończyć się zgonem. Stosowanie po zabiegach chirurgicznych u dzieci. W opublikowanej literaturze pojawiły się doniesienia, że tramadol podawany po zabiegach chirurgicznych u dzieci (po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego), wykazywał rzadkie, ale zagrażające życiu działania niepożądane. Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu uśmierzenia bólu po zabiegu chirurgicznym; należy jednocześnie uważnie obserwować, czy nie występują objawy toksyczności opioidów, w tym depresja oddechowa. Dzieci z zaburzeniami oddychania. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych. Czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opioidów.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast skonsultować się z lekarzem w razie wystąpienia objawów reakcji
alergicznych takich jak: spuchnięta twarz, język i (lub) gardło i (lub) trudności w połykaniu lub
pokrzywka połączona z trudnościami w oddychaniu, spadek ciśnienia krwi, osłabienie, omdlenie
w wyniku zagrażającego życiu wstrząsu anafilaktycznego. Reakcje alergiczne występują rzadko
- u 1 do 10 na 10 000 pacjentów.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż u 1 na 10 osób podczas
stosowania leku Tramal były nudności i zawroty głowy.

bardzo często (występuje częściej niż u 1 na 10 osób):
zawroty głowy, mdłości.

Często (występuje u 1 do 10 na 100 osób):
bóle głowy, senność, wymioty, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne pocenie się,
zmęczenie.

Niezbyt często (występuje u 1 do 10 na 1 000 osób):
zaburzenia czynności serca i układu krążenia (kołatanie serca, szybkie bicie serca, uczucie osłabienia
w wyniku zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów zmieniających pozycję ciała z leżącej na
stojącą i zapaść). Tego rodzaju działania niepożądane mogą wystąpić zwłaszcza podczas podawania
dożylnie stosowanych postaci farmaceutycznych tramadolu, oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym.
Odruchy wymiotne, podrażnienie żołądka i jelit (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcie), biegunka,
odczyny skórne (np. świąd, wysypka, pokrzywka).

Rzadko (występuje u 1 do 10 na 10 000 osób):
wolne bicie serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, zmiany apetytu, wolne oddychanie, „krótki oddech” (duszność).
Opisywano nasilenie astmy oskrzelowej w czasie leczenia tramadolem, jakkolwiek nie został ustalony związek
przyczynowy między tymi faktami. W wypadku przyjęcia dawek znacząco większych niż zalecane,
i jednoczesnego stosowania innych leków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (np. leków
uspokajających, ułatwiających zasypianie, innych leków przeciwbólowych, alkoholu) może wystąpić zahamowanie
oddychania.
Nieprawidłowe odczuwanie bodźców (np. świąd, mrowienie, drętwienie), drżenia, napady padaczkowe,
kurcze mięśni, nieskoordynowane ruchy, omdlenie, zaburzenia mowy;
Napady padaczkowe występują głównie po zastosowaniu dużych dawek tramadolu oraz w razie jednoczesnego
stosowania innych leków mogących wywołać napady drgawkowe;
Omamy, stany splątania, zaburzenia snu, majaczenia, niepokój i koszmary senne. Po zastosowaniu leku
Tramal mogą wystąpić zaburzenia psychiczne. Ich nasilenie i rodzaj mogą być różne (w zależności od
osobowości pacjenta i czasu trwania leczenia). Mogą to być np. zaburzenia nastroju (zazwyczaj podniecenie,
niekiedy rozdrażnienie), zmiany aktywności (zazwyczaj zmniejszenie, niekiedy zwiększenie) oraz
zmniejszenie percepcji czuciowej i poznawczej (zmiany odczuć i rozpoznawania, które mogą prowadzić
do błędnej oceny sytuacji).
Lek może wywołać uzależnienie.
W razie nagłego przerwania leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne (patrz „Przerwanie stosowania leku
Tramal”);
Zwężenie źrenic (mioza), nieostre widzenie, nadmierne rozszerzenie źrenic (mydriasis),
osłabienie mięśni;
trudności lub ból przy oddawaniu moczu, zmniejszenie objętości moczu (zatrzymanie moczu);
reakcje alergiczne (np. trudności w oddychaniu, świszczący oddech, opuchnięcie skóry) i wstrząs
(nagła niewydolność krążenia);

Bardzo rzadko (występuje rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
zbyt małe stężenie cukru we krwi, czkawka, zespół serotoninowy, którego objawami mogą być zmiany stanu
psychicznego (np. pobudzenie, halucynacje, śpiączka), a także inne objawy, takie jak gorączka,
przyspieszone tętno, niestabilne ciśnienie krwi, mimowolne skurcze  mięśni, sztywność mięśni, brak koordynacji
i (lub) objawy ze strony przewodu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka) (patrz punkt 2 Informacje
ważne przed zastosowaniem leku Tramal).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie preparatu z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed zastosowaniem opioidu petydyny, obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności OUN, ośrodka oddechowego i krążenia; nie można wykluczyć wystąpienia takich samych reakcji po zastosowaniu tramadolu. Działania niepożądane ze strony OUN mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu i innych leków działających hamująco na OUN. Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych lub gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina), zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, niedociśnienia, głębokiej sedacji, śpiączki lub zgonu na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN - należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego. W przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania karbamazepiny (induktor enzymatyczny) - działanie przeciwbólowe może ulec osłabieniu, a czas działania tramadolu skróceniu (nie obserwowano tego zjawiska w przypadku cymetydyny). Równoczesne stosowanie tramadolu z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (np. buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) jest niewskazane ze względu na teoretyczną możliwość osłabienia w takim przypadku działania przeciwbólowego czystego agonisty. Tramadol może wywoływać drgawki, a także zwiększa możliwość ich wystąpienia podczas stosowania z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi oraz innych lekami obniżającymi próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Jednoczesne stosowanie tramadolu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, SNRI i inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina, może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryna) ze względu na możliwość zwiększenia wskaźnika INR z dużymi krwawieniami i wybroczynami. Inne leki hamujące CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna) mogą hamować metabolizm tramadolu (jego N-demetylację), a także prawdopodobnie jego aktywnej postaci O-demetylowanej - znaczenie kliniczne tego typu interakcji nie było dotąd badane. Obserwowano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie antagonistę receptorów serotoninowych 5-HT₃ ondansetron.

STADA PHARM Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 44
02-255 Warszawa
22-737-79-20
[email protected]
www.stadapoland.pl