Tranxene 10 mg kapsułki twarde

1 kaps. zawiera 5 mg lub 10 mg soli dwupotasowej klorazepatu.

Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest swoistym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ₁ i BZ₂, który reguluje otwarcie kanału chlorkowego. Po podaniu doustnym 80% leku ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu - aktywnego metabolitu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 h, a T_0,5 wynosi 30-150 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity wydalane są z moczem.

Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy. Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne). Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.

Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Myasthenia gravis. Ciężka niewydolność wątroby. Kapsułki 5 mg nie powinny być stosowane u dzieci w wieku poniżej 9 lat; kapsułki 10 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci.

Klorazepat nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji. Dane dotyczące stosowania klorazepatu u kobiet w ciąży są ograniczone. Niemniej jednak duża liczba danych zebranych z badań kohortowych nie wykazała dowodów na występowanie wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny w I trymestrze ciąży, chociaż w niektórych epidemiologicznych badaniach kontrolnych stwierdzano przypadki rozszczepu warg i podniebienia. Opisano przypadki ograniczonego ruchu płodu po podaniu benzodiazepin w II i/lub III trymestrze ciąży. Jeśli z ważnych powodów medycznych klorazepat jest podawany w dużych dawkach podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu, u noworodka może wystąpić sedacja, depresja oddechowa, hipotonia, hipotermia i trudności z karmieniem (tak zwany „zespół wiotkiego dziecka”). Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety, które pod koniec ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie poporodowym może wystąpić zespół odstawienia. Zaleca się odpowiednie monitorowanie noworodka w okresie poporodowym. Jeśli klorazepat jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją ostrzec, aby skontaktowała się z lekarzem prowadzącym w celu odstawienia leku w przypadku planowania ciąży lub podejrzenia, że jest w ciąży. Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy karmić piersią w trakcie stosowania benzodiazepin.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę; dawkę stopniowo zwiększać, dawka terapeutyczna wynosi 5-30 mg na dobę, dawka maksymalna 30 mg na dobę. Dawkę dobową przyjmować raz na dobę, wieczorem. Lek w dawce 10 mg jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych; lek w dawce 5 mg: dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu leku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Dzieci powyżej 9 lat (tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę): 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy, nie powinien przekraczać 8-12 tyg. włączając okres zmniejszana dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawki lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę zmniejszyć o 50%. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby preparat należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.

Stosowanie preparatu może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek, przy jednoczesnym stosowaniu leków psychotropowych, przeciwlękowych, nasennych, przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu oraz u pacjentów z uzależnieniem od innych leków lub substancji w wywiadzie. Po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, ból głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko - drażliwość, pobudzenie, stan splątania, w wyjątkowych przypadkach - drżenia, omamy, drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni). Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nietypowe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania (objawy te częściej występują u dzieci i osób w wieku podeszłym). Jeśli wystąpią powyższe objawy, należy przerwać dalsze stosowanie leku. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, w tym klorazepatu, z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, opioidy i benzodiazepiny można równocześnie przepisywać jedynie u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu klorazepatu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i na najkrótszy możliwy czas równoczesnego stosowania, oraz monitorować pacjentów pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej oraz uspokojenia. Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych. Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych i samobójstw u pacjentów z depresją lub bez, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym klorazepatem, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii u pacjentów z depresją lub zaburzeniami lękowymi związanymi z depresją (mogą nasilać skłonności samobójcze). Podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością oddechową, niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować encefalopatię. Nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku przez kilka tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe, jak i nasenne. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien mieć zapewniony nieprzerwany 7-8-godzinny sen po przyjęciu leku. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, należy unikać jednoczesnego stosowania benzodiazepin i hydroksymaślanu sodu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Tranxene może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości
pacjenta oraz podanej dawki leku.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- senność (szczególnie u osób w podeszłym wieku)

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- zawroty głowy
- osłabienie

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- reakcje nadwrażliwości
- drażliwość, pobudzenie, splątanie
- obniżone napięcie mięśniowe
- grudkowo-plamkowe oraz swędzące wysypki skórne

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- spowolnienie procesów umysłowych
- reakcje paradoksalne (szczególnie u dzieci i osób w podeszłym wieku)
- agresja, omamy
- tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do
  zastosowania leczenia
- fizyczne uzależnienie w przypadku długotrwałego leczenia (zwłaszcza dużymi dawkami) i, po
  odstawieniu leku - objawy odstawienia*
- zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak osłabienie pamięci (niepamięć następcza*),
  zaburzenia uwagi i zaburzenia mowy
- upadki*
* patrz punkt Ostrzeżenia i środki ostrożności

Ponadto ogólnie podczas stosowania benzodiazepin zgłaszano następujące działania niepożądane:
- stłumienie emocji, zmniejszona czujność, ból głowy,
- zaburzenia koordynacji ruchów ciała,
- podwójne widzenie,
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
- zaburzenia libido,
- wystąpienie niepamięci (amnezji), co może być związane z nietypowym zachowaniem.
- reakcje psychiczne i paradoksalne z niepokojem, urojeniami, napadami złości, koszmarami
  sennymi, psychozami, nietypowymi zachowaniami i innymi zaburzeniami zachowania.

Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.
Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Odnotowano przypadki nadużywania benzodiazepin.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
Tel: + 48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i stosowane w innych terapiach), leki neuroleptyczne, barbiturany, leki przeciwlękowe z innych grup niż benzodiazepiny, niektóre leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym (antagoniści receptorów H₁), klonidyna i leki o podobnym działaniu. Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i opioidów zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Cyzapryd zwiększa wchłanianie benzodiazepin - powoduje przemijające zwiększenie działania uspokajającego. Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami występuje zwiększone ryzyko zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca. Benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują działanie addytywne. Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.

Neuraxpharm Polska Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35
02-822 Warszawa
www.neuraxpharm.com/pl/