Urotrim 100 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 100 mg lub 200 mg trimetoprimu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Chemioterapeutyk o silnym działaniu bakteriostatycznym, pochodna diaminopirymidyny. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy mukoprotein bakteryjnych. Preparat hamuje reduktazę kwasu foliowego, która katalizuje przemianę kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy, przy czym powinowactwo trimetoprimu do tego enzymu w komórce bakteryjnej jest nieporównywalnie większe niż w komórce zwierzęcej czy ludzkiej. W przeciwieństwie do sulfonamidów trimetoprim znacznie łatwiej przenika do wnętrza komórki oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. Trimetoprim znajduje szczególne zastosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy, penicyliny oraz u pacjentów z nietolerancją nitrofurantoiny. Wykazano, że 90% szczepów bakterii wrażliwych na połączenie trimetoprimu z sulfametoksazolem jest także wrażliwych na sam trimetoprim. Trimetoprim działa in vitro na bakterie z rodzaju Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella pneumoniae), koagulazo-ujemne Staphylococcus spp., w tym Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Pneumocystis jirovecii. Nie działa na Pseudomonas spp., Neisseria spp., Nocardia spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis i bakterie beztlenowe. Wśród patogenów izolowanych w zakażeniach dróg moczowych ok. 70% jest wrażliwych na trimetoprim. Po podaniu doustnym szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 1 do 4 h. T_0,5 wynosi 8-11 h; wydłużony jest u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek. Trimetoprim jest metabolizowany w wątrobie. Wydalany jest głównie przez nerki, w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego, a jego stężenie w moczu jest znacznie większe niż stężenie we krwi. Tylko niewielka ilość trimetoprimu jest wydalana z kałem (około 4%), w wyniku eliminacji z żółcią. 80% podanej dawki była wydalana w postaci niezmetabolizowanej.

Leczenie ostrych niepowikłanych zakażeń dróg moczowych, wywołanych przez wrażliwe szczepy bakterii (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae i koagulazo-ujemne Staphylococcus spp., w tym Staphylococcus saprophyticus). Zapobieganie nawracającym zakażeniom dróg moczowych. Leczenie zakażeń dróg oddechowych, wywołanych przez szczepy wrażliwe na trimetoprim. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania produktów przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedokrwistość megaloblastyczna spowodowana niedoborem folianów (kwas foliowy można podawać jednocześnie z trimetoprimem). Granulocytopenia. Polekowa małopłytkowość immunologiczna po zastosowaniu trimetoprimu w wywiadzie. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min). Okres ciąży. Trimetoprimu nie należy stosować u niemowląt w wieku do 3. miesiąca życia.

Stosowanie trimetoprimu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Trimetoprim przenika przez łożysko, a jego bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Badania kliniczno-kontrolne wykazały, że możliwy jest związek pomiędzy narażeniem na działanie antagonistów kwasu foliowego a występowaniem uszkodzeń płodów u ludzi. Trimetoprim jest antagonistą kwasu foliowego, a w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazano wystąpienie zaburzeń rozwojowych u płodu. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne. Badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko poronień samoistnych i występowania wad wrodzonych, w szczególności wad cewy nerwowej, rozszczepów warg i podniebienia i wad układu sercowo-naczyniowego u dzieci matek leczonych trimetoprimem w I trymestrze ciąży. Uważa się, że domniemanym mechanizmem działania jest wzajemne oddziaływanie z folianami. Jeśli konieczne jest jego zastosowanie u pacjentki w ciąży należy rozważyć podawanie kwasu foliowego. Trimetoprim przenika do mleka ludzkiego. Nie stosować u kobiet w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Leczenie ostrych niepowikłanych zakażeń dróg moczowych. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 6 mg/kg mc. na dobę, w dwóch dawkach podzielonych, rano i wieczorem. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 200 mg 2 razy na dobę, rano i wieczorem. Leczenie zazwyczaj trwa 5 dni, nie dłużej niż 2 tygodnie. Pierwszą dawkę pierwszego dnia leczenia można podwoić. Zapobieganie nawracającym zakażeniom dróg moczowych. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: od 1 do 2 mg/kg mc. raz na dobę, wieczorem. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 100 mg raz na dobę, wieczorem. Preparat stosuje się zazwyczaj przez 3-6 miesięcy, w razie konieczności nawet 2 lata. Lek można również stosować w postaci jednorazowej dawki postkoitalnej 100 mg. Leczenie zakażeń dróg oddechowych. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 6 mg/kg mc. na dobę, w dwóch dawkach podzielonych, rano i wieczorem przez 7-10 dni. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 200 mg 2 razy na dobę, rano i wieczorem przez 7-10 dni. Pierwszą dawkę pierwszego dnia leczenia można podwoić. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę preparatu należy dobrać w zależności od klirensu kreatyniny. Jeśli klirens kreatyniny wynosi od 15 do 30 ml/min, dawkę należy zmniejszyć o połowę. W leczeniu ostrych zakażeń przez pierwsze 3 dni można podawać dawkę zazwyczaj stosowaną, a następnie należy ją zmniejszyć o połowę. Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 15 ml/min, preparatu nie należy podawać. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować z niewielką ilością płynu, nie rozgryzać ani nie ssać. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs) W związku z leczeniem trimetoprimem notowano występowanie reakcji nadwrażliwości: reakcje anafilaktyczne, rumień wielopostaciowy zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN) oraz reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) oraz wysypkę, które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Należy poinformować pacjentów o objawach podmiotowych i przedmiotowych oraz uważnie obserwować, czy nie występują u nich reakcje skórne. Jeśli pojawią się objawy podmiotowe i przedmiotowe, wskazujące na wystąpienie takich reakcji, należy natychmiast przerwać stosowanie trimetoprimu i (w razie konieczności) rozważyć zastosowanie innego leczenia. Jeżeli w związku ze stosowaniem trimetoprimu u pacjenta wystąpiła ciężka reakcja, taka jak SJS, TEN lub DRESS, nie należy nigdy ponownie rozpoczynać leczenia trimetoprimem. W pojedynczych przypadkach może dojść do nadwrażliwości skóry na światło - podczas stosowania leku należy unikać silnego promieniowania słonecznego i korzystania z solarium. Leczenie należy rozpocząć po wykonaniu posiewu, w celu określenia wrażliwości bakterii na trimetoprim. W czasie długotrwałego, kilkumiesięcznego leczenia trimetoprimem należy regularnie, co 4 tygodnie przeprowadzać kontrolę morfologii krwi. Podawać ostrożnie pacjentom, u których występuje niedobór kwasu foliowego we krwi oraz niewydolność nerek lub wątroby. Pacjentom, u których może wystąpić niedobór kwasu foliowego, należy jednocześnie podawać kwas foliowy. Odnotowano, że trimetoprim zaburza metabolizm fenylolaniny, ale nie ma to znaczenia dla pacjentów z fenyloketonurią przestrzegających zaleceń dotyczących właściwej diety. Należy unikać podawania leku pacjentom ze stwierdzoną porfirią lub u których występuje ryzyko porfirii. Stosowanie trimetoprimu wiązało się z zaostrzeniem objawów klinicznych porfirii. Należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, przyjmujących leki moczopędne z grupy tiazydów. Podczas stosowania prawie każdego z preparatów przeciwbakteryjnych opisywano występowanie związanego z lekiem rzekomobłoniastego zapalenia jelita cienkiego i okrężnicy, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu. Dlatego ważne jest wzięcie pod uwagę tego rozpoznania u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania jakiegokolwiek leku przeciwbakteryjnego. Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z preparatem, należy natychmiast odstawić lek, zbadać pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli pojawią się poniższe działania niepożądane lub takie zmiany skórne, jak wysypka czy
pęcherze należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem:
- reakcja anafilaktyczna (ciężka reakcja alergiczna, której objawy mogą obejmować: trudności
  w oddychaniu, zawroty głowy, zapaść lub utrata przytomności, obrzęk twarzy, warg, języka lub
  gardła i (lub) obrzęk i zaczerwienienie skóry), rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-
  Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia następujących działań
niepożądanych:
Rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
- aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zapalenie błony naczyniowej oka;
- żółtaczka spowodowana zastojem żółci.

Pozostałe działania niepożądane obserwowane po zastosowaniu leku Urotrim:
Rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
- zapalenie języka;
- gorączka;
- zwiększenie stężenia bilirubiny (barwnik żółci), kreatyniny i azotu mocznikowego we krwi oraz
  aktywności aminotransferaz.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zaburzenia hematologiczne, jak zmniejszenie liczby płytek krwi, zmniejszenie liczby
  leukocytów, neutrofili;
- niedokrwistość wynikająca z zaburzenia budowy komórek krwi;
- zbyt duże stężenie potasu, zbyt niskie stężenie sodu, brak łaknienia;
- nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, biegunka, zapalenie trzustki;
- wysypka skórna, pokrzywka, świąd, nadwrażliwość skóry na światło (w trakcie leczenia należy
  unikać ekspozycji skóry na działanie światła słonecznego i promieniowania UV).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Trimetoprim nasila działanie tolbutamidu oraz leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, może również zwiększyć działanie leków hamujących czynność szpiku kostnego. Trimetoprim wydłuża okres półtrwania rozyglitazonu. Trimetoprim hamuje metabolizm warfaryny. Gdy trimetoprim jest podawany z lekami, które tworzą kationy w fizjologicznym pH i są częściowo wydalane przez nerki w mechanizmie czynnego wydzielania (np. prokainamid, amantadyna), może nastąpić kompetycyjne hamowanie tego procesu, powodujące zwiększenie stężenia w osoczu jednego lub obu stosowanych leków. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących jednocześnie trimetoprim i digoksynę może nastąpić zwiększenie stężenia digoksyny w surowicy. Trimetoprim wydłuża okres półtrwania fenytoiny i nasila jej działanie. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków zaleca się ścisłą obserwację stanu pacjenta oraz oznaczanie stężenia fenytoiny w surowicy. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących jakiekolwiek inne leki, które mogą wywołać hiperkaliemię, np. inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), blokery receptora angiotensynowego, diuretyki oszczędzające potas takie jak spironolakton. Jednoczesne stosowanie trimetoprimu może powodować klinicznie istotną hiperkaliemię. Trimetoprim może zwiększać ekspozycję na repaglinid, co może powodować hipoglikemię. Trimetoprim powoduje 40% wzrost ekspozycji na lamiwudynę. Lamiwudyna nie wpływa na farmakokinetykę trimetoprimu. Podawanie jednocześnie z cyklosporyną może zwiększyć ryzyko uszkodzenia nerek. Ryfampicyna może nasilić wydalanie trimetoprimu z organizmu. Podawanie trimetoprimu z dapsonem powoduje podwyższenie stężenia w osoczu obydwu leków. Trimetoprim może nasilać niedobory kwasu foliowego wywołane przez inne leki (np. fenytoinę, metotreksat, prymidon, barbiturany, kwas p-aminosalicylowy).

Polpharma
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
48 607 691 965
[email protected]