Ursopol 150 mg kapsułki twarde

1 kaps. zawiera 150 mg lub 300 mg kwasu ursodeoksycholowego. Preparat zawiera azorubinę; ponadto kaps. 150 mg zawierają laktozę jednowodną.

Kwas ursodeoksycholowy jest kwasem żółciowym, występującym w niewielkich ilościach fizjologicznie w żółci. Hamuje wchłanianie cholesterolu w jelitach i zmniejsza jego wydzielanie do żółci, dzięki czemu zmniejsza wysycenie żółci cholesterolem. Prawdopodobnie na skutek rozpraszania cholesterolu i tworzenia ciekłych kryształów dochodzi do stopniowego rozpuszczania złogów cholesterolowych. Działanie kwasu ursodeoksycholowego w chorobach wątroby i dróg żółciowych polega na zastępowaniu lipofilnych, detergentopodobnych, toksycznych kwasów żółciowych przez hydrofilny i nietoksyczny kwas ursodeoksycholowy o właściwościach cytoprotekcyjnych, na poprawie czynności wydzielniczej hepatocytów oraz na regulowaniu procesów immunologicznych. Dzieci i młodzież - mukowiscydoza: na podstawie raportów z badań klinicznych dostępne są wyniki wieloletnich obserwacji (10 lat i dłuższe), dotyczące leczenia UDCA u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby i dróg żółciowych, związanymi z mukowiscydozą. Istnieją dowody, że leczenie UDCA może powodować zmniejszenie proliferacji przewodu żółciowego, zatrzymanie progresji histologicznego uszkodzenia wątroby i dróg żółciowych, a nawet wpływać na odwrócenie zmian w przypadku podania we wczesnym stadium CFAHD. Leczenie UDCA należy rozpocząć jak najwcześniej po rozpoznaniu zaburzeń wątroby i dróg żółciowych, związanych z mukowiscydozą, w celu optymalizacji skuteczności leczenia. Po podaniu doustnym kwas ursodeoksycholowy jest szybko wchłaniany w jelicie czczym i górnym odcinku jelita krętego (transport bierny) oraz w odcinku dalszym jelita krętego (transport czynny). Wchłonięciu ulega 60-80% podanej dawki. Wchłonięty kwas ursodeoksycholowy jest niemal w całości sprzęgany w wątrobie z aminokwasami, glicyną i tauryną, a następnie wydzielany do żółci. Około 60% kwasu ursodeoksycholowego jest metabolizowane w trakcie pierwszego przejścia przez wątrobę. Część kwasu ursodeoksycholowego jest rozkładana przez bakterie jelitowe do kwasu 7-ketolitocholowego i kwasu litocholowego. Kwas litocholowy wchłania się z przewodu pokarmowego w bardzo małym stopniu. Po wchłonięciu ulega detoksykacji poprzez sprzęganie z kwasem siarkowym w wątrobie, a następnie jest wydzielany do żółci i ostatecznie wydalany z kałem.

Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nie przekraczającej 15 mm, przepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, u pacjentów, u których pomimo obecności kamieni czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana. Leczenie objawowe: pierwotnej marskości żółciowej wątroby (pierwotnego zapalenia dróg żółciowych), pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby; innych chorób wątroby i dróg żółciowych o różnej etiologii; wewnątrzwątrobowej cholestazy ciężarnych w II i III trymestrze ciąży; zapalenia błony śluzowej żołądka spowodowanego zarzucaniem żółci; zaburzeń czynności wątroby i dróg żółciowych związanych z mukowiscydozą u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Leczenie profilaktyczne: kamicy żółciowej u dorosłych pacjentów po operacjach bariatrycznych oraz pacjentów szybko redukujących masę ciała.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne kwasy żółciowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych. Niedrożność dróg żółciowych (niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego). Częste epizody kolki żółciowej. Zwapniałe kamienie żółciowe nieprzepuszczalne dla promieni rentgenowskich. Zaburzenia czynności skurczowej pęcherzyka żółciowego. Leku nie należy stosować, jeśli pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciu rentgenowskim.

Badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ na rozwój płodu we wczesnej fazie ciąży (zaburzenie organogenezy). Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć wczesną ciążę. Preparatu nie należy stosować w I trymestrze ciąży bez wyraźnej konieczności. Kobiety w wieku rozrodczym powinny przyjmować lek tylko z równoczesnym stosowaniem skutecznych metod zapobiegania ciąży. Zaleca się stosowanie metod niehormonalnych lub doustnych środków antykoncepcyjnych o niskiej zawartości estrogenu. Jednak u pacjentek przyjmujących lek w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych należy stosować skuteczne metody niehormonalne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. Dane otrzymane z ponad 1000 przypadków zastosowań leku w II i III trymestrze ciąży, pochodzące z badań prospektywnych i retrospektywnych, nie wskazują na istnienie zagrożeń dla rozwijającego się płodu i noworodka. W kilku udokumentowanych przypadkach wykazano, że stężenie kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) w mleku kobiet karmiących piersią jest bardzo małe, w związku z tym nie należy się spodziewać wystąpienia działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) na płodność. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu tego leku na płodność u ludzi.

Doustnie. Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Dorośli. Kamica żółciowa: zazwyczaj 8 - 10 mg/kg masy ciała na dobę w 2-3 dawkach podzielonych (np.: dla pacjenta ważącego 75 kg dawka wynosi 2 kaps. po 150 mg 2 razy na dobę lub 1 kaps. 300 mg 2 razy na dobę). U otyłych pacjentów dawkę zwiększa się do 15 mg/kg masy ciała na dobę. Leczenie jest długotrwałe i zwykle trwa od 6 mies. do 2 lat, w zależności od rozmiarów i składu kamieni. Zaleca się kontynuowanie leczenia przez co najmniej 3 mies. po radiologicznie lub ultrasonograficznie potwierdzonym rozpuszczeniu kamieni. Pierwotna żółciowa marskość wątroby: zazwyczaj 13 - 15 mg/kg masy ciała na dobę w 2-3 dawkach podzielonych przez okres od 1-2 lat (np.: dla pacjenta ważącego 75 kg dawka wynosi 7 kaps. po 150 mg na dobę, tj. 2 kaps. rano, 2 kaps. w południe i 3 kaps. wieczorem). Można też stosować kapsułki zawierające większą dawkę kwasu ursodeoksycholowego. Inne choroby wątroby i dróg żółciowych o różnej etiologii: 10-20 mg/kg masy ciała na dobę w 3 dawkach podzielonych (odpowiada to 4 do 14 kaps. po 150 mg lub 2 do 7 kaps. po 300 mg). W sytuacji gdy nie jest możliwy równy podział dawki dobowej, wówczas większą dawkę należy podać wieczorem. Wewnątrzwątrobowa cholestaza ciężarnych: 10 - 16 mg/kg masy ciała na dobę w 2-3 dawkach podzielonych (odpowiada to 4 do 10 kaps. po 150 mg lub 2 do 5 kaps. po 300 mg). Zapalenie błony śluzowej żołądka spowodowane zarzucaniem żółci: 3 kaps. po 150 mg 2 razy na dobę lub 1 kaps. po 300 mg 3 razy na dobę. Profilaktyka kamicy żółciowej u dorosłych pacjentów po operacjach bariatrycznych oraz pacjentów szybko redukujących masę ciała: 2 kaps. po 150 mg 2 razy na dobę lub 1 kaps. 300 mg 2 razy na dobę (łącznie 600 mg na dobę) przez co najmniej 6 miesięcy. Leczenie powinno rozpocząć się < 10 dni po zabiegu (w badaniach klinicznych czas rozpoczęcia leczenia wahał się od 2 do 30 dni po zabiegu), jednak decyzję o momencie rozpoczęcia terapii podejmuje lekarz. Dzieci i młodzież. Zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych związane w mukowiscydozą u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat: leczenie należy zacząć od 20 mg/kg mc. na dobę w 2-3 dawkach podzielonych (odpowiada to w zależności od masy ciała od 4 do 10 kaps. po 150 mg lub 2 do 5 kaps. po 300 mg). W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 30 mg/kg mc. na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym. Sposób podania. Kapsułki należy przyjmować w całości, w czasie posiłków, z niewielką ilością płynu.

Lek należy stosować pod nadzorem lekarza. Należy kontrolować parametry czynnościowe wątroby: AspAT (GOT), AIAT(GTP) i γ-GT co 4 tyg. przez pierwsze 3 mies., a następnie co 3 mies. Poza identyfikacją pacjentów odpowiadających i nieodpowiadających na leczenie wśród pacjentów leczonych z powodu pierwotnej żółciowej marskości wątroby to monitorowanie umożliwia również wczesne wykrywanie potencjalnego uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów z zaawansowaną pierwotną żółciową marskością wątroby. Stosowanie leku do rozpuszczania cholesterolowych kamieni żółciowych. Po 6-10 mies. od rozpoczęcia leczenia (zależnie od średnicy złogów) należy również wykonać badanie radiologiczne pęcherzyka żółciowego (cholecystografię doustną) - ułatwi to ocenę skuteczności leczenia i wczesne wykrycie zwapnień w obrębie złogów żółciowych. Zdjęcia radiologiczne (przeglądowe i po podaniu kontrastu) należy wykonać zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej (monitorowanie ultrasonograficzne). Nie należy stosować, jeśli pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciu rentgenowskim, występują zwapnienia w obrębie złogów, czynność skurczowa pęcherzyka żółciowego jest zaburzona lub często występuje kolka żółciowa. U pacjentek przyjmujących preparat należy stosować skuteczne, niehormonalne metody antykoncepcyjne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. Stosowanie w leczeniu pierwotnej marskości żółciowej wątroby w zaawansowanym stadium (PBC). Bardzo rzadko obserwowano dekompensację marskości wątroby, która ulegała częściowej regresji po przerwaniu leczenia. U pacjentów z PBC, w rzadkich przypadkach objawy kliniczne, takie jak np. świąd, mogą ulec nasileniu w początkowej fazie leczenia. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę, a następnie stopniowo ją zwiększać. W razie wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć, a w przypadku uporczywej biegunki leczenie należy przerwać. Stosowanie w profilaktyce kamicy żółciowej u dorosłych pacjentów po operacjach bariatrycznych oraz pacjentów szybko redukujących masę ciała. Niektóre rodzaje operacji bariatrycznych, takie jak wyłączenie żołądkowo-jelitowe na pętli Roux-en-Y (RYGB) lub rękawowa resekcja żołądka (RRŻ), wiążą się z szeregiem zmian anatomicznych i fizjologicznych, które mogą wpływać na wchłanianie leków doustnych. Ze względu na niejasny wpływ tych zmian na biodostępność leków, pacjenci leczeni preparatem po operacji bariatrycznej powinni pozostawać pod kontrolą lekarską w celu monitorowania przebiegu terapii. Kwas ursodeoksycholowy może powodować biegunkę, co u pacjentów po operacji bariatrycznej może prowadzić do odwodnienia i zaburzeń równowagi elektrolitowej. Wymaga to monitorowania nawodnienia i poziomu elektrolitów oraz ewentualnej modyfikacji dawkowania. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość azorubiny lek może powodować reakcje alergiczne. Preparat w dawce 150 mg zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek w dawce 300 mg zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps., to znaczy że uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane występujące często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób):
- jasne stolce, biegunka.

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000
osób):
- silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha (u pacjentów z pierwotną marskością
 żółciową),
- zwapnienie kamieni żółciowych,
- nasilenie objawów choroby wątroby częściowo ustępujące po zaprzestaniu stosowania leku (u
 pacjentów z pierwotną marskością żółciową),
- pokrzywka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Preparatu nie należy stosować równocześnie z kolestyraminą, kolestypolem lub lekami zobojętniającymi kwas solny zawierającymi wodorotlenek glinu i (lub) smektyt (tlenek glinu). Wymienione substancje wiążą kwas ursodeoksycholowy w jelicie i uniemożliwiają jego wchłanianie. Jeśli stosowanie tych substancji jest konieczne, kwas ursodeoksycholowy należy przyjmować 2 h przed lub 2 h po zastosowaniu tych substancji. Kwas ursodeoksycholowy może wpływać na wchłanianie cyklosporyny z jelita. U pacjentów przyjmujących cyklosporynę należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności zmodyfikować dawkę cyklosporyny. W pojedynczych przypadkach lek może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny. W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników, wykazano, że równoczesne stosowanie kwasu ursodeoksycholowego (500 mg na dobę) i rozuwastatyny (20 mg na dobę) powodowało nieznacznie zwiększone stężenie rozuwastatyny w osoczu. Znaczenie kliniczne tej interakcji również w odniesieniu do innych statyn jest nieznane. Kwas ursodeoksycholowy zmniejsza C_max w osoczu oraz AUC nitrendypiny. Zaleca się ścisłe monitorowanie wyników jednoczesnego stosowania nitrendypiny i kwasu ursodeoksycholowego. Może być konieczne zwiększenie dawki nitrendypiny. Donoszono również o interakcji ze zmniejszeniem działania terapeutycznego dapsonu. Powyższe obserwacje, wraz z wynikami badań in vitro, mogłyby wskazywać, że kwas ursodeoksycholowy może indukować enzymy cytochromu P450 3A. Jednak, nie zaobserowano indukcji w dobrze zaprojektowanym badaniu interakcji z budezonidem, który jest znanym substratem cytochromu P450 3A. Hormony estrogenowe i leki zmniejszające stężenie cholesterolu we krwi, takie jak klofibrat, zwiększają wydzielanie cholesterolu z wątroby i mogą stymulować powstawanie kamicy żółciowej, co jest działaniem przeciwnym do działania kwasu ursodeoksycholowego, stosowanego w celu rozpuszczania kamieni żółciowych.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.