Vilpin 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny (w postaci benzenosulfonianu amlodypiny).

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego wynika z bezpośredniego efektu rozkurczjącego mięśnie gładkie naczyń. Amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez następujące dwa działania: rozszerza tętniczki przedwłosowate i, w ten sposób, zmniejsza opór obwodowy (obciążenie następcze), który serce musi pokonać - ponieważ częstość akcji serca pozostaje stabilna, to odciążenie serca zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy oraz zapotrzebowanie na tlen; prawdopodobnie rozszerza także główne tętnice wieńcowe i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach o prawidłowym ukrwieniu, jak i obszarze niedokrwienia - zwiększa przez to dopływ tlenu do mięśnia sercowego u chorych ze skurczem tętnic wieńcowych (angina Prinzmetala). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym podawanie leku raz na dobę powoduje klinicznie znamienne obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, przez cały 24-godzinny okres obserwacji. Z uwagi na powolny początek działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego. U pacjentów z dławicą piersiową podanie amlodypiny w jednej dawce dobowej wydłuża czas możliwego do wykonania wysiłku fizycznego, czas do wystąpienia bólu wieńcowego oraz czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm, zmniejsza zarówno częstość występowania napadów dławicowych, jak i zapotrzebowanie na glicerolu triazotan. Nie stwierdzono, aby amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne działania metaboliczne ani zmieniała profil lipidowy osocza. Amlodypina nadaje się do stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową. Amlodypina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na jej wchłanianie. C_max we krwi występuje po 6-12 h od podania. Biodostępność wynosi 64-80%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97,5%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem, w 10% w postaci niezmienionej i w 60% w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 35-50 h.

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna, dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (dławica Prinzmetala).

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aorty dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego preparatu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek amlodypiny. Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią, czy kontynuować lub przerwać podawanie amlodypiny, należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypina może być stosowana w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory β-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę.; dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę jeśli po 4 tyg. stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży. Dzieci w wieku <6 lat: brak dostępnych danych. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku (jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność) lub z zaburzoną czynnością nerek. Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem zaburzeń czynności nerek, dlatego zaleca się zazwyczaj stosowane dawkowanie. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Nie ustalono zaleceń odnośnie dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dlatego leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki i ostrożnie ją dostosowywać. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo ją zwiększać. Sposób podania. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Lek można podawać niezależnie od posiłku raz na dobę, najlepiej rano. Tabl. można podzielić na równe dawki.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca. W długotrwałym, kontrolowanym placebo badaniu obejmującym pacjentów z niewydolnością serca (III i IV klasa wg NYHA), amlodypina powodowała zwiększenie częstości występowania obrzęku płuc w porównaniu z placebo. Antagonistów wapnia należy ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (T_0,5 amlodypiny jest przedłużony a wartości AUC większe) - nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania, stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki oraz należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy wolno zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością nerek amlodypina może być stosowana w zalecanych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie podlega dializie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli po zastosowaniu leku wystąpi którekolwiek
z poniższych działań niepożądanych.

- Nagły świszczący oddech, ból w klatce piersiowej, duszność lub trudności w oddychaniu
- Obrzęk powiek, twarzy lub warg
- Obrzęk języka oraz gardła powodujący znaczne trudności w oddychaniu
- Ciężkie reakcje skórne, w tym nasilona wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego ciała,
  silny świąd, pęcherze, złuszczanie oraz obrzęk skóry, zapalenie błon śluzowych (zespół Stevensa-
  Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje alergiczne
- Zawał serca, zaburzenia rytmu serca
- Zapalenie trzustki, które może powodować ostry ból w nadbrzuszu, promieniujący do pleców,
  z towarzyszącym bardzo złym samopoczuciem

Odnotowano następujące bardzo częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych
jest uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Bardzo częste działania niepożądane: występujące u co najmniej 1 na 10 pacjentów
- Obrzęk (zatrzymanie płynów)

Odnotowano następujące częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych jest
uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Częste działania niepożądane: występujące nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów
- Ból głowy, zawroty głowy, senność (szczególnie na początku leczenia)
- Kołatanie serca (świadomość rytmu serca), zaczerwienienie twarzy
- Ból brzucha, nudności
- Zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, zaparcia, niestrawność
- Zmęczenie, osłabienie
- Zaburzenia widzenia, podwójne widzenie
- Skurcze mięśni
- Obrzęk okolicy kostek

Inne odnotowane działania niepożądane zamieszczono poniżej. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów
niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy
powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Niezbyt częste działania niepożądane: występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów
- Zmiany nastroju, lęk, depresja, bezsenność
- Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie
- Drętwienie lub mrowienie kończyn, brak odczuwania bólu
- Szum uszny
- Niskie ciśnienie tętnicze
- Kichanie i (lub) katar spowodowane zapaleniem błony śluzowej nosa (nieżyt nosa)
- Kaszel
- Suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty
- Utrata włosów, wzmożona potliwość, swędzenie skóry, czerwone plamy na skórze, odbarwienie skóry
- Zaburzenia oddawania moczu, wzmożona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona częstość
  oddawania moczu
- Zaburzenia erekcji, dyskomfort lub powiększenie piersi u mężczyzn
- Ból, złe samopoczucie
- Ból stawów lub mięśni, ból pleców
- Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała

Rzadkie działania niepożądane: występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów
- Dezorientacja

Bardzo rzadkie działania niepożądane: występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów
- Zmniejszenie liczby krwinek białych, zmniejszenie liczby płytek krwi, co może prowadzić do
  występowania nietypowych siniaków oraz łatwiejszego krwawienia
- Duże stężenie glukozy we krwi (hiperglikemia)
- Zaburzenia nerwów, które mogą powodować osłabienie mięśni, mrowienie lub drętwienie
- Obrzęk dziąseł, krwawienie z dziąseł
- Wzdęcie brzucha (nieżyt żołądka)
- Nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie
  aktywności enzymów wątrobowych, stwierdzane w badaniach krwi
- Zwiększenie napięcia mięśniowego
- Zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną
- Nadwrażliwość na światło
- Zaburzenia obejmujące sztywność, drżenie i (lub) trudności w poruszaniu

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- Drżenie, sztywna postawa, maskowata twarz, spowolnione ruchy oraz szurający, niezrównoważony
  chód
- Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (rumień wielopostaciowy złuszczające się pęcherze)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
Tel.: + 48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, werapamil, diltiazem, makrolidy, takie jak erytromycyna i klarytromycyna) może powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm, skutkujące zwiększonym ryzkiem zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne tych zmian może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego u pacjentów przyjmujących klarytromycynę z amlodypiną - zaleca się uważną obserwację pacjenta, jeżeli amlodypina jest stosowana jednocześnie z klarytromycyną. Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Dlatego też, zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Nie zaleca się stosowania amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności u niektórych pacjentów, co może nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze. U zwierząt po zastosowaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu obserwowano migotanie komór zakończone zgonem i zapaść krążeniową powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina, u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia tętniczego sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie innych leków przeciwnadciśnieniowych. W przypadku równoczesnego podawania amlodypiny z takrolimusem istnieje ryzyko podwyższonego stężenia takrolimusu we krwi, jednak mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest w pełni zrozumiały. Aby uniknąć toksycznego działania takrolimusu, podawanie amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i, w razie konieczności, dostosowania dawki takrolimusu. Inhibitory kinazy mTOR, np. syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów kinazy mTOR, amlodypina może zwiększać narażenie na te inhibitory. Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników lub jakiejkolwiek innej populacji, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których zaobserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (przedział 0-40%). U pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. Amlodypina nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl