Zolpic 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Tabletki zawierają laktozę.

Lek nasenny z grupy imidazopirydyny, niekompetycyjny agonista receptorów układu GABA-ergicznego. Mechanizm działania polega na znacznym i względnie wybiórczym wiązaniu się z receptorami benzodiazepinowymi omega₁ (BZD₁), należącymi do jednostki alfa kompleksu receptora GABA-A. Jedynie w niewielkim stopniu zolpidem wpływa na receptory benzodiazepinowe omega₂ (BZD₂). Nie wywiera wpływu na czynność receptorów benzodiazepinowych omega₃ (BZD₃). Zolpidem skraca czas zasypiania, zmniejsza ilość przebudzeń nocnych, wydłuża całkowity czas snu i poprawia jego jakość. Nie zaburza fazy REM snu. Działanie nasenne występuje po czasie 10-30 min i utrzymuje się do 6 h. Po podaniu doustnym zolpidem szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1,6-2 h od podania. Pokarm zmniejsza wchłanianie leku. Biodostępność wynosi 70%. Wiąże się z białkami osocza w około 92,5%. Około 35% podanej dawki leku jest metabolizowane przez wątrobę na drodze "pierwszego przejścia". Jest wydalany w postaci metabolitów, głównie z moczem (około 56%) i z kałem (około 37%), a mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 leku po podaniu jednorazowej dawki wynosi 1,5-2,4 h, natomiast po 15 dniach leczenia skraca się do 1-1,8 h. U osób w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszenie klirensu leku i zwiększenie C_max o 50%, ale bez wyraźnego wydłużenia T_0,5. U pacjentów z niewydolnością wątroby zwiększona jest biodostępność leku, klirens jest znacznie zmniejszony, a T_0,5 wydłużony do około 10 h.

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady bezdechu sennego. Miastenia. Ciężka niewydolność wątroby. Ostra niewydolność płuc lub zaburzenia oddychania. Ze względu na brak wystarczających danych, leku nie należy stosować u dzieci i pacjentów z chorobami psychicznymi.

Leku nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w I trymestrze. Kobiety w okresie rozrodczym, którym przepisano winian zolpidemu, należy poinformować, że w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży, należy zasięgnąć porady lekarskiej odnośnie dalszego stosowania leku. Jeśli winian zolpidemu w uzasadnionych medycznie przypadkach, byłby stosowany w końcowym okresie ciąży lub w trakcie porodu, należy liczyć się z możliwością wystąpienia działań niepożądanych u noworodka, takich jak: hipotermia, hipotonia (zmniejszenie napięcia mięśniowego) i umiarkowana niewydolność oddechowa oraz, z podobnym jak w przypadku stosowania przez matki innych leków uspokajających i nasennych, zespołem odstawiennym będącym skutkiem możliwego do wystąpienia u płodu uzależnienia fizycznego. Zgłaszano przypadki występowania ciężkiej niewydolności oddechowej u noworodków, których matki pod koniec ciąży stosowały zolpidem z innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Niewielkie ilości winianu zolpidemu przenikają do mleka matki - leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem; lek należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Zalecany czas stosowania leku wynosi od kilku dni do 2 tyg.; leku nie należy stosować dłużej niż 4 tyg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na lek zaleca się dawkę 5 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. U dorosłych poniżej 65 lat, w dobrym stanie ogólnym i w przypadku niewystarczającej skuteczności mniejszej dawki, dawkę dobową można następnie zwiększyć do 10 mg na dobę. Nie należy stosować zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brak danych uzasadniających stosowanie w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Lek powinien być stosowany bezpośrednio przed pójściem spać lub w łóżku. Pokarm zmniejsza wchłanianie zolpidemu, dlatego w celu szybszego zaśnięcia, nie należy przyjmować leku z posiłkiem albo tuż po posiłku.

Przed zaleceniem leku nasennego, należy w miarę możliwości wyjaśnić przyczynę bezsenności i wyeliminować czynniki ją wywołujące. Utrzymywanie się bezsenności po 7-14 dniach leczenia, może wskazywać na występowanie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych i powinno być poddane wnikliwej ocenie. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji (przepisywana ilość leku powinna być jak najmniejsza, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu). Podczas stosowania zolpidemu może ujawnić się wcześniej istniejąca depresja. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, należy pacjenta ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności. Podczas stosowania dłuższego niż kilka tyg., obserwuje się niekiedy zmniejszenie skuteczności leków nasennych. Stosowanie leków nasennych może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Niebezpieczeństwo rozwoju uzależnienia wzrasta proporcjonalnie do stosowanej dawki oraz czasu trwania leczenia, jest ono również większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub narkotyków w wywiadzie. Tacy pacjenci powinni być pod obserwacją podczas stosowania leków nasennych. U pacjentów, u których doszło do rozwoju uzależnienia, po nagłym odstawieniu leku mogą wystąpić objawy (np.: bóle głowy i mięśni, lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość, a w ciężkich przypadkach mogą również wystąpić: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na bodźce dźwiękowe, światło i dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, omamy i napady drgawkowe). Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia (nasilenie objawów będących przyczyną przepisania leku po jego odstawieniu) - zaleca się stopniowe zmniejszanie jego dawki. W przypadku stosowania leków nasennych o krótkim czasie działania, zespół odstawienny może występować w przerwie pomiędzy kolejnymi dawkami, zwłaszcza wtedy gdy dawki te są duże. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego 8 h snu. Podczas stosowania leków nasennych (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje psychiczne i "paradoksalne" (np. niepokój, pobudzenie, rozdrażnienie, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary nocne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania) - w takich przypadkach leczenie należy przerwać. U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na OUN, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania (np. prowadzenie pojazdu we śnie), ze względu na bezpieczeństwo pacjenta jak i innych osób należy rozważyć przerwanie stosowania zolpidemu. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta wystąpi:
- obrzęk naczynioruchowy (opuchnięcie twarzy, języka i tchawicy, które powodują trudności
  w oddychaniu).
  To działanie niepożądane występuje z nieznaną częstością, lecz jest ciężkie. W przypadku jego
  wystąpienia jest konieczna natychmiastowa pomoc medyczna.
- nasilenie bezsenności. To działanie niepożądane występuje często.
- niepokój, agresja, urojenia, gniew, zaburzenia zachowania, psychozy, somnambulizm (lunatyzm),
  uzależnienie, zaburzenia libido, aktywność podczas snu (chodzenie we śnie i podobne zaburzenia
  zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowanie i spożywanie jedzenia,
  rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności).
  Większość psychicznych działań niepożądanych związana jest z reakcjami paradoksalnymi.

Działania niepożądane występujące często (występują rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów,
ale częściej niż u 1 na 100 pacjentów):
- omamy, pobudzenie, koszmary senne;
- zmęczenie;
- senność, bóle głowy, zawroty głowy, niepamięć następcza (niepamięć może być związana z
  nieprawidłowym zachowaniem);
- biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha.

Działania niepożądane występujące niezbyt często (występują rzadziej niż u 1 na 100
pacjentów, ale częściej niż u 1 na 1000 pacjentów):
- stan splątania, drażliwość;
- podwójne widzenie.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (nie może być określona na
podstawie dostępnych danych):
- senność utrzymująca się następnego dnia po zażyciu leku, zaburzenia świadomości;
- zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku oraz
  w przypadkach, kiedy zolpidem nie był przyjmowany zgodnie z zaleceniami);
- osłabienie mięśni;
- wysypka, świąd, pokrzywka, nadmierne pocenie się;
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Alkohol nasila działanie nasenne winianu zolpidemu. Nasilenie hamującego działania na OUN może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego też, jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego (w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów). Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność stosując jednocześnie leki działające hamująco na OUN. Jednoczesne stosowanie z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może prowadzić do nasilenia euforii i tym samym sprzyjać rozwojowi uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na OUN. Należy ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego leczenia. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Substancje, które hamują aktywność niektórych enzymów wątrobowych (w szczególności cytochromu P450), mogą nasilać działanie pochodnych benzodiazepiny, a także innych leków o podobnym działaniu. Winian zolpidemu jest metabolizowany przez kilka enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4 z udziałem CYP1A2. W przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicyną (induktor CYP3A4) działanie farmakodynamiczne winianu zolpidemu zmniejsza się. Podczas jednoczesnego stosowania z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) farmakokinetyka i farmakodynamika nie ulegają znaczącej zmianie. Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znane. Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie T_0,5 fazy eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać działanie sedatywne. Ponieważ CYP3A4 odgrywa istotną rolę w metabolizmie winianu zolpidemu, w związku z tym należy spodziewać się wystąpienia interakcji z lekami będącymi substratami lub induktorami CYP3A4. W przypadku jednoczesnego stosowania winianu zolpidemu z warfaryną, digoksyną lub ranitydyną, nie obserwowano znaczących interakcji farmakokinetycznych.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl