Zyprexa 10 mg proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań

1 fiolka zawiera 10 mg olanzapiny. Po rozpuszczeniu proszku, 1 ml roztworu zawiera 5 mg olanzapiny. Ponadto lek zawiera laktozę.

Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo w stosunku do licznych układów receptorowych: serotoninowych (5HT_2A/2C, 5HT₃, 5HT₆), dopaminowych (D₁, D₂, D₃, D₄, D₅), cholinergicznych receptorów muskarynowych (M₁-M₅), α₁-adrenergicznych i histaminowych receptorów H₁. Wykazuje większe powinowactwo do receptora 5-HT₂ niż do receptora D₂. Badania elektrofizjologiczne wykazały, że olanzapina selektywnie redukuje pobudzającą czynność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), mając jednocześnie niewielki wpływ na drogi w prążkowiu (A9) zaangażowane w czynności motoryczne. U zdrowych osób po podaniu olanzapiny w postaci proszku do sporz. roztw. do wstrzyk. w dawce 5 mg, C_max jest ok. pięciokrotnie większe niż po podaniu tej samej dawki olanzapiny drogą doustną. Po podaniu domięśniowym C_max jest osiągane po 15-45 min. Po podaniu domięśniowym, podobnie jak po podaniu doustnym, C_max i pole pod krzywą AUC są wprost proporcjonalne do podanej dawki. Dla tej samej dawki olanzapiny podanej drogą doustną i domięśniową pole pod krzywą, T_0,5, klirens i objętość dystrybucji są podobne. Profile metaboliczne po podaniu doustnym i domięśniowym są zbliżone. Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie w drodze sprzęgania i utleniania. Głównym występującym w krwiobiegu metabolitem olanzapiny jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Cytochromy P-450-CYP1A2 oraz P-450-2D6 biorą udział w tworzeniu metabolitów N-demetylowego i 2-hydroksymetylowego, które w badaniach na zwierzętach wykazały znamiennie mniejszą aktywność in vivo niż olanzapina. Aktywność farmakologiczna głównie zależy od związku macierzystego - olanzapiny. Stopień wiązania olanzapiny z białkami osocza wynosi około 93%. Po podaniu doustnym średni T_0,5 olanzapiny w końcowej fazie eliminacji u zdrowych osób różnił się zależnie od wieku i płci. U zdrowych osób w podeszłym wieku (≥65 lat) średni T_0,5 olanzapiny był przedłużony w porównaniu z młodszymi zdrowymi osobami (odpowiednio 51,8 h i 33,8 h). Średni T_0,5 w fazie eliminacji olanzapiny był nieco dłuższy u kobiet niż u mężczyzn (odpowiednio 36,7 h i 32,3 h). U osób niepalących w porównaniu z palącymi (mężczyźni i kobiety) średni T_0,5 w fazie eliminacji leku był wydłużony (38,6 h w stosunku do 30,4 h).

Dorośli. Preparat wskazany jest do szybkiego opanowania pobudzenia i zaburzeń zachowania u chorych na schizofrenię lub pacjentów z epizodem manii, w sytuacjach, gdy stosowanie leków doustnych nie jest właściwe. Gdy tylko pozwala na to stan kliniczny pacjenta, należy przerwać stosowanie preparatu w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i rozpocząć podawanie olanzapiny w postaci doustnej.

Nadwrażliwość na olanzapinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci ze stwierdzonym ryzykiem wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania.

Lek powinien być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, kiedy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Należy poinformować pacjentkę, aby powiadomiła lekarza o zajściu w ciążę lub planowanej ciąży w czasie leczenia olanzapiną. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych w III trymestrze ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienne o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia karmienia. Należy monitorować stan noworodków. Olanzapina jest wydzielana z mlekiem kobiecym. Pacjentkom powinno się odradzać karmienie piersią podczas przyjmowania olanzapiny.

Domięśniowo. Dorośli. Preparat jest przeznaczony do krótkotrwałego stosowania (maksymalnie przez 3 kolejne dni).  Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg w postaci pojedynczego wstrzyknięcia. W zależności od indywidualnego stanu klinicznego można podawać mniejsze dawki (5 mg lub 7,5 mg), z uwzględnieniem wszystkich leków, które pacjent otrzymywał jako leczenie podtrzymujące w celu opanowania zaostrzenia. W zależności od stanu klinicznego pacjenta, 2 h po pierwszym wstrzyknięciu można podać drugą dawkę 5-10 mg. Nie należy wykonywać więcej niż 3 wstrzyknięcia w ciągu doby. Maksymalna dawka dobowa olanzapiny (łączna dawka we wszystkich postaciach) wynosi 20 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów >60 lat zalecana dawka początkowa wynosi 2,5-5 mg; w zależności od stanu klinicznego pacjenta kolejna dawka 2,5-5 mg może być podana 2 h po pierwszym wstrzyknięciu (nie należy stosować więcej niż 3 wstrzyknięcia w ciągu 24 h); nie przekraczać maksymalnej dawki dobowej olanzapiny 20 mg (łączna dawka we wszystkich postaciach). W zaburzeniach czynności nerek i (lub) wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej - 5 mg; w przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość A lub B w skali Child-Pugh) dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. Dawka początkowa i zakres stosowanych dawek u pacjentów niepalących nie wymagają rutynowej korekty w porównaniu z dawkami stosowanymi u pacjentów palących. Metabolizm olanzapiny może być indukowany przez palenie tytoniu. Zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. W przypadku istnienia więcej niż jednego czynnika, który mógłby spowodować spowolnienie metabolizmu (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej. Dodatkowe iniekcje, jeżeli wskazane u tych pacjentów, powinny być wykonywane z zachowaniem szczególnej ostrożności. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Do podawania mięśniowego. Nie należy stosować dożylnie ani podskórnie.

Nie określono skuteczności olanzapiny i.m. u pacjentów w stanie pobudzenia i z zaburzeniami zachowania związanymi ze schorzeniami innymi niż schizofrenia lub epizody manii. Niestabilny stan kliniczny. Nie należy podawać olanzapiny i.m. pacjentom w niestabilnym stanie klinicznym, np. pacjentom z ostrym zawałem mięśnia sercowego, niestabilną dławicą piersiową, ciężkim niedociśnieniem i (lub) bradykardią, zespołem chorego węzła zatokowego oraz po zabiegach kardiochirurgicznych. U pacjentów, u których na podstawie wywiadu nie można wykluczyć wymienionych stanów, należy rozważyć ryzyko i korzyści stosowania olanzapiny i.m. w porównaniu z innymi metodami leczenia. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i innych leków. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów, którzy otrzymywali inne leki wykazujące podobne działanie hemodynamiczne jak olanzapina i.m., w tym inne leki przeciwpsychotyczne (doustne i (lub) domięśniowe) oraz benzodiazepiny. Bardzo rzadko po podaniu olanzapiny i.m. zgłaszano objawy niedociśnienia tętniczego, bradykardię, depresję ośrodka oddechowego i zgon, u pacjentów którzy otrzymywali leki z grupy benzodiazepin i (lub) inne leki przeciwpsychotyczne. Jednoczesne stosowanie olanzapiny i.m. i benzodiazepin podawanych pozajelitowo nie jest zalecane ze względu na możliwość wystąpienia nadmiernego uspokojenia polekowego, depresji krążeniowo-oddechowej i w bardzo rzadkich przypadkach zgonu. Jeżeli konieczne jest pozajelitowe podanie leku z grupy benzodiazepin, należy je wykonać po upływie co najmniej godziny od podania olanzapiny i.m. Jeżeli pacjentowi wcześniej podano pozajelitowo lek z grupy benzodiazepin, olanzapinę i.m. można podać jedynie po starannej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Należy dokładnie obserwować, czy u pacjenta nie występują oznaki nadmiernego uspokojenia polekowego i depresji krążeniowo-oddechowej. Niedociśnienie. Jest niezwykle ważne, by uważnie obserwować pacjentów otrzymujących olanzapinę i.m., czy nie wystąpiło u nich niedociśnienie, w tym niedociśnienie ortostatyczne, bradyarytmia i (lub) hipowentylacja, zwłaszcza w pierwszych 4 h po wstrzyknięciu. Po tym okresie należy kontynuować staranną obserwację chorego, jeżeli jest to uzasadnione klinicznie. Należy regularnie monitorować ciśnienie tętnicze, częstość tętna i oddechów oraz poziom świadomości. W razie potrzeby należy wdrożyć odpowiednie leczenie. Pacjenci odczuwający po iniekcji zawroty głowy lub senność powinni pozostać w pozycji leżącej do chwili, gdy badanie nie wykluczy niedociśnienia, w tym niedociśnienia ortostatycznego, bradyarytmii i (lub) hipowentylacji. Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności olanzapiny i.m. u osób z objawami zatrucia alkoholem, lekami lub narkotykami. Psychoza i (lub) zaburzenia zachowania spowodowane otępieniem. Nie zaleca się stosowania olanzapiny u pacjentów z objawami psychozy i (lub) zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem, z powodu zwiększonej śmiertelności oraz ryzyka występowania zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Choroba Parkinsona. Nie zaleca się stosowania olanzapiny w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u pacjentów z chorobą Parkinsona. W badaniach klinicznych bardzo często zgłaszano nasilenie objawów parkinsonizmu i omamy występujące z większą częstością niż w przypadku stosowania placebo, a olanzapina nie była bardziej skuteczna niż placebo w leczeniu objawów psychotycznych. Złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN). Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na ZZN lub wysoka gorączka o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN, należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym olanzapinę. Hiperglikemia i cukrzyca. Ze względu na ryzyko hiperglikemii oraz rozwój lub nasilenie cukrzycy (sporadycznie obserwowano kwasicę ketonową lub śpiączkę, w tym kilka przypadków śmiertelnych), zaleca się monitorowanie stanu klinicznego, zgodnie z przyjętymi wytycznymi dotyczącymi leczenia przeciwpsychotycznego, np. wykonywać pomiar stężenia glukozy we krwi przed rozpoczęciem leczenia, 12 tyg. po rozpoczęciu leczenia olanzapiną a następnie raz na rok. Pacjentów otrzymujących jakikolwiek leki przeciwpsychotyczne, należy obserwować pod kątem objawów przedmiotowych i podmiotowych hiperglikemii, a pacjentów z cukrzycą lub czynnikami ryzyka predysponującymi do cukrzycy należy regularnie badać, aby wykryć pogorszenie kontroli glikemii. Należy regularnie kontrolować masę ciała, np. przed rozpoczęciem leczenia, 4, 8 i 12 tyg. po rozpoczęciu leczenia olanzapiną a następnie raz na kwartał. Zmiany stężenia lipidów. W przypadku wystąpienia zmian w stężeniu lipidów należy zastosować odpowiednie leczenie, w szczególności u pacjentów z zaburzeniami przemiany lipidów i u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka rozwoju takich zaburzeń. U pacjentów otrzymujących jakikolwiek lek przeciwpsychotyczny, należy regularnie badać stężenie lipidów, zgodnie z przyjętymi wytycznymi dotyczącymi leczenia przeciwpsychotycznego, np. przed rozpoczęciem leczenia, 12 tyg. po rozpoczęciu leczenia olanzapiną, a następnie co 5 lat. Aktywność antycholinergiczna. Ostrożnie stosować u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i podobnymi chorobami. Czynność wątroby. Często obserwowano przejściowe i bezobjawowe zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, zwłaszcza w początkowym etapie podawania leku. Należy zachować ostrożność i wykonać badania kontrolne u pacjentów ze zwiększoną aktywnością AlAT i (lub) AspAT, u pacjentów z objawami niewydolności wątroby, z uprzednio stwierdzoną ograniczoną czynnościową rezerwą wątrobową oraz u pacjentów stosujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym. U pacjentów, u których stwierdzono zapalenie wątroby (w tym wątrobokomórkowe i cholestatyczne uszkodzenie wątroby oraz mieszaną postać uszkodzenia wątroby), należy przerwać leczenie olanzapiną. Neutropenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których stwierdza się z jakiejkolwiek przyczyny małą liczbę leukocytów i (lub) granulocytów obojętnochłonnych, u pacjentów przyjmujących leki mogące wywoływać neutropenię, u pacjentów z zahamowaniem czynności i (lub) toksycznym uszkodzeniem szpiku indukowanym przez leki w wywiadzie, u pacjentów z zahamowaniem czynności szpiku spowodowanym przez współistniejącą chorobę, radioterapię bądź chemioterapię i u pacjentów z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną. U pacjentów leczonych jednocześnie olanzapiną i walproinianem często zgłaszano neutropenię. Przerwanie leczenia. Rzadko w przypadku nagłego przerwania stosowania olanzapiny zgłaszano wystąpienie ostrych objawów, takich jak: pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności lub wymioty. Odstęp QT. Należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie olanzapinę i inne leki wydłużające odstęp QTc, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, zmniejszonym stężeniem potasu lub magnezu we krwi. Zakrzep z zatorami. Ze względu na to, że u pacjentów ze schizofrenią często występują czynniki ryzyka zakrzepu z zatorami w układzie żylnym, wszystkie możliwe czynniki ryzyka zakrzepu z zatorami, np. unieruchomienie, należy rozpoznać wcześniej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Ogólna aktywność OUN. Należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie olanzapinę z innymi lekami o działaniu ośrodkowym oraz z alkoholem. Możliwe jest działanie antagonistyczne olanzapiny wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy. Napady drgawek. Ostrożnie stosować u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub poddanych czynnikom obniżającym próg drgawkowy. U większości pacjentów, u których wystąpiły drgawki po olanzapinie, zgłaszano w wywiadzie napady drgawek lub czynniki zwiększające ryzyko ich wystąpienia. Późne dyskinezy. Ryzyko wystąpienia późnych dyskinez rośnie wraz z czasem trwania leczenia. Dlatego jeżeli u pacjenta przyjmującego olanzapinę wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe późnych dyskinez, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku. Po odstawieniu leku objawy te mogą przejściowo ulec zaostrzeniu lub dopiero wystąpić. Niedociśnienie ortostatyczne. U pacjentów w podeszłym wieku obserwowano niezbyt częste przypadki niedociśnienia ortostatycznego. Zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego u pacjentów >65 lat. Nagły zgon sercowy. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie nagłych zgonów sercowych. Ryzyko nagłego zgonu sercowego u pacjentów leczonych olanzapiną było około dwa razy większe niż u pacjentów niestosujących leków przeciwpsychotycznych. W badaniu wykazano porównywalne ryzyko nagłego zgonu sercowego w przypadku stosowania olanzapiny i innych atypowych leków przeciwpsychotycznych. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera <1 mmol (23 mg) sodu w fiolce, tzn. uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, ZYPREXA może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią. 

Należy natychmiast powiadomić lekarza, jeżeli wystąpią:
• nieprawidłowe ruchy, zwłaszcza w obrębie twarzy czy języka (często zgłaszane działanie
 niepożądane, które może dotyczyć do 1 na 10 pacjentów);
• zakrzepy krwi w żyłach (niezbyt często zgłaszane działanie niepożądane, które może dotyczyć do
 1 na 100 pacjentów), szczególnie w nogach (objawy obejmują puchnięcie, ból, zaczerwienienie
 nogi), które mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do płuc, powodując ból w
 klatce piersiowej i trudności z oddychaniem. W przypadku zaobserwowania któregokolwiek z
 tych objawów, należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza.
• jednoczesne występowanie gorączki, przyspieszonego oddechu, pocenia się, sztywności mięśni i
 ospałości lub senności (nie można określić częstości występowania tego działania
 niepożądanego na podstawie dostępnych danych).

Często zgłaszane działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 10 pacjentów) podczas
stosowania leku ZYPREXA w postaci wstrzykiwań obejmują zwolnienie lub przyspieszenie czynności
serca, senność, obniżenie ciśnienia tętniczego i ból w miejscu wstrzyknięcia.

Niektórzy pacjenci po wstrzyknięciu mogą odczuwać zawroty głowy lub omdlenia (ze zwolnieniem
czynności serca), szczególnie podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej. Zazwyczaj te objawy
same ustępują, lecz jeżeli się utrzymują, należy jak najszybciej poinformować o tym lekarza lub
pielęgniarkę.

Niezbyt częste działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 100 pacjentów)
obejmują: spowolnienie oddychania, zaburzenia rytmu serca, które mogą być poważne.

Dodatkowo, u pacjentów stosujących lek ZYPREXA w postaci doustnej odnotowano
następujące działania niepożądane.

Bardzo często zgłaszane działania niepożądane (które mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 pacjentów)
obejmują zwiększenie masy ciała i zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi. We wczesnym etapie
leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub omdlenia (ze zwolnieniem czynności serca), szczególnie
podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej. Zazwyczaj te objawy same ustępują, lecz jeżeli się
utrzymują, należy poinformować o tym lekarza.

Inne często zgłaszane działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 10 pacjentów) obejmują
zmiany w liczbie niektórych komórek krwi, stężenia lipidów w krwiobiegu i przemijające zwiększenie
aktywności enzymów wątrobowych na początku leczenia, zwiększenie stężenia cukrów we krwi i
moczu, zwiększenie stężenia kwasu moczowego i aktywności fosfokinazy kreatyninowej we krwi,
wzmożone uczucie głodu, zawroty głowy, niepokój, drżenie, zaburzenia ruchu (dyskinezy), zaparcia,
suchość błony śluzowej jamy ustnej , wysypka, utrata siły, skrajne zmęczenie, zatrzymanie wody w
organizmie powodujące obrzęki rąk, stóp lub okolicy kostek, gorączka, ból stawów, zaburzenia
seksualne, takie jak zmniejszenie libido u mężczyzn i kobiet lub zaburzenia erekcji u mężczyzn.

Inne niezbyt częste działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 100 pacjentów) obejmują
nadwrażliwość (np. obrzęk w obrębie jamy ustnej i gardła, swędzenie, wysypka), cukrzycę lub
nasilenie jej przebiegu, sporadycznie z kwasicą ketonową (obecność związków ketonowych we krwi i
w moczu) lub śpiączką, napady drgawek, zazwyczaj u pacjentów, u których wcześniej występowały
napady drgawkowe (padaczka), sztywność lub kurcz mięśni (w tym ruchy gałek ocznych), zespół
niespokojnych nóg, zaburzenia mowy, jąkanie, zwolnienie czynności serca, wrażliwość na światło
słoneczne, krwawienie z nosa, wzdęcie brzucha, ślinienie, utrata pamięci lub brak pamięci,
nietrzymanie moczu, trudności z oddawaniem moczu, wypadanie włosów, brak lub zmniejszenie
miesiączki, zmiany w piersiach u mężczyzn i kobiet, takie jak wydzielanie mleka poza okresem
karmienia lub nietypowe powiększenie piersi.

Rzadko zgłaszane działania niepożądane (które mogą dotyczyć do 1 na 1000 pacjentów): obniżenie
prawidłowej temperatury ciała, zaburzenia rytmu serca, nagła śmierć z niewyjaśnionej przyczyny,
zapalenie trzustki powodujące silny ból brzucha, gorączkę i nudności, choroba wątroby objawiająca się
zmianą barwy skóry i białych części oka na kolor żółty, choroba mięśni objawiająca się
niewyjaśnionym pobolewaniem i bólami, wydłużony i (lub) bolesny wzwód.

Bardzo rzadkie działania niepożądane obejmują poważne reakcje alergiczne, takie jak reakcja polekowa
z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. DRESS), która objawia się początkowo jako objawy
grypopodobne z wysypką na twarzy, a następnie z rozległą wysypką, wysoką temperaturą,
powiększeniem węzłów chłonnych, podwyższeniem poziomu enzymów wątrobowych widocznym w
badaniach krwi i zwiększeniem liczby jednego z rodzajów białych krwinek krwi (eozynofilia).

Podczas leczenia olanzapiną u pacjentów w podeszłym wieku z rozpoznaniem otępienia mogą
wystąpić: udar, zapalenie płuc, nietrzymanie moczu, upadki, skrajne zmęczenie, omamy wzrokowe,
podwyższona temperatura ciała, zaczerwienienie skóry i problemy z chodzeniem. Kilka śmiertelnych
przypadków zostało odnotowanych w tej grupie pacjentów.

U pacjentów z chorobą Parkinsona ZYPREXA może nasilać objawy działań niepożądanych. Zgłaszanie
działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Olanzapina we wstrzyknięciach domięśniowych nie była badana u pacjentów po zatruciu alkoholem lub lekami. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy spożywają alkohol lub przyjmują leki mogące wywołać niedociśnienie, bradykardię, lub zahamowanie czynności układu oddechowego lub OUN. W badaniu, w którym podawano domięśniowo pojedynczą dawkę 5 mg olanzapiny, godzinę przed domięśniowym podaniem 2 mg lorazepamu (który ulega metabolizmowi przez sprzęganie z kwasem glukuronowym), nie stwierdzono zmian farmakokinetyki obu leków. Obserwowano jednak zwiększoną senność niż w przypadku podania każdego z tych leków osobno. Nie zaleca się równoczesnego stosowania olanzapiny we wstrzyknięciach i leków z grupy benzodiazepin podawanych pozajelitowo. Olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2 - substancje, które wybiórczo indukują lub hamują ten izoenzym mogą mieć wpływ na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być indukowany przez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny - zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. W przypadku równoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innego inhibitora CYP1A2 (np. cyprofloksacyny) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej olanzapiny; w przypadku rozpoczęcia leczenia inhibitorem CYP1A2, należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny. Węgiel aktywny zmniejsza biodostępność podanej doustnie olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed olanzapiną lub 2 h po niej. Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (związki glinu lub magnezu) czy cymetydyna w istotny sposób wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina może wywierać antagonistyczne działanie wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy. Olanzapina nie hamuje in vitro głównych izoenzymów cytochromu P-450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4), dlatego nie należy się spodziewać żadnych istotnych interakcji. Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie stwierdzono hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) lub diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem. Podczas stosowania z walproinianem nie ma konieczności dostosowywania jego dawki po rozpoczęciu podawania olanzapiny. Olanzapinę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QTc. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny i leków podawanych w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów z chorobą Parkinsona i otępieniem.

Eli Lilly Polska Sp. z o.o.
ul. Żwirki i Wigury 18 A
02-092 Warszawa
22-440-33-00
[email protected]
www.lilly.com/pl/