Anastrozole Eugia 1 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Silnie działający i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy. U kobiet po menopauzie estradiol jest głównie wytwarzany w tkankach obwodowych na drodze przekształcenia androstendionu do estronu z udziałem kompleksu enzymatycznego aromatazy. Estron ulega następnie przekształceniu do estradiolu. Wykazano, że u kobiet z rakiem piersi zmniejszenie stężenia estradiolu we krwi jest korzystne. U kobiet po menopauzie stosowanie preparatu w dawce 1 mg na dobę powoduje zmniejszenie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Preparat nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu występuje zwykle w ciągu 2 h od zażycia (na czczo). Pokarm zmniejsza nieco szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. Anastrozol wiąże się z białkami osocza w 40%. Wydalany jest powoli, a jego T_0,5 w osoczu wynosi 40 do 50 h. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia dawki. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. Triazol, który jest głównym metabolitem występującym w osoczu, nie hamuje aktywności aromatazy.

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których w tkance guza stwierdzono obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi, u kobiet po menopauzie, u których w tkance guza stwierdzono obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi, u kobiet po menopauzie, u których w tkance guza stwierdzono obecność receptora estrogenowego, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Nadwrażliwość na anastrozol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjentki w okresie ciąży lub karmiące piersią.

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w okresie ciąży oraz karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Wpływ stosowania leku na płodność ludzi nie był badany.

Doustnie. Pacjentki dorosłe (w tym w podeszłym wieku): 1 tabl. (1 mg) raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których w tkance guza stwierdzono obecność receptora estrogenowego, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. U pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagana zmiana dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: hormonu luteinizującego [LH], hormonu folikulotropowego [FSH] i (lub) estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub estrogenów z preparatem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Wpływ na gęstość mineralną kości. Preparat powoduje zmniejszenie stężenia estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości. Dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np.: bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę składników mineralnych kości, spowodowaną stosowaniem preparatu u pacjentek po menopauzie. Zaburzenia czynności wątroby. Lek nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć ekspozycja na anastrozol; podczas stosowania leku u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Leczenie powinno być oparte na ocenie stosunku korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdej pacjentki. Zaburzenia czynności nerek. Lek nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na anastrozol (GRF <30 ml/min); u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lek należy stosować ostrożnie. Dzieci i młodzież. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu; w głównym badaniu klinicznym, nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania. Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie estradiolu, leku nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży nie są dostępne. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera <1mmol (23 mg) sodu w tabl. powl., tzn. uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Anastrozole Eugia może powodować działania niepożądane, chociaż̇ nie u każdego one
wystąpią.

Jeżeli u pacjentki wystąpią którekolwiek z poniższych ciężkich, ale bardzo rzadkich działań
niepożądanych, należy przerwać przyjmowanie leku Anastrozole Eugia i pilnie zgłosić się do
lekarza:
• niezwykle ciężkie reakcje skórne z występowaniem owrzodzeń lub pęcherzy na skórze, znane jako
  zespół Stevensa-Johnsona;
• reakcje alergiczne (z nadwrażliwości) z obrzękiem gardła i krtani, które mogą powodować
  trudności w połykaniu i oddychaniu, znane jako obrzęk naczynioruchowy.

Bardzo częste (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):
- bóle głowy
- uderzenia gorąca
- nudności
- wysypka skórna
- ból lub sztywność́ stawów
- zapalenie stawów
- osłabienie
- odwapnienie kości (osteoporoza)
- depresja.

Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób):
- utrata apetytu
- zwiększenie stężenia cholesterolu (substancji tłuszczowej) we krwi (wykażą to badania krwi),
- senność
- zespół cieśni nadgarstka (mrowienie, ból, uczucie zimna, osłabienie w części dłoni)
- łaskotanie, mrowienie lub drętwienie w obrębie skóry, utrata lub brak smaku
- biegunka
- wymioty
- zmiany wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby (parametrów czynności
  wątroby)
- przerzedzenie włosów (utrata włosów)
- reakcje alergiczne (nadwrażliwość́) występujące na twarzy, wargach, języku
- ból kości
- suchość pochwy
- krwawienia z pochwy (obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia - jeśli krwawienie
  się przedłuża, należy skontaktować́ się̨ z lekarzem)
- bóle mięśni.

Niezbyt często (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób):
- zmiany wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby (parametrów czynności
  wątroby: gamma glutamylotransferazy [gamma-GT] i stężenia bilirubin w surowicy)
- zapalenie wątroby
- pokrzywka
- trzaskający palec (zaburzenie, w którym palec lub kciuk zatrzaskuje się w pozycji zgiętej, a
  jego wyprostowanie jest utrudnione)
- zwiększona ilość wapnia we krwi; w przypadku wystąpienia nudności, wymiotów i
  wzmożonego pragnienia należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub pielęgniarką,
  ponieważ może być konieczne wykonanie badań krwi.

Rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 1 000 osób):
- stany zapalne skóry, w których mogą pojawiać się czerwone plamy lub pęcherze
- wysypki skórne spowodowane nadwrażliwością (z powodu uczulenia lub reakcji anafilaktoidalnej)
- zapalenie małych naczyń krwionośnych powodujące czerwone lub purpurowe zabarwienie skóry.
Bardzo rzadko mogą̨ się pojawić bóle stawów, brzucha, nerek, znane jako plamica Henocha-
Schönleina.

W razie wystąpienia wymienionych działań niepożądanych należy tak szybko, jak jest to możliwe,
skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala.

Działanie na kości
Lek Anastrozole Eugia zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie
zawartości składników mineralnych w kościach. To może skutkować zmniejszeniem wytrzymałości kości
i zwiększeniem ryzyka złamań kości. Lekarz będzie podejmować odpowiednie działania zapobiegawcze i
lecznicze mające na celu zmniejszenie tych zagrożeń, zgodnie z wytycznymi terapeutycznymi
dotyczącymi prewencji i leczenia problemów kostnych u kobiet po menopauzie. O tych zagrożeniach i
możliwościach leczenia problemów kostnych należy porozmawiać z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYPs 1A2, 2C8/9 i 3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu antypiryny i R- i S-warfaryny co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP, nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. W analizie danych pochodzących z badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania nie stwierdzono występowania interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie preparat i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub estrogenów z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl