Arimidex 1 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Anastrozole

Anastrozol jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po menopauzie estradiol jest głównie produkowany w tkankach obwodowych na drodze przekształcenia androstendionu do estronu z udziałem kompleksu enzymatycznego aromatazy. Estron ulega następnie przekształceniu do estradiolu. Wykazano, że u kobiet z rakiem piersi poprawę wywołuje zmniejszenie stężenia estradiolu we krwi. Stosując bardzo czułe testy stwierdzono, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Pokarm zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na jego stopień. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T_0,5 wynosi 40-50 h.

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, które przez 2-3 lata otrzymywały leczenie uzupełniające tamoksyfenem.

Nadwrażliwość na anastrozol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią. Wpływ stosowania anastrozolu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania u pacjentek z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami wątroby.

Ogólne. Lek nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: hormonu luteinizującego [LH], hormonu stymulującego wydzielanie folikuliny [FSH] i (lub) estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania preparatu z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z preparatem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Wpływ na gęstość mineralną kości. Lek powoduje zmniejszenie stężenia estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, co może skutkować zwiększeniem ryzyka wystąpienia złamań kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii. W razie potrzeby, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować dalszą utratę składników mineralnych kości spowodowaną stosowaniem preparatu u pacjentek po menopauzie. Pacjentki z zaburzeniami czynności wątroby. Lek nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć ekspozycja na anastrozol; podczas stosowania preparatu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Leczenie powinno być oparte na ocenie stosunku korzyści do ryzyka oszacowanego indywidualnie dla każdej pacjentki. Pacjentki z zaburzeniami czynności nerek. Lek nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na anastrozol (GRF<30 ml/min.); u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy preparat stosować ostrożnie. Dzieci i młodzież. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Preparat nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu. W głównym badaniu klinicznym nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania. Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie estradiolu, preparatu nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży są niedostępne. Szczególne grupy pacjentów. 1 tabl. powl. zawiera 93 mg laktozy jednowodnej - preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli u pacjenta wystąpią którekolwiek z poniższych ciężkich, ale bardzo rzadkich działań
niepożądanych, należy przerwać przyjmowanie leku Arimidex i pilnie zgłosić się do lekarza:
- niezwykle ciężkie reakcje skórne z występowaniem owrzodzeń lub pęcherzy na skórze, znane
  jako zespół Stevensa-Johnsona;
- reakcje alergiczne (z nadwrażliwości) z obrzękiem gardła i krtani, które mogą powodować
  trudności w połykaniu i oddychaniu, znane jako obrzęk naczynioruchowy.

Bardzo często (u więcej niż u 1 na 10 pacjentów):
- ból głowy
- uderzenia gorąca
- nudności
- wysypka
- bóle lub sztywność stawów
- zapalenie stawów
- osłabienie
- odwapnienie kości (osteoporoza)
- depresja

Często (u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- utrata apetytu
- zwiększenie stężenia cholesterolu (substancji tłuszczowej) w surowicy (wykażą to badania
  krwi)
- senność
- zespół cieśni nadgarstka (mrowienie, ból, mniejsza ciepłota, osłabienie w części ręki)
- łaskotanie, mrowienie lub drętwienie w obrębie skóry, utrata lub brak smaku
- biegunka
- wymioty
- zmiany wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby (parametrów
  czynności wątroby)
- przerzedzenie włosów (wypadanie włosów)
- reakcje alergiczne (nadwrażliwość) występujące na twarzy, ustach, języku
- ból kości
- suchość pochwy
- krwawienia z pochwy (obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia –
  jeżeli krwawienie się przedłuża, należy skontaktować się z lekarzem)
- ból mięśni

Niezbyt często (u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- zmiany wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby (parametrów
  czynności wątroby: gamma-glutamylotransferazy [gamma-GT] i stężenia bilirubiny w
  surowicy);
- zapalenie wątroby;
- pokrzywka;
- trzaskający palec (zaburzenie, w którym palec lub kciuk zatrzaskuje się w pozycji
  zgiętej a jego wyprostowanie jest utrudnione);
- zwiększona zawartość wapnia we krwi; w przypadku wystąpienia nudności, wymiotów
  i wzmożonego pragnienia należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub
  pielęgniarką, ponieważ może być konieczne wykonanie badań krwi.

Rzadko (u 1 do 10 na 10000 pacjentów):
- stany zapalne skóry, w których mogą pojawiać się czerwone plamy lub pęcherze
- wysypki skórne spowodowane nadwrażliwością (z powodu uczulenia lub
  reakcji anafilaktoidalnej)
- zapalenie małych naczyń krwionośnych powodujące czerwone lub purpurowe
  zabarwienie skóry. Bardzo rzadko mogą się pojawić bóle stawów, brzucha i nerek,
  znane jako plamica Henocha-Schönleina.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona
na podstawie dostępnych danych) 
- zespół suchego oka
- wysypka liszajowata (małe, czerwone lub fioletowe swędzące grudki na skórze)
- zapalenie ścięgna (tkanki łącznej łączącej mięśnie z kośćmi)
- zerwanie ścięgna (tkanki łącznej łączącej mięśnie z kośćmi)
- osłabienie pamięci

Działanie na kości
Lek Arimidex zmniejsza stężenie estrogenów we krwi, co może powodować zmniejszenie
zawartości składników mineralnych w kościach. To może skutkować zmniejszeniem
wytrzymałości kości
i zwiększeniem ryzyka złamań kości. Lekarz będzie podejmować odpowiednie działania
zapobiegawcze i lecznicze mające na celu zmniejszenie tych zagrożeń, zgodnie z wytycznymi
terapeutycznymi dotyczącymi prewencji i leczenia problemów kostnych u kobiet po
menopauzie.
O tych zagrożeniach i możliwościach leczenia problemów kostnych należy porozmawiać z
lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub
pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu
Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji
na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP1A2, CYP2C8/9 i CYP3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wskazują, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu tych leków, co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. Nie stwierdzono interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z preparatem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Postępu 14
02-676 Warszawa
22-245-73-00
www.astrazeneca.pl