Miansec 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 30 mg chlorowodorku mianseryny. Tabl. powl. 30 mg zawieraja laktozę.

Mianserin hydrochloride

Lek przeciwdepresyjny z grupy piperazynoazepin. W jej strukturze brak podstawowego łańcucha bocznego, który uważa się za odpowiedzialny za działanie antycholinergiczne trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Mianseryna zwiększa ośrodkowe przewodnictwo nerwowe blokując receptory α₂-adrenergiczne i hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny. Dodatkowo stwierdzono interakcję z receptorami serotoninowymi w OUN. Mianseryna wykazuje też właściwości anksjolityczne, poprawia sen poprzez jego pogłębienie i wydłużenie, co ma szczególne znaczenie w leczeniu chorych z lękiem lub zaburzeniami snu występującymi w zaburzeniach depresyjnych. Uważa się, że właściwości uspokajające mianseryny związane są z blokowaniem receptorów histaminowych H₁ i adrenergicznych α₁. Mianseryna jest lekiem dobrze tolerowanym również przez osoby w wieku podeszłym i pacjentów ze schorzeniami sercowo-naczyniowymi, w dawkach leczniczych praktycznie nie ma wpływu na układ sercowo-naczyniowy. W przypadku przedawkowania wykazuje słabsze działanie kardiotoksyczne niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Mianseryna nie antagonizuje działania sympatykomimetyków oraz leków przeciwnadciśnieniowych, które blokują receptory adrenergiczne (np. betanidyna, klonidyna, metylodopa). Działanie mianseryny ujawnia się po kilku dniach, zaś poprawa kliniczna występuje po 2-3 tyg. leczenia. Lek po podaniu doustnym jest szybko i dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu osiąga w ciągu 3 h. Na skutek efektu pierwszego przejścia w wątrobie dostępność biologiczna leku wynosi ok. 20%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 95%. Dobrze przenika przez błony komórkowe, również do OUN. Stężenia w osoczu w stanie równowagi dynamicznej są osiągane w ciągu 6 dni stosowania. Na metabolizm wątrobowy składają się procesy hydroksylacji pierścienia aromatycznego, N-oksydacji i N-demetylacji. Powstałe w wyniku metabolizmu pochodne mianseryny - demetylomianseryna i 8-hydroksymianseryna są aktywne farmakologicznie. Eliminacja leku następuje w dwóch fazach. W pierwszej lek jest szybko usuwany z kompartmentu centralnego (T_0,5α 1,4 h). Eliminacja ulega następnie zwolnieniu na skutek powolnego przechodzenia leku z kompartmentu tkankowego. T_0,5 w fazie eliminacji (21-61 h) jest wystarczający, aby lek podawać w jednorazowej dawce dobowej. Lek po przejściu metabolizmu wątrobowego jest eliminowany prawie całkowicie przez nerki, w postaci wolnych lub skoniugowanych metabolitów (zaledwie 4-7% w postaci niezmienionej). Nieznaczne ilości wydalane są z kałem (ok. 14%). Mianseryna jest metabolizowana i wydalana w ciągu 7-9 dni.

Objawy depresyjne o różnym podłożu, w których wskazane jest leczenie farmakologiczne.

Nadwrażliwość na mianserynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Mania. Równoczesne stosowanie mianseryny z inhibitorami MAO.

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Badania na zwierzętach i ograniczone dane o bezpieczeństwie stosowania u ludzi wskazują, że mianseryna nie ma szkodliwego działania na płód lub noworodka. Mianseryna wydzielana jest z mlekiem matki tylko w bardzo małych ilościach. Należy rozważyć korzyści wynikające ze stosowania mianseryny w czasie karmienia piersią w stosunku do możliwego niebezpiecznego wpływu na noworodka.

Doustnie. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać co kilka dni, aż do osiągnięcia właściwej reakcji klinicznej pacjenta. Zróżnicowane dawkowanie w zależności od stopnia depresji wynosi 60-90 mg. Leczenie odpowiednią dawką powoduje zazwyczaj uzyskanie reakcji klinicznej w ciągu 2-4 tyg. W przypadku niezadowalającej reakcji dawkę można zwiększyć. Jeżeli w ciągu następnych 2-4 tyg. leczenia nie ma reakcji, leczenie należy przerwać. Po uzyskaniu poprawy klinicznej należy kontynuować leczenie przez 4-6 mies. Nagłe odstawienie mianseryny może w bardzo rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie objawów odstawiennych. Szczególne grupy pacjentów. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W czasie leczenia pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością serca, wątroby albo nerek należy przestrzegać ogólnie przyjętych środków ostrożności, a dawki leków stosowanych jednocześnie należy stale kontrolować. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie należy dostosować indywidualnie; dawka początkowa nie powinna być większa niż 30 mg na dobę; dawkę można zwiększać co kilka dni. Zazwyczaj dawka mniejsza niż dla dorosłych jest wystarczająca do uzyskania zadowalającej reakcji klinicznej pacjenta. Mianseryny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Dawkę dobową należy podawać w dawkach podzielonych lub jednorazowo na noc (ze względu na korzystny wpływ na sen). Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając płynem.

Podczas leczenia mianseryną obserwowano przypadki zahamowania czynności szpiku, występujące zwykle w postaci granulocytopenii lub agranulocytozy. Objawy występują najczęściej po 4-6 tyg. leczenia i zwykle ustępują po odstawieniu leku. Objawy obserwowano we wszystkich grupach wiekowych pacjentów, jednak zwykle częściej spotykane są u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów obserwowano takie objawy jak: gorączka, ból gardła, zapalenie jamy ustnej bądź inne objawy zakażenia; w razie wystąpienia takich objawów należy zaprzestać leczenia i wykonać badanie krwi. Mianseryna może wywoływać hipomanię u pacjentów z dwubiegunową chorobą afektywną. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku. W czasie leczenia pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością serca, wątroby albo nerek należy przestrzegać ogólnie przyjętych środków ostrożności, a dawki leków stosowanych jednocześnie należy stale kontrolować. Należy zachować ostrożność, stosując mianserynę u pacjentów z czynnikami ryzyka sprzyjającymi wydłużeniu odstępu QT i (lub) częstoskurczowi komorowemu typu torsade de pointes, takimi jak wrodzony zespół wydłużonego QT, wiek powyżej 65 lat, płeć żeńska, organiczna choroba serca i (lub) zaburzenia czynności lewej komory serca, choroba nerek lub wątroby, stosowanie leków hamujących metabolizm mianseryny oraz jednoczesne stosowanie innych leków powodujących wydłużenie odstępu QTc. Przed leczeniem należy skorygować hipokaliemię i hipomagnezemię. Należy rozważyć przerwanie stosowania mianseryny lub zmniejszenie dawki, jeśli odstęp QTc wynosi powyżej 500 milisekund lub ulegnie wydłużeniu o więcej niż 60 milisekund. Pacjenci, u których występuje jaskra z wąskim kątem przesączania lub z objawami wskazującymi na przerost gruczołu krokowego powinni być częściej kontrolowani, chociaż nie należy się spodziewać, aby mianseryna wywierała działanie przeciwcholinergiczne. Leczenie należy przerwać, w przypadku wystąpienia żółtaczki. Leczenie należy przerwać, jeżeli wystąpią drgawki. Samobójstwo, myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Ze względu na możliwość samobójstwa, szczególnie na początku leczenia, pacjent powinien otrzymać tylko ograniczoną liczbę tabletek leku. Dzieci i młodzież. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze oraz myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej w grupie dzieci i młodzieży leczonej lekami przeciwdepresyjnymi, niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podejmie się jednak decyzję o leczeniu, pacjenta należy uważnie obserwować celem wykrycia wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak jest długookresowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży odnośnie wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowań. Substancje pomocnicze. Tabl. powl. 30 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Mogą wystąpić przemijająco:
• ospałość lub senność,
• zwiększenie masy ciała,
• myśli o samookaleczeniu lub myśli samobójcze.

Należy wówczas natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala.

Mianseryna może powodować niedobór białych krwinek, co powoduje zmniejszenie odporności
organizmu na zakażenia. W razie wystąpienia gorączki, bólu gardła, owrzodzeń jamy ustnej lub
innych objawów zakażenia należy natychmiast skonsultować się z lekarzem i wykonać badanie
krwi. Objawy te zwykle występują po 4-6 tygodniach leczenia i ustępują po odstawieniu leku.

Inne działania niepożądane to:
• obniżone ciśnienie krwi objawiające się zawrotami głowy, mroczkami lub omdleniami po nagłej
  zmianie pozycji ciała;
• drgawki;
• hipomania;
• zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych;
• obrzęk okolicy kostek lub stóp wynikający z gromadzenia się płynów;
• żółte zabarwienie oczu lub skóry, co może wskazywać na zaburzenia czynności wątroby;
• zapalenie wątroby;
• zwolnienie czynności serca po podaniu dawki początkowej;
• złośliwy zespół neuroleptyczny (najważniejsze objawy to sztywność całego ciała, mimowolne ruchy,
  zwiększenie temperatury ciała);
• bóle stawów;
• zespół niespokojnych nóg (uczucie pieczenia, mrowienia nóg, powodujące bezsenność);
• wysypka;
• zmiany rytmu serca (przyspieszone, nieregularne bicie serca) i (lub) omdlenia. Mogą to być objawy
  groźnych dla życia komorowych zaburzeń rytmu serca znanych pod nazwą „torsade de pointes”;
• uspokojenie (występujące na początku leczenia zmniejszające się wraz z kontynuacją terapii).

Myśli samobójcze, nasilenie depresji lub zaburzeń lękowych
Osoby, u których występuje depresja lub zaburzenia lękowe, mogą czasami mieć myśli o
samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa. Takie myśli mogą nasilać się na początku terapii
lekami przeciwdepresyjnymi, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj po upływie 2 tygodni,
czasem później.
Wystąpienie myśli samobójczych, myśli o samookaleczeniu lub popełnienie samobójstwa jest bardziej
prawdopodobne, jeżeli:
- u pacjentów w przeszłości występowały myśli samobójcze lub chęć samookaleczenia;
- pacjent jest młodym dorosłym. Dane z badań klinicznych wskazują na zwiększone ryzyko
  zachowań samobójczych u osób w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami psychicznymi, które
  były leczone lekami przeciwdepresyjnymi.

Jeśli u pacjenta występują myśli samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

Pomocne może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół o depresji lub zaburzeniach
lękowych oraz poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. Pacjent może zwrócić się do krewnych lub
przyjaciół z prośbą o informowanie go, jeśli zauważą, że depresja lub lęk nasiliły się, lub wystąpiły
niepokojące zmiany w zachowaniu.

Częstość i nasilenie objawów występujących w depresji, takich jak suchość błony śluzowej jamy
ustnej i zaparcia, przeważnie nie ulegają zwiększeniu w czasie leczenia mianseryną.

Niepożądane objawy wynikające z działania cholinolitycznego (takie jak suchość błony śluzowej jamy
ustnej, zaburzenie widzenia, przyspieszenie czynności serca, zaparcia, utrudnienie oddawania moczu)
oraz zaburzenia serca występują rzadziej i mają łagodniejszy przebieg niż po trójpierścieniowych
lekach przeciwdepresyjnych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie mianseryny z inhibitorami MAO (takimi jak: moklobemid, tranylcypromina i linezolid) ani w ciągu 2 tyg. od zaprzestania ich podawania. W odwrotnej sytuacji powinno również upłynąć ok. 2 tyg. zanim pacjenci przyjmujący mianserynę rozpoczną terapię inhibitorami MAO. Mianseryna może wzmagać hamujące działanie alkoholu na OUN - pacjentów należy ostrzec, że w czasie leczenia powinni unikać spożywania alkoholu. Mianseryna nie wykazuje interakcji z betanidyną, klonidyną, metyldopą, guanetydyną ani propranololem (także w skojarzeniu z hydralazyną). Niemniej zaleca się sprawdzanie ciśnienia krwi pacjentom leczonym jednocześnie lekami przeciwnadciśnieniowymi. Jednoczesne leczenie przy użyciu leków przeciwpadaczkowych będących induktorami CYP3A4 (jak fenytoina lub karbamazepina) może spowodować obniżenie stężenia mianseryny w osoczu; należy rozważyć modyfikację dawki, jeśli jednoczesne leczenie tymi lekami jest rozpoczęte lub przerwane. Mianseryna może wpływać na metabolizm pochodnych kumaryny, np. warfaryny - konieczna jest szczególna ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (np. częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes) jest zwiększone w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków, które wydłużają odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków). Należy zapoznać się z informacją o leku dotyczącą innych przyjmowanych leków, aby dowiedzieć się, jaki wywierają wpływ na odstęp QTc.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl