Sarpin 10 mg + 160 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg amlodypiny (w postaci bezylanu amlodypiny) oraz 160 mg walsartanu.

Amlodipine, Valsartan

Preparat hipotensyjny zawierający dwa składniki przeciwnadciśnieniowe o uzupełniających się mechanizmach działania: antagonistę wapnia (amlodypinę) oraz antagonistę receptora angiotensyny II (walsartan). Skojarzenie tych substancji wykazuje addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe, zmniejszając ciśnienie tętnicze krwi w większym stopniu, niż każdy ze składników osobno. Przeciwnadciśnieniowe działanie pojedynczej dawki leku złożonego utrzymuje się przez 24 h. Po doustnym podaniu leku złożonego (amlodypina + walsartan), C_max walsartanu i amlodypiny w osoczu osiągane jest po, odpowiednio, 3 i 6-8 h. Szybkość i stopień wchłaniania leku złożonego odpowiadają biodostępności walsartanu i amlodypiny podawanych w oddzielnych tabletkach. Po podaniu doustnym samej amlodypiny w dawkach terapeutycznych C_max w osoczu osiągane jest po 6-12 h. Bezwzględna biodostępność wynosi 64-80%. Amlodypiny w ok. 97,5% związana jest z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu (ok. 90%) metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Eliminacja amlodypiny z osocza przebiega dwufazowo, z końcowym T_0,5 w fazie eliminacji ok. 30-50 h. Stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej jest osiągane w przypadku stałego podawania po 7-8 dniach. 10% substancji macierzystej i 60% metabolitów jest wydalane w moczu. Po podaniu doustnym samego walsartanu C_max w osoczu osiągane jest po 2-4 h. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 23%. Walsartan w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (94-97%), głównie z albuminami surowicy. Nie podlega znacznemu metabolizmowi, gdyż w postaci metabolitów stwierdza się tylko ok. 20% dawki. Walsartan wydalany jest przede wszystkim z kałem (ok. 83% dawki) i w moczu (ok. 13% dawki), głównie w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 6 h.

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Lek jest wskazany do stosowania u osób dorosłych, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą amlodypiny lub walsartanu stosowanych w monoterapii.

Nadwrażliwość na substancje czynne, pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby lub cholestaza. Jednoczesne stosowanie leku z aliskirenem jest przeciwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem odpływu z lewej komory, stenoza aortalna dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca. II i III trymestr ciąży.

Amlodypina. Stosowanie amlodypiny w ciąży zaleca się tylko w przypadkach, gdy nie ma bezpieczniejszego leku oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek. Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanału wapniowego obserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach obserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców. Walsartan. Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRAs) w I trymestrze ciąży. Stosowanie AIIRAs jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są ostateczne; nie można jednak wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych, dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuacja leczenia antagonistą receptora angiotensyny II nie jest konieczna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować inne leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie szkodliwe dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). W przypadku narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II od II trymestru ciąży, zaleca się USG nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Brak informacji dotyczących stosowania preparatu zawierającego amlodypinę z walsartanem podczas karmienia piersią, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. Podczas karmienia piersią w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych leków posiadających lepszy profil bezpieczeństwa. Walsartan nie wpływał niekorzystnie na zdolność reprodukcyjną samców i samic szczura po podaniu doustnym dawek do 200 mg/kg mc. na dobę. Dawka ta stanowi 6-krotność maksymalnej dawki zalecanej u ludzi, podanej w mg/m² pc. (obliczenia zakładają doustną dawkę 320 mg na dobę i pacjenta o mc. 60 kg). Brak badań klinicznych dotyczących wpływu na płodność podczas stosowania leku zawierającego amlodypinę z walsartanem.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka leku, to jedna tabletka na dobę. Lek może być podawany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą amlodypiny w dawce 10 mg lub walsartanu w dawce 160 mg lub stosowanych w monoterapii lub tego leku złożonego. Przed zmianą na lek złożony o ustalonej dawce, zaleca się indywidualne dostosowanie dawki poszczególnych składników (tj. amlodypiny oraz walsartanu). Jeśli jest to uzasadnione klinicznie, można rozważyć bezpośrednią zmianę z monoterapii na lek złożony o ustalonej dawce. Dla wygody, pacjenci przyjmujący walsartan i amlodypinę w postaci oddzielnych tabletek lub kapsułek mogą otrzymywać lek złożony, zawierający walsartan i amlodypinę, w takich samych dawkach jak w oddzielnych tabletkach. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w podeszłym wieku (≥65 lat), u których rozważana jest zmiana leczenia na amlodypinę lub lek złożony, należy zastosować najmniejszą dostępną dawkę amlodypiny w monoterapii lub amlodypiny jako składnika leku złożonego; należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki u tych pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. W umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek, zaleca się monitorowanie stężeń potasu i kreatyniny. Brak dostępnych danych z badań klinicznych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Stosowanie leku zawierającego amlodypinę z walsartanem jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub niedrożnością dróg żółciowych. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy, maksymalna zalecana dawka walsartanu wynosi 80 mg. Nie ustalono dawkowania amlodypiny u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby, u których rozważana jest zmiana leczenia na amlodypinę lub lek złożony, należy zastosować najmniejszą dostępną dawkę amlodypiny w monoterapii lub amlodypiny jako składnika leku złożonego. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku zawierającego amlodypinę z walsartanem u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Lek może być przyjmowany z jedzeniem lub bez. Zaleca się, aby lek przyjmować z pewną ilością wody.

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ciąża. Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRAs) u pacjentek w ciąży. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest konieczna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować inne leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Pacjenci z niedoborem sodu i (lub) odwodnieni. U pacjentów z uaktywnionym układem renina-angiotensyna (tj. pacjentów odwodnionych i (lub) z niedoborem soli, otrzymujących duże dawki leków moczopędnych), przyjmujących leki blokujące receptory dla angiotensyny, może wystąpić niedociśnienie objawowe. Zaleca się wyrównanie tych zaburzeń przed podaniem leku zawierającego amlodypinę z walsartanem lub ścisłą obserwację pacjenta na początku leczenia. Jeśli wystąpi niedociśnienie związane z leczeniem amlodypiną z walsartanem, pacjenta należy ułożyć w pozycji leżącej na plecach i, w razie potrzeby, podać dożylnie roztwór soli fizjologicznej. Leczenie można kontynuować po ustabilizowaniu ciśnienia krwi. Hiperkaliemia. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatów uzupełniających potas, leków moczopędnych oszczędzających potas, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków, które mogą zwiększyć stężenie potasu (np. heparyny, itp.), należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu. Zwężenie tętnicy nerkowej. Lek należy stosować ostrożnie w leczeniu nadciśnienia u pacjentów z jednostronnym lub z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę, ponieważ u takich pacjentów może się zwiększyć stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy. Przeszczepienie nerki. Do chwili obecnej brak doświadczenia związanego z bezpieczeństwem stosowania amlodypiny z walsartanem u pacjentów po niedawnym przeszczepieniu nerki. Zaburzenia czynności wątroby. Walsartan jest głównie wydalany w postaci niezmienionej z żółcią. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T_0,5 amlodypiny jest wydłużony a wartości AUC są większe. Należy zachować szczególną ostrożność, podając lek złożony pacjentom z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub niedrożnością dróg żółciowych. Zaburzenia czynności nerek. W umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek, zaleca się monitorowanie stężeń potasu i kreatyniny. Pierwotny hiperaldosteronizm.  Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem nie powinni być leczeni antagonistą angiotensyny II, walsartanem, ponieważ ich układ renina-angiotensyna jest zaburzony przez chorobę podstawową. Obrzęk naczynioruchowy. U pacjentów, u których stosowano walsartan, zgłaszano obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani i głośni powodujący niedrożność dróg oddechowych i (lub) obrzęk twarzy, warg, gardła i (lub) języka. U niektórych spośród tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował wcześniej po zastosowaniu innych leków, w tym inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). U pacjentów, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy natychmiast przerwać stosowanie leku zawierającego amlodypinę z walsartanem i nie należy go podawać ponownie. Obrzęk naczynioruchowy jelit. U pacjentów leczonych antagonistami receptora angiotensyny II, [w tym walsartanem] notowano występowanie obrzęku naczynioruchowego jelit. U tych pacjentów występowały ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Objawy ustąpiły po przerwaniu leczenia antagonistami receptora angiotensyny II. Jeśli u pacjenta zostanie rozpoznany obrzęk naczynioruchowy jelit, należy przerwać stosowanie walsartanu i rozpocząć odpowiednią obserwację do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Niewydolność serca i (lub) stan po zawale mięśnia sercowego. W wyniku zahamowania układu RAA, można oczekiwać u podatnych pacjentów zmian czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, u których czynność nerek może zależeć od aktywności układu RAA, leczenie inhibitorami ACE i antagonistami receptorów angiotensyny, było związane z występowaniem skąpomoczu i (lub) postępującej azotemii oraz (rzadko) z ostrą niewydolnością nerek i (lub) zgonem. Podobne wyniki zgłaszano odnośnie walsartanu. Ocena pacjentów z niewydolnością serca lub po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. W długoterminowym badaniu kontrolowanym placebo (PRAISE-2) z amlodypiną, podawaną pacjentom z niewydolnością serca stopnia III i IV według klasyfikacji NYHA o etiologii innej niż niedokrwienna, stosowanie amlodypiny było związane ze zwiększoną liczbą doniesień o obrzęku płuc, pomimo braku istotnych różnic w częstości występowania nasilenia niewydolności serca w porównaniu z grupą placebo. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypinę, należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci. Zwężenie zastawki aorty i zastawki dwudzielnej. Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, wskazana jest szczególna ostrożność u pacjentów ze stenozą mitralną lub znaczącą stenozą aortalną, która nie jest dużego stopnia. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Istnieją dowody, iż jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny (ARB) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, leków z grupy ARB lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinna być ona prowadzona wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz leków z grupy ARB. Skojarzenie amlodypiny z walsartanem nie było badane w żadnej innej grupie pacjentów poza pacjentami z nadciśnieniem. Sód. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie i mogą wymagać natychmiastowej pomocy
lekarskiej:

U kilku pacjentów wystąpiły ciężkie działania niepożądane (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000
pacjentów). Jeżeli wystąpi którykolwiek z wymienionych poniżej objawów, należy natychmiast
poinformować o tym lekarza:
Reakcja alergiczna z objawami takimi, jak: wysypka, świąd, obrzęk twarzy lub warg, lub języka,
trudności w oddychaniu, niskie ciśnienie krwi (uczucie osłabienia, oszołomienia).

Inne możliwe działania niepożądane leku Sarpin:
Często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 pacjentów): Grypa; zatkany nos, ból gardła i dyskomfort
podczas połykania; ból głowy; obrzęki ramion, dłoni, nóg, kostek lub stóp; zmęczenie; astenia
(osłabienie); zaczerwienienie oraz uczucie ciepła na twarzy i (lub) szyi.

Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 pacjentów): Zawroty głowy; nudności i ból
brzucha; suchość w jamie ustnej; senność, mrowienie lub drętwienie dłoni i stóp; zawroty głowy,
szybkie bicie serca w tym kołatania; zawroty głowy podczas wstawania; kaszel; biegunka; zaparcia;
wysypka skórna, zaczerwienienie skóry; obrzęki stawów, ból pleców; bóle stawów.

Rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): Uczucie niepokoju; dzwonienie w uszach
(szumy uszne); omdlenia; oddawanie większej ilości moczu niż zazwyczaj lub uczucie silniejszego
parcia na mocz; niemożność doprowadzenia do wzwodu lub utrzymania wzwodu; uczucie ciężkości;
niskie ciśnienie krwi z objawami takimi, jak: zawroty głowy, uczucie oszołomienia; nadmierne
pocenie; wysypka na całym ciele; świąd; skurcze mięśni.
Jeśli którykolwiek z tych objawów wystąpi w stopniu ciężkim, należy powiadomić lekarza. 

Działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu tylko samej amlodypiny lub tylko samego
walsartanu i których nie obserwowano po zastosowaniu leku Sarpin lub które obserwowano
z większą częstością niż po zastosowaniu leku Sarpin:

Amlodypina
W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych bardzo rzadkich, ciężkich działań
niepożądanych występujących po zastosowaniu leku, należy bezzwłocznie skontaktować się
z lekarzem:
− Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu, bólu w klatce piersiowej, duszności lub trudności w
 oddychaniu.
− Obrzęk powiek, twarzy oraz warg.
− Obrzęk języka oraz gardła, powodujący znaczne trudności w oddychaniu.
− Ciężkie reakcje skórne obejmujące: intensywną wysypkę, pokrzywkę, zaczerwienienie skóry
 całego ciała, silny świąd, pęcherze, złuszczanie oraz obrzęk skóry, zapalenie błony śluzowej
 (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje
 alergiczne.
− Zawał serca, zaburzenia rytmu serca.
− Zapalenie trzustki, które może wywołać ostry ból brzucha oraz pleców z towarzyszącym bardzo
 złym samopoczuciem.

Odnotowano następujące działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych jest
uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 pacjentów): Zawroty głowy, senność; kołatanie serca
(odczuwanie bicia serca); uderzenia gorąca; obrzęk kostek (obrzęk); ból brzucha, nudności.

Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 pacjentów): Zmiany nastroju, lęk, depresja,
bezsenność, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, brak odczuwania bólu; zaburzenia widzenia,
pogorszenie widzenia, szum uszny; niskie ciśnienie krwi; kichanie/katar spowodowane zapaleniem
błony śluzowej nosa; niestrawność, wymioty; utrata włosów, wzmożona pocenie, świąd skóry,
przebarwienia skóry; zaburzenia oddawania moczu, zwiększona potrzeba oddawania moczu w nocy, 
zwiększona częstość oddawania moczu; problemy z erekcją, dyskomfort lub powiększenie gryczołów
piersiowych u mężczyzn, ból, złe samopoczucie, bóle mięśni, bolesne skurcze mięśni; zwiększenie lub
zmniejszenie masy ciała.

Rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): Dezorientacja.

Bardzo rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów): Zmniejszenie liczby białych
krwinek, zmniejszenie liczby płytek krwi, co może prowadzić do wystąpienia nietypowych zasinień
oraz łatwiejszego krwawienia (uszkodzenie czerwonych krwinek); zbyt duże stężenie glukozy we krwi
(hiperglikemia); obrzęk dziąseł, wzdęcia brzucha (zapalenie błony śluzowej żołądka); nieprawidłowa
czynność wątroby, zapalenie wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie aktywności
enzymów wątrobowych, co może mieć wpływ na niektóre wyniki badań; zwiększenie napięcia
mięśniowego; zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną, wrażliwość na światło;
zaburzenia obejmujące sztywność, drżenie i (lub) trudności w poruszaniu się.

Częstość nieznana: drżenie, usztywnienie postawy, maskowatość twarzy, spowolnione ruchy i
pociąganie nogami w czasie chodzenia.

Walsartan

Bardzo rzadko (mogą dotyczyć 1 na 10,000 osób): Obrzęk naczynioruchowy jelit: obrzęk w jelicie z
takimi objawami, jak ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zmniejszenie
liczby czerwonych krwinek, gorączka, ból gardła lub owrzodzenia jamy ustnej spowodowane
zakażeniem; samoistne krwawienie lub powstawanie siniaków; wysokie stężenie potasu we krwi;
nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby; zaburzenia czynności nerek i ciężkie zaburzenie
czynności nerek; obrzęk, głównie twarzy i gardła; ból mięśni; wysypka, fioletowawo-czerwone krosty;
gorączka; świąd; reakcje alergiczne, pęcherze skórne (objaw choroby zwanej pęcherzowym
zapaleniem skóry).

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy natychmiast poinformować o tym
lekarza.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leków zawierających amlodypinę z walsartanem i innych preparatów. Należy wziąć pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania. Powszechnie stosowane leki przeciwnadciśnieniowe (np. α-adrenolityki, leki moczopędne) i inne leki, które mogą powodować działania niepożądane, polegające na obniżeniu ciśnienia krwi (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, α-adrenolityki stosowane w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego) mogą nasilać działanie hipotensyjne leku złożonego. Interakcje związane z amlodypiną. Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym, gdyż u niektórych pacjentów może zwiększyć się jej biodostępność, czego skutkiem może być nasilone działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi. Jednoczesne stosowanie amlodypiny z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (inhibitory proteazy, przeciwgrzybicze azole, makrolidy takie jak: erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie ekspozycji na amlodypinę (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku), konieczne może być monitorowanie stanu klinicznego oraz dostosowanie dawki. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4. U pacjentów przyjmujących klarytromycynę jednocześnie z amlodypiną zwiększa się ryzyko niedociśnienia; podczas jednoczesnego stosowania zaleca się uważną obserwację pacjentów. Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 (tj. leki przeciwdrgawkowe (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, fosfenytoina, prymidon), ryfampicyna, ziele dziurawca zwyczajnego) może zmieniać jej stężenie w osoczu; podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Jednoczesne, wielokrotne stosowanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną 80 mg powodowało zwiększenie ekspozycji na symwastatynę o 77%, w porównaniu z symwastatyną stosowaną w monoterapii. U pacjentów przyjmujących amlodypinę zaleca się zmniejszenie dawki symwastatyny do 20 mg na dobę. U zwierząt po podaniu werapamilu i dożylnie dantrolenu obserwowano prowadzące do zgonu migotanie komór i zapaść krążeniową i z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego, takich jak amlodypina, u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą oraz podczas leczenia hipertermii złośliwej. Podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną występuje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi. Aby uniknąć toksycznych działań takrolimusu podczas podawania amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem, należy kontrolować stężenie takrolimusu we krwi i w razie konieczności dostosować jego dawkę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny. Interakcje związane z walsartanem. Podczas jednoczesnego podawania litu z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub antagonistami receptora angiotensyny II, w tym walsartanu odnotowano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności; podczas skojarzonego leczenia zaleca się staranne monitorowanie stężenia litu w surowicy. W przypadku przyjmowania także leków moczopędnych, stosowanie preparatów zawierających amlodypinę z walsartanem może prawdopodobnie zwiększyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego litu. Jeżeli w skojarzeniu z walsartanem przepisywany jest preparat wpływający na stężenie potasu, zaleca się monitorowanie stężenia potasu w osoczu. Podczas jednoczesnego stosowania antagonistów angiotensyny II i NLPZ może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Równoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II i NLPZ może prowadzić do zwiększenia ryzyka pogorszenia czynności nerek i zwiększenia stężenia potasu w surowicy, zaleca się monitorowanie czynności nerek na początku leczenia, jak również odpowiednie nawodnienie pacjenta. Wyniki badania in vitro na komórkach wątroby ludzkiej wskazują, że walsartan jest substratem wątrobowego nośnika wychwytu OATP1B1 i wątrobowego nośnika wypływu MRP2. Jednoczesne stosowanie inhibitorów nośnika wychwytu (ryfampicyny, cyklosporyny) lub nośnika wypływu (rytonawir) może zwiększać wpływ walsartanu na organizm. Podwójna blokada układu RAA w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, leków z grupy ARB lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. W monoterapii walsartanem nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z następującymi substancjami: cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlorotiazydem, amlodypiną, glibenklamidem.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl