Xanderla 3,6 mg implant podskórny

1 implant podskórny zawiera 3,6 mg gosereliny (w postaci octanu).

Goserelina jest syntetycznym analogiem naturalnie występującego hormonu - gonadoliberyny (LHRH). W wyniku długotrwałego podawania goserelina hamuje wydzielanie przez przysadkę hormonu luteinizującego (LH), co prowadzi do zmniejszenia stężenia testosteronu we krwi u mężczyzn i estradiolu we krwi u kobiet. U mężczyzn po ok. 21 dniach od pierwszego wstrzyknięcia implantu podskórnego stężenie testosteronu zmniejsza się do wartości stężeń charakterystycznych dla stanu po kastracji. Podanie kolejnych dawek podtrzymuje tę supresję. U kobiet stężenie estradiolu zmniejsza się po 21 dniach od pierwszego wstrzyknięcia, supresja może być podtrzymywana dzięki podawaniu kolejnej dawki co 28 dni, a stężenie estradiolu jest porównywalne ze stężeniem obserwowanym u kobiet w okresie menopauzy. Dostępność biologiczna leku jest prawie całkowita. Podawanie implantu co 28 dni zapewnia utrzymanie stężenia terapeutycznego bez kumulacji leku w tkankach. Goserelina jest słabo wiązana przez białka osocza. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi od 2-4 h u pacjentów z prawidłową czynnością nerek; u chorych z niewydolnością nerek wydłuża się, jednak w przypadku podawania leku raz w miesiącu różnica ta ma niewielkie znaczenie.

Mężczyźni. Leczenie raka gruczołu krokowego z przerzutami w przypadku, gdy leczenie gosereliną wykazuje porównywalną skuteczność do kastracji chirurgicznej pod względem wydłużenia czasu przeżycia. Leczenie miejscowo zaawansowanego raka gruczołu krokowego, jako alternatywa dla kastracji chirurgicznej, w przypadku, gdy leczenie gosereliną wykazuje porównywalną skuteczność do leczenia antyandrogenowego pod względem wydłużenia czasu przeżycia. Leczenie uzupełniające radioterapię u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego - miejscowym o wysokim ryzyku lub miejscowo zaawansowanym - u których goserelina wykazuje poprawę czasu przeżycia bez objawów choroby i całkowitego czasu przeżycia. Leczenie neoadjuwantowe przed radioterapią u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego - miejscowym o wysokim ryzyku lub miejscowo zaawansowanym - u których goserelina wykazuje poprawę czasu przeżycia bez objawów choroby. Leczenie uzupełniające prostatektomię radykalną u pacjentów z miejscowo zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego o dużym ryzyku progresji, u których goserelina wykazuje poprawę czasu przeżycia bez objawów choroby. Kobiety. Zaawansowany rak piersi u kobiet w okresie przed- i okołomenopauzalnym, u których właściwe jest leczenie hormonalne. Jako alternatywa dla chemioterapii w standardowym leczeniu wczesnego raka piersi z dodatnimi receptorami estrogenowymi (ER) u kobiet w okresie przed- i około menopauzalnym. Leczenie endometriozy - lek łagodzi objawy choroby, w tym ból, oraz zmniejsza rozmiary i liczbę zmian endometrialnych. Wstępne ścieńczenie endometrium przed zabiegiem ablacji lub resekcji. Włókniaki macicy - przed zabiegiem operacyjnym, w połączeniu z preparatami żelaza w celu poprawy parametrów hematologicznych u pacjentek z niedokrwistością. Rozród wspomagany - zahamowanie czynności przysadki jako przygotowanie do superowulacji.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i karmienie piersią.

Nie stosować w ciąży, ze względu na teoretyczne ryzyko poronienia lub zaburzeń w rozwoju płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być dokładnie zbadane przed rozpoczęciem leczenia w celu wykluczenia ciąży. Podczas leczenia należy stosować niehormonalne środki antykoncepcyjne, a w przypadku endometriozy należy je stosować do wystąpienia prawidłowych miesiączek. Przed zastosowaniem preparatu w rozrodzie wspomaganym należy stwierdzić, że pacjentka nie jest w ciąży. Nie zaleca się stosowania podczas karmienia piersią.

Podskórnie (w przednią ścianę brzucha). Dorośli: 1 implant (3,6 mg) co 28 dni. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby ani u osób w podeszłym wieku. Endometriozę należy leczyć tylko przez 6 mies.; nie należy powtarzać leczenia z uwagi na ryzyko zmniejszenia gęstości mineralnej kości; dołączenie HTZ (codzienna dawka środka estrogenowego i progestagenu) zmniejsza utratę gęstości kości i objawy naczynioruchowe. W ścieńczeniu endometrium leczenie stosuje się przez 4 lub 8 tyg., zastosowanie drugiego implantu może być konieczne u pacjentek z dużą macicą lub w celu umożliwienia elastycznego zaplanowania zabiegu. U kobiet z niedokrwistością z powodu włókniaków macicy lek w połączeniu z preparatami żelaza można podawać do 3 mies. przed zabiegiem. W rozrodzie wspomaganym lek stosowany jest w celu zahamowania czynności przysadki, do momentu, gdy stężenie estradiolu we krwi odpowiada stężeniu we wczesnej fazie folikularnej (ok. 150 pmol/l, jest ono osiągane po ok. 7-21 dniach); po zahamowaniu czynności przysadki rozpoczyna się superowulację; zahamowanie czynności przysadki występujące po zastosowaniu agonistów LHRH w postaci preparatów o długotrwałym działaniu jest bardziej stałe, co może powodować niekiedy, konieczność zastosowania większej dawki gonadotropiny w celu wywołania owulacji; w odpowiednim momencie fazy folikularnej należy przerwać podawanie gonadotropiny i w celu wywołania owulacji podać ludzką gonadotropinę łożyskową (hCG); kolejne procedury medyczne, takie jak pozyskiwanie komórek jajowych czy techniki zapłodnienia, należy prowadzić zgodnie z doświadczeniem danej kliniki specjalistycznej.

Ostrożnie stosować u pacjentów: z rozpoznaną depresją; z nadciśnieniem tętniczym; z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT oraz u pacjentów otrzymujących równocześnie leki, wydłużające odstęp QT; z rozpoznaną osteoporozą lub czynnikami ryzyka osteoporozy (takimi jak: przewlekłe nadużywanie alkoholu, palenie tytoniu, długotrwałe stosowanie leków zmniejszających gęstość mineralną kości, np. leków przeciwpadaczkowych lub kortykosteroidów, występowanie osteoporozy w rodzinie, niedożywienie, np. w przebiegu anoreksji) - należy rozważyć zastosowanie dodatkowych metod w celu przeciwdziałania utracie gęstości mineralnej kości. Ponadto: Mężczyźni. Stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko niedrożności moczowodów lub kompresji kręgów z uciskiem na rdzeń kręgowy (pacjentów obserwować podczas pierwszego mies. leczenia). Należy rozważyć zastosowanie antyandrogenu (np. octanu cyproteronu w dawce 300 mg na dobę) 3 dni przed rozpoczęciem leczenia gosereliną i 3 tyg. po wstrzyknięciu pierwszego implantu - takie postępowanie zapobiega wystąpieniu zwiększonego stężenia testosteronu w początkowym okresie stosowania analogów LHRH. W leczeniu raka gruczołu krokowego obserwowano zawał mięśnia sercowego i niewydolność serca; ryzyko tych powikłań jest większe w przypadku równoczesnego stosowania antyandrogenów. Kobiety. Na wczesnym etapie leczenia gosereliną u niektórych kobiet występuje krwawienie z pochwy o różnym czasie trwania i nasileniu; krwawienie to prawdopodobnie jest krwawieniem z odstawienia, wynikającym z niedoboru estrogenu i powinno ustępować samoistnie - jeśli krwawienie utrzymuje się, należy zbadać jego przyczynę. Stosowanie gosereliny może spowodować zwiększenie oporu szyjki macicy, dlatego należy zachować ostrożność podczas rozwierania szyjki macicy. W przypadku stosowania gosereliny w skojarzeniu z gonadotropiną może dojść do wystąpienia zespołu nadmiernej stymulacji owulacji (OHSS) i konieczności zaprzestania podawania ludzkiej gonadotropiny łożyskowej. U pacjentek ze stwierdzonym zespołem policystycznych jajników preparat należy stosować w rozrodzie wspomaganym ze szczególną ostrożnością ze względu na możliwość stymulacji większej liczby komórek jajowych. Dotychczas nie ma danych klinicznych na temat wyników leczenia łagodnych chorób ginekologicznych gosereliną dłużej niż 6 mies. Nie stosować u dzieci.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Następujące działania niepożądane mogą wystąpić u mężczyzn i kobiet:

Reakcje alergiczne:
Działania te występują rzadko. Następujące objawy mogą pojawić się nagle:
- wysypka, swędzenie lub pokrzywka na skórze
- obrzęk twarzy, warg lub języka, albo innych części ciała
- duszność, świszczący oddech lub trudności w oddychaniu.
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy natychmiast zgłosić się do
lekarza.

Zgłaszano urazy w miejscu wstrzyknięcia leku Xanderla (w tym uszkodzenie brzusznych naczyń
krwionośnych). Bardzo rzadko powodowało to poważne krwawienie. Należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem w razie wystąpienia następujących objawów:
- ból brzucha
- wzdęcie brzucha
- uczucie duszności
- zawroty głowy
- niskie ciśnienie krwi i (lub) jakiekolwiek zaburzenie świadomości.

Inne możliwe działania niepożądane:

Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10osób):
- uderzenia gorąca i pocenie się. Niekiedy te działania niepożądane mogą utrzymywać się przez
  dłuższy czas (nawet kilka miesięcy) po zakończeniu stosowania leku Xanderla.
- zmniejszony popęd płciowy
- ból, siniaki, krwawienie, zaczerwienienie lub obrzęk w miejscu wstrzyknięcia leku Xanderla.

Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób):
- utrata masy kostnej
- mrowienie w palcach dłoni i stóp
- wysypki skórne
- utrata włosów
- zwiększenie masy ciała
- bóle stawów
- zmiany ciśnienia tętniczego krwi
- zmiany nastroju (w tym depresja).

Bardzo rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób):
- dolegliwości psychiczne zwane zaburzeniami psychotycznymi, w tym możliwe omamy (widzenie,
  odczuwanie lub słyszenie rzeczy, których w rzeczywistości nie ma), zaburzenia myślenia i zmiany
  osobowości. Objawy te występują bardzo rzadko.
- pojawienie się guza przysadki lub, jeśli u pacjenta występował wcześniej guz przysadki,
  goserelina może spowodować krwawienie z guza lub zapaść. Działania te występują bardzo
  rzadko. Guzy przysadki mogą powodować silne bóle głowy, nudności lub wymioty, utratę wzroku
  i utratę przytomności.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmiany dotyczące krwi
- zaburzenia wątroby
- zakrzep krwi w płucach, powodujący ból w klatce piersiowej lub duszność
- zapalenie płuc; objawy mogą być typowe dla zapalenia płuc (takie jak duszność i kaszel)
- zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT).

Informacja dla mężczyzn
Następujące działania niepożądane mogą występować u mężczyzn:

Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):
- impotencja.

Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób):
- ból w dolnej części pleców lub trudności z oddawaniem moczu. W przypadku wystąpienia tych
  objawów należy omówić to z lekarzem.
- bóle kości na początku leczenia. W przypadku wystąpienia tych objawów należy omówić to z
  lekarzem.
- osłabienie czynności serca lub zawał serca
- obrzęk i bolesność piersi
- zwiększenie stężenia cukru we krwi.

Informacja dla kobiet
Następujące działania niepożądane mogą występować u kobiet:

Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):
- suchość pochwy
- zmiana wielkości piersi
- bardzo często zgłaszano występowanie trądziku (często w ciągu miesiąca od rozpoczęcia
  leczenia).

Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób):
- bóle głowy.

Rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób):
- niewielkie torbiele jajników, które mogą powodować ból. Zwykle ustępują one bez dodatkowego
  leczenia.
- u niektórych kobiet podczas leczenia gosereliną występuje wczesna menopauza, a miesiączki nie
  powracają po zaprzestaniu leczenia.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- krwawienie z pochwy. Występuje najczęściej w pierwszym miesiącu po rozpoczęciu leczenia i
  powinno ustąpić samoistnie. Jeśli objawy utrzymują się lub przeszkadzają pacjentce, należy
  omówić to z lekarzem.
- nieznaczne nasilenie objawów związanych z włókniakami, takich jak ból.

W przypadku stosowania gosereliny w leczeniu endometriozy, włókniaków macicy, niepłodności
lub w celu ścieńczenia błony śluzowej macicy przed operacją, mogą występować również
następujące działania niepożądane:
- zmiany owłosienia ciała
- suchość skóry
- przyrost masy ciała
- zwiększenie we krwi stężenia substancji tłuszczowej (cholesterolu). Można to stwierdzić w
  badaniu krwi.
- zapalenie pochwy i upławy
- nerwowość
- zaburzenia snu i zmęczenie
- obrzęki stóp i kostek
- bóle mięśni
- nagłe, bolesne skurcze mięśni nóg
- dolegliwości brzuszne, takie jak nudności lub wymioty, biegunka i zaparcia
- zmiany brzmienia głosu
- w leczeniu włókniaków macicy, nieznaczne nasilenie objawów związanych z włókniakami, takich
  jak ból.

W przypadku stosowania gosereliny w leczeniu raka piersi, mogą występować następujące
działania niepożądane:
 - nasilenie objawów raka piersi na początku leczenia. Może dojść do nasilenia bólu lub zwiększenia
  zmian nowotworowych. Objawy te przeważnie nie trwają długo i zwykle ustępują w trakcie
  leczenia. Jednak jeśli objawy utrzymują się lub powodują dyskomfort, należy omówić to z
  lekarzem.
- zmiany stężenia wapnia we krwi. Objawy mogą obejmować silne nudności, uporczywe wymioty
  lub silne pragnienie. W przypadku wystąpienia tych objawów należy omówić to z lekarzem.
  Lekarz może zlecić badanie krwi.

W przypadku stosowania gosereliny w leczeniu niepłodności, w skojarzeniu z innym lekiem o
nazwie gonadotropina, może występować:
- nadmierny wpływ na jajniki. Pacjentka może odczuwać bóle brzucha, wzdęcia, nudności lub
  wymioty. W przypadku wystąpienia tych objawów, należy natychmiast poinformować
  lekarza.

Przedstawiona lista możliwych działań niepożądanych nie powinna budzić nadmiernych obaw.
Możliwe, że żadne z nich nie wystąpią.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301,
faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Szczególnie ostrożnie stosować z lekami, które wydłużają odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne (ryzyko torsades de pointes).

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl