Bupivacaine Spinal Grindeks 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztw. do wstrz. zawiera 5 mg chlorowodorku bupiwakainy. 1 ml zawiera 3,15 mg sodu.

Bupiwakaina jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Po podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej, początek działania następuje szybko a czas działania jest pośredni. Czas trwania znieczulenia zależy od podanej dawki leku. Tak jak inne środki miejscowo znieczulające, bupiwakaina powoduje odwracalną blokadę przewodzenia impulsów nerwowych hamując kanały sodowe błony komórkowej. Bupiwakaina charakteryzuje się wysoką lipofilnością. Stopień wiązania z białkami osocza krwi wynosi 96%. Metabolizm bupiwakainy zachodzi przede wszystkim w wątrobie i zależy głównie od zmian aktywności enzymów wątrobowych, w mniejszym stopniu od perfuzji wątrobowej. Bupiwakaina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, przede wszystkim na drodze aromatycznego uwodnienia do 4-hydroksy-bupiwakainy i N-dealkilacji do pipekolilksylidyny (PPX), przy udziale P4503A4. Około 1% bupiwakainy jest wydalany w moczu w postaci niezmienionej w ciągu 24 h i mniej więcej 5% jako PPX. Około 5-6% bupiwakainy jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 bupiwakainy po całkowitym i dwufazowym wchłonięciu z obszaru podpajęczynówkowego wynosi odpowiednio 50 min i 408 min. Po wstrzyknięciu dożylnym T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 2,7 h.

Lek wskazany jest do wykonywania utrzymującego się 2-4 godziny znieczulenia podpajęczynówkowego (rdzeniowego): podczas zabiegów w obrębie kończyn dolnych, w tym biodra; w zabiegach urologicznych; podczas zabiegów w obrębie jamy brzusznej.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na leki miejscowo znieczulające z grupy amidów. Ostre czynne choroby ośrodkowego układu nerwowego (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie wewnątrzczaszkowe). Zwężenie rdzenia kręgowego i czynne choroby (np. proces zapalny w obrębie kręgosłupa, guzy) lub niedawne urazy (np. złamanie) kręgosłupa. Posocznica. Podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej. Zakażenie skóry w miejscu wykonywania znieczulenia lub w jego okolicy. Wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny. Zaburzenie krzepnięcia lub leczenie lekami przeciwzakrzepowymi.

Ciąża: Z dotychczasowych informacji dotyczących zastosowania bupiwakainy u ciężarnych kobiet nie wynika, aby lek wywierał szkodliwy wpływ na ciążę. Brak jednak istotnych danych epidemiologicznych ani nie przeprowadzono odpowiednich badań u ludzi. Badania prowadzone na zwierzętach wykazały, że podczas podawania dużych dawek bupiwakainy w okresie ciąży obserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów u szczurów i niekorzystny wpływ na rozwój zarodków u królików. W związku z tym nie należy podawać bupiwakainy kobietom we wczesnym okresie ciąży, o ile spodziewana korzyść nie przewyższa możliwego ryzyka. Należy zmniejszyć dawkę środka znieczulającego u pacjentek w zaawansowanej ciąży. Karmienie piersią: Bupiwakaina może przenikać do mleka matki, jednak w ilościach tak małych, że nie stwarza to ryzyka dla dziecka karmionego piersią.

Podanie podpajęczynówkowe. Bupivacaine Spinal Grindeks jest roztworem izobarycznym. Zakres segmentów znieczulonych może być trudny do przewidzenia, szczególnie jeśli użyto roztworu izobarycznego. Dorośli. Przed określeniem dawki, należy ocenić stan zdrowia pacjenta, jak również określić, czy pacjent przyjmuje dodatkowe leki. Należy zastosować najniższą dawkę leku, powodującą efektywne znieczulenie. Czas trwania znieczulenia zależy od dawki leku. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentek w zaawansowanej ciąży, należy zmniejszyć dawkę. Zalecane dawkowanie należy traktować jak dawki zalecane do wykonywania znieczuleń u osoby dorosłej o średniej budowie ciała. Należy indywidualnie rozważyć zakres i czas trwania znieczulenia. Lek podaje się pacjentowi w pozycji leżącej. Miejsce wstrzyknięcia: L3/4/5. Zalecane miejsce wstrzyknięcia znajduje się poniżej poziomu L3. Znieczulenie podpajęczynówkowe przy zabiegach chirurgicznych kończyn dolnych i krocza. Wyższy poziom znieczulenia L1, dawka 2-3 ml (10-15 mg), początek działania 5-8 min, czas działania 2-3 h. Znieczulenie podpajęczynówkowe przy zabiegach chirurgicznych biodra i dolnej części podbrzusza. Wyższy poziom znieczulenia Th10, dawka 3-4 ml (15-20 mg), początek działania 5-8 min, czas działania 3-4 h. Dzieci do 40 kg mc. Różnica pomiędzy dorosłymi a dziećmi objawia się względnie dużą objętością płynu mózgowo-rdzeniowego u noworodków i niemowląt. Z tego powodu, by uzyskać taki sam stopień blokady jak w przypadku dorosłych, niezbędne jest użycie względnie wyższej dawki leku na kg mc. dziecka. Dzieci <5 kg: dawka 0,40-0,50 mg/kg mc.; dzieci 5-15 kg: 0,30-0,40 mg/kg mc.; dzieci 15-40 kg: 0,25-0,30 mg/kg mc.

Bupivacaine Spinal Grindeks jest roztworem izobarycznym. Zakres segmentów znieczulonych może być trudny do przewidzenia, szczególnie jeśli użyto roztworu izobarycznego. Znieczulenia należy przeprowadzać w odpowiednio wyposażonych ośrodkach, w których jest zatrudniony odpowiednio przeszkolony personel, stale dostępny anestezjolog, udostępniony odpowiedni sprzęt oraz leki konieczne do monitorowania i resuscytacji pacjenta. Przed wykonaniem znieczulenia podpajęczynówkowego, należy zapewnić dostęp do żyły pacjenta. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien zachować szczególne środki ostrożności w celu uniknięcia podania donaczyniowego oraz być odpowiednio przeszkolony oraz znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, ogólnych objawów toksyczności i innych powikłań. W przypadku wystąpienia ostrych objawów toksyczności lub całkowitego znieczulenia rdzeniowego, należy natychmiast przerwać podawanie środka znieczulającego. Należy zachować szczególne środki ostrożności, stosując znieczulenie miejscowe u pacjentów w ogólnym złym stanie zdrowia związanym z wiekiem bądź z zaburzeniami czynności wątroby czy nerek, mimo że znieczulenie regionalne w przypadku zabiegu jest optymalnym rozwiązaniem dla tej grupy pacjentów. Bupiwakaina, jak wszystkie inne leki miejscowo znieczulające, może wywoływać objawy toksyczności w OUN oraz w układzie krążenia, w przypadku, gdy zastosowanie przy znieczuleniu miejscowym skutkuje dużym stężeniem leku we krwi. Dotyczy to zwłaszcza przypadków niezamierzonego podania donaczyniowego. Przy dużym stężeniu bupiwakainy w krążeniu, odnotowano przypadki arytmii komór, migotania komór, zapaści sercowo-naczyniowej oraz zgonu. Jednakże w przypadku stosowania zalecanych dawek w znieczuleniu podpajęczynówkowym, nie obserwowano dużego stężenia środka znieczulającego we krwi. Bardzo wysokie lub całkowite znieczulenie rdzeniowe jest rzadkim, ale ciężkim działaniem niepożądanym, które może wystąpić po wykonaniu znieczulenia podpajęczynówkowego, czego skutkiem jest niewydolność układu krążenia i układu oddechowego. Niewydolność krążenia spowodowana jest rozległą blokadą układu współczulnego, której objawami są znaczne niedociśnienie i bradykardia lub nawet zatrzymanie pracy serca. Niewydolność oddechowa spowodowana jest porażeniem mięśni oddechowych (na skutek zahamowania przewodnictwa w nerwach unerwiających mięśnie oddechowe), w tym również przepony. Jeśli wystąpi całkowite znieczulenie rdzeniowe należy podać pacjentowi tlen oraz zastosować oddychanie wspomagane lub kontrolowane, a w razie wystąpienia niedociśnienia tętniczego dożylnie lek obkurczający naczynia krwionośne (efedryna i.v. w dawce 5-10 mg i w razie potrzeby powtórzyć podanie), można również podać w szybkim wlewie dożylnym płyny wieloelektrolitowe lub koloidy. Ryzyko wystąpienia wysokiego lub całkowitego znieczulenia podpajęczynówkowego jest większe u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentek w zaawansowanej ciąży. W związku z tym u tych pacjentów należy zmniejszyć dawkę środka znieczulającego. Ostrożnie stosować u pacjentów z hipowolemią (ryzyko pogłębienia hipotensji); z zaburzeniami neurologicznymi (SM, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe). W zalecanym dawkowaniu lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożadane zaklasyfikowano ze względu na częstość występowania:

Bardzo często (występują częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- niskie ciśnienie krwi,
- zwolnienie pracy serca,
- nudności (mdłości).

Często (występują do 1 na 10 pacjentów):
- bóle głowy,
- wymioty,
- zatrzymanie moczu,
- nietrzymanie moczu.

Niezbyt często (występują do 1 na 100 pacjentów):
- pieczenie, kłucie, mrowienie rąk lub nóg,
- niedowład,
- nieprawidłowe, przykre odczuwanie bodźców,
- osłabienie mięśni,
- ból pleców.

Rzadko (występują do 1 na 1 000 pacjentów):
- zatrzymanie akcji serca,
- reakcje uczuleniowe,
- wstrząs anafilaktyczny (bardzo ciężka reakcja uczuleniowa),
- całkowite znieczulenie, obustronny niedowład, porażenie,
- zaburzenia układu nerwowego,
- zapalenie pajęczynówki (opony otaczającej ośrodkowy układ nerwowy, pod którą podaje się
  lek Bupivacaine Spinal Grindeks),
- zahamowanie oddychania.

Należy natychmiast poinformować lekarza w razie złego samopoczucia w trakcie wstrzykiwania leku
Bupivacaine Spinal Grindeks.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, którzy otrzymują równocześnie inne leki miejscowo znieczulające lub leki o podobnej amidowej budowie, np. niektóre leki przeciwarytmiczne, takie jak lidokaina lub meksyletyna, ponieważ ogólnoustrojowe działania toksyczne tych leków mogą się sumować. Nie przeprowadzono badań interakcji bupiwakainy z lekami przeciwarytmicznymi III grupy (np. amiodaron), dlatego należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania.

Grindeks Kalceks Polska sp. z o.o.
02-954 Warszawa
grindeks.pl